≡× MENÜ

• Vízellátás
• Szivattyúk
• Víz tisztítás
• Wells
• Szűrők

Kalciumcsatorna-blokkolók. Kalciumcsatorna-blokkolók a magas vérnyomás elleni küzdelemben. Nézze meg, mik a "kalciumcsatornák" más szótárakban

A kalcium fontos nyomelem, amely az emberi szervezet normális és teljes működéséhez szükséges. Egyes betegségekben azonban szükségessé válik ennek a komponensnek a hatásának "lassítása". Ehhez speciális gyógyszereket használnak - kalcium antagonistákat.

A kalcium aktív résztvevője az idegreceptoroktól az intracelluláris struktúrák felé irányuló jelek átvitelének, amelyek a sejtek feszülését és összehúzódását okozzák. A magas vérnyomás kialakulásának egyik oka a modern orvosok szerint a kalcium arányának megváltozása a sejtekben és a vérplazmában. A kalcium mennyisége a vérplazmában gyakran alacsony, a sejtekben pedig megnövekszik. Ez tele van azzal a ténnyel, hogy a szív és az erek sejtjei a szükségesnél intenzívebben reagálnak az ingerekre, hormonokra és más biológiailag aktív összetevőkre.

A gyógyszerek - kalcium antagonisták vagy AK - segítenek megbirkózni ezzel a problémával. Ez a magas vérnyomás elleni gyógyszerek csoportja, amelyek kémiai összetételükben különböznek, de közös hatásmechanizmussal rendelkeznek. A kalciumionok speciális kalciumcsatornákon keresztül a szív és az erek sejtjeibe való behatolásának gátlásából áll.

Az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatások

A kalcium-antagonisták az egyik legjobb gyógyszer a vérnyomáscsökkentők között. Kiváló munkát végeznek a fő feladattal - a vérnyomás mutatóinak visszaállításával. Azonban más pozitív hatásuk is van a szervezetre:

1. Képesek normalizálni a pulzusszám-mutatókat, ami miatt a kalcium antagonistákat antiaritmiás szerekként használják.
2. Az AK-t stroke-on átesett betegeknek írják fel, mivel a gyógyszerek pozitív hatással vannak az agy véráramára, ami különösen fontos a fej ereinek érelmeszesedése esetén.
3. Megakadályozzák a vérrögképződést, mivel gátolják a Ca-metabolizmust a sejtekben, ami hozzájárul a vérlemezke-aggregáció gátlásához.
4. A kalcium-antagonisták képesek csökkenteni a nyomást a pulmonalis artériában és hörgőtágulatot okoznak. Az antiatherogén tulajdonságok jelenléte lehetővé teszi, hogy az AK-t ne csak vérnyomáscsökkentő szerként használják.
5. Csökkentse a szívizom feszültségét és kontraktilitását. A görcsoldó hatás a koszorúerek kitágulását okozza, aminek következtében a szív vérkeringése fokozódik. Ez pedig segít növelni a szívizom oxigén- és tápanyagellátását.

Javallatok

Az AK gyógyszerek felírásának fő jelzései a következők:

• magas vérnyomás;
• pulmonális hipertónia;
• Ischaemiás szívbetegség (ischaemiás szívbetegség);
• angina pectoris;
• az agyi és perifériás keringés zavara;
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• a nyaki artériák krónikus betegségei;
• tachycardia és egyéb szívritmuszavarok;
• Raynaud-betegség;
• Az AK-t a fejfájások megelőzésére is felírják.

A kalcium antagonisták osztályozása

A kalcium-blokkolóknak számos osztályozása létezik, amelyek a kémiai összetétel, a gyógyszerek hatásának időtartama stb. alapján történnek. 1996-ban a szakértők az AK új osztályozását javasolták. A kalcium-blokkolókat három csoportra osztották - az első, második és harmadik generációs gyógyszereket. Nézzük meg közelebbről.

1. A gyógyszerekre első generáció többek között: Verapamil, Diltiazem és Nifedipin. Ezek a gyógyszerek erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, különösen a nifedipin, ami gyakran korlátozza hatékony alkalmazásukat. Az első generáció gyógyszerei alacsony biológiai hozzáférhetőséggel, rövid expozíciós idővel rendelkeznek, és gyakran nemkívánatos hatásokat váltanak ki: fejfájást, bőrpírt, pulzusszámot okoznak.
2. A gyógyszerek listája - kalcium antagonisták második generáció elég széles: Benidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, Felodipine. Ezek az alapok hatékonyabbak, de vannak hátrányai is: sokaknál a hatás rövid ideig tart, a csúcskoncentrációt különböző időpontokban érik el, gyakran nem lehet előre meghatározni a hatékonyságot a betegek számára.
3. AK harmadik generáció az előző generációs gyógyszerek hiányosságait figyelembe véve jött létre. A legújabb generációs gyógyszerek listája a következő gyógyszereket tartalmazza: Amlodipin, Lacidipine, Lekarnidipine. Ezeknek a gyógyszereknek a következő előnyei vannak: magas biológiai hozzáférhetőség, hosszú felezési idő a szervezetből, nagy szövetszelektivitás.

Ha figyelembe vesszük a gyógyszerek gyakorlati jellemzőit, akkor az alkalmazott gyógyszerek szívritmusra és a szimpatikus idegrendszer tónusára gyakorolt ​​hatásától függően az AK két alcsoportra osztható:

• dihidropiridin készítmények- azok, amelyek reflexszerűen növelik a szívfrekvenciát (például nikardipin, amlodipin, lacidipin);
• nodihidropiridin- csökkenti a pulzusszámot (például Verapamil, Diltiazem), és hatásukban hasonlóak a béta-blokkolókhoz.

Alkalmazási mód

Ismerkedjünk meg néhány drog használatának módjával.

1. Nifedipin... Szájon át, 5-10 mg-os adagban, étkezés után a nap folyamán 3-4 alkalommal, a hipertóniás krízis leállítására pedig 5-10 mg-ot a nyelv alá.
2. Nifedipin retard(Corinfar retard). Naponta kétszer 10-20 mg-ot írnak fel étkezés után.
3. Nifedipin GITS(folyamatos hatású gyógyszer). Naponta egyszer 60-90 mg-ot alkalmaznak.
4. Felodipin... Étkezés után 2,5-10 mg-ot írnak fel naponta egyszer. A tablettákat vízzel kell bevenni, és nem szabad összetörni vagy rágni, hanem egészben kell bevenni. Az adagot fokozatosan növelik, ha szükséges.
5. Amlodipin... Étkezés után alkalmazzák, 2,5-10 mg naponta egyszer. Ha szükséges, fokozatosan növelje az adagot. A maximális megengedett napi adag 10 mg.
6. Lacidipin. A kezdő adag felnőtteknek napi 2 mg. Ha lehetséges, a gyógyszert ugyanabban az időben kell bevennie, lehetőleg reggel. A teljes hatás 3-4 hét rendszeres használat után alakul ki.
7. Nizoldipin... A kezelés kezdetén az adag 5-10 mg naponta kétszer. A jelzések szerint 3-4 hét után adagonként 20 mg-ra emelhető. A gyógyszert étkezés közben kell bevenni reggel és este. Nem lehet rágni, sok vizet kell inni.
8. Gallopamil... Naponta kétszer 50 mg-ot írnak fel. Étkezés közben vagy közvetlenül utána kell bevenni, a megengedett maximális napi adag 200 mg.
9. Diltiazem... A nap folyamán háromszor 60-90 mg-ot kell bevenni. A tablettákat nem szabad rágni, étkezés előtt kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel. A maximális napi adag 360 mg (4-szer 90 mg).
10. Diltiazem SR... Naponta egy-két alkalommal alkalmazzák, étkezés közben 120-180 mg-ot.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nem kívánatos a kalcium antagonista gyógyszerek szedése terhesség és szoptatás alatt, mivel ezen a betegcsoporton nem végeztek szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat. Érdemes megfontolni, hogy egyes gyógyszerek bejuthatnak az anyatejbe és a placentán keresztül is. Intravénás beadás esetén az anyánál hipotenzió alakulhat ki, ami magzati szorongást okoz.

Egyes esetekben azonban indokolt lehet a kalcium antagonista gyógyszerek terhes nők kezelésében történő alkalmazásának lehetséges előnye. A kezelésről a kezelőorvos dönt, figyelembe véve mind az anya állapotát, mind a terhesség sajátosságait.

Ellenjavallatok

Minden kalcium antagonista gyógyszer esetében a következő ellenjavallatokat azonosították:

• alacsony vérnyomás;
• gyakran a terhességi időszak (a Verapamil, Nifedipin kivételével);
• szívelégtelenség a szív bal kamrájának csökkent működésével.

Mellékhatások

Az AK szedése során fellépő leggyakoribb mellékhatások:

• az arc bőrének hiperémiája;
• a vérnyomásmutatók éles csökkenése;
• a végtagok duzzanata;
• a bal kamra szisztolés aktivitásának csökkenése.

A dihidropiridin gyógyszerek a következő mellékhatásokat válthatják ki:

• reflex tachycardia;
• perifériás ödéma;
• az íny hipertrófiája;
• migrén;
• az arc bőrének hiperémiája.

A nem dihidropiridin kalcium antagonisták a következőket okozhatják:

• a sinus ritmus megsértése;
• a sinuscsomó automatizmusának csökkentése;
• az atrioventrikuláris vezetés zavara;
• széklet problémák, hepatotoxicitás (Verapamil).

A kalcium antagonisták hatékony gyógyszerek, amelyeket sikeresen alkalmaznak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére. Ahhoz, hogy a gyógyszerek használatából a lehető legnagyobb hasznot hozzuk, szisztematikusan ellenőrizni kell a vérnyomást, a pulzusszámot, az AV-vezetést, és fontos a szívelégtelenség jelenlétének és súlyosságának ellenőrzése is. Fontos szempont az orvos ajánlásainak végrehajtása, és emlékezni kell arra is, hogy az öngyógyítás elfogadhatatlan.

A kalcium antagonisták olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kémiai szerkezetükben látható különbségek és hatásmechanizmusuk azonos.

Lefokozásra használják őket.

A szervezet befolyásolásának folyamata a következő: azonnali gátlás következik be a kalciumionok behatolása a szívizom sejtjeibe, valamint az artériákba, vénákba és kapillárisokba a megfelelő tubulusokon keresztül. Jelenleg ennek az anyagnak a test és a vér szerkezetében fennálló egyensúlyhiányát tekintik az egyik főnek.

A kalcium aktívan részt vesz a jelek átirányításában az idegekből az intracelluláris struktúrákba, amelyek az élet legkisebb egységeit is összehúzódásra késztetik. Magas nyomáson a kérdéses anyag koncentrációja rendkívül alacsony, a sejtekben viszont éppen ellenkezőleg, magas.

Ennek eredményeként a szívizom és az erek élénk reakciót mutatnak a hormonok és mások hatására. Tehát mik azok a kalcium antagonisták és mire valók?

Százalékosan ez az anyag az ötödik helyen áll a szervezetben jelenlévő ásványi összetevők között. Egy felnőtt testsúlyának körülbelül 2%-a esik rá. A csontvázat alkotó csontszövet szilárdságához és egészségéhez szükséges.

A kalcium fő forrása a tej és a tejszármazékok.

Néhány általánosan ismert tény ellenére minden szervezetben más folyamatokhoz is szükség van rá. Mindenki tudja, hogy a kalcium a fő helyet foglalja el a csontok és fogak normál fejlődéséhez szükséges alapvető anyagok listáján.

Különösen újszülötteknek, gyermekeknek és serdülőknek van szüksége rá, mivel szervezetük a fejlődés korai szakaszában van. Azonban minden korosztálynak szüksége van rá. Fontos, hogy napi rendszerességgel kapjanak napi adagot ebből az esszenciális ásványi anyagból.

Ha fiatal években kalciumra van szükség a csontváz és a fogak megfelelő kialakításához, akkor a test fokozatosan elhasználódásával teljesen más célt kap - a csontok szilárdságának és rugalmasságának megőrzése.

A megfelelő mennyiségben rászorulók másik kategóriája a babát váró nők. Ennek az az oka, hogy a magzatnak az anya testéből kell megkapnia ennek az ásványi anyagnak a részét.

A kalcium elengedhetetlen a szívizom normál működésének fenntartásához. Aktívan részt vesz a munkájában, emellett segít a szívverés szabályozásában is. Emiatt fontos, hogy minden élő szervezet megkapja a megfelelő mennyiséget ebből a kémiai elemből.

Magas vérnyomás esetén jelentkezzen Csak a kezelőorvos írja fel szívvizsgálat és speciális vizsgálatok alapján.

Mivel a szív egy olyan szerv, amely a test minden részének vérellátásáért felelős, ha nem működik megfelelően, minden testrendszer szenvedni fog. Azt is meg kell jegyezni, hogy az ásványi anyagot az emberi test az izmok mozgásba hozására használja.

Hiányával az izmok teljesítménye erősen romlik. A vérnyomást a szívverés befolyásolja, a kalcium pedig csökkenti a szintet. Éppen ezért érdemes elkezdeni szedni ezt a pótolhatatlan szert.

Ami az idegrendszert illeti, az ásványi anyag fontos szerepet játszik a megfelelő működésében, kudarcok és zavarok nélkül.

Táplálja a végződéseit és segíti az impulzusok végrehajtását. Ha ennek az anyagnak hiánya van a szervezetben, akkor az idegek elkezdik használni azokat a sérthetetlen stratégiai tartalékokat, amelyek a csontsűrűséget biztosítják.

Túlzott kalcium

Először is meg kell ismerkednie a túlzott kalcium-felhalmozódás fő jeleivel:

• teljes étvágytalanság;
• székrekedés, puffadás;
• szívdobogásérzés és szívműködési zavarok;
• a kiválasztó szervekkel, különösen a vesékkel kapcsolatos betegségek megjelenése;
• a korábban stabil mentális állapot gyors romlása a hallucinációk megjelenéséig;
• gyengeség, álmosság, fáradtság.

Ennek az anyagnak a feleslege a szervezetbe való bejutás problémájával jár. Ezért a fenti tünetek nem mindig azt jelzik, hogy a szervezetben csak egy kalcium felszívódása áll fenn.

A túlzott kalciumszint mellékhatásként jelentkezhet bizonyos gyógyszerek szedése közben a bél- vagy gyomorfekély kezelésében, illetve közben. Ezt nem szabad elfelejteni.

Ennek a jelenségnek a kifejezett tüneteit nem azonnal és nem mindenkinél észlelik. Ennek a folyamatnak a kiindulópontja a biotejtermékek hosszú távú és túlzott fogyasztása. Ezenkívül ennek az ásványnak a megnövekedett koncentrációját diagnosztizálják férfiaknál a légzőrendszer, az emlőmirigyek és a prosztata rosszindulatú daganataiban.

A kalcium antagonisták osztályozása

A kalcium antagonista gyógyszerek a kémiai szerkezettől függően több típusra oszthatók:

• fenil-alkil-amin származékok(, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
• benzotiazepin származékok(Diltiazem, Klentiazem);
• dihidropiridin származékai(, Barnidipin, Isradipin, Felodipin stb.).

Főleg dihidropiridin és nem dihidropiridin kalciumblokkolókat alkalmaznak, a céltól függően.

Dihidropiridin:

• angina pectoris;
• bal kamrai hipertrófia;
• perifériás vaszkuláris atherosclerosis;
• terhesség.

Nem dihidropiridin:

• a nyaki artériák ateroszklerózisa;
• supraventikuláris tachycardia.

A cselekvés mechanizmusa

Tehát mik azok a kalcium antagonisták? Ezek olyan gyógyszerek, amelyek mindegyike hatékonyan csökkenti a vérnyomást.

Aktív fellépésük alapvetően az időseknél nyomon követhető.

A kalciumcsatorna-gátlókat szelektív blokkolóknak tekintik, amelyek a sinoatrialis és atrioventrikuláris pályákban, a Purkinje-rostokban, a szívizom fibrillumaiban, az artériák simaizomsejtjeiben, a vénákban, a kapillárisokban és a vázizmokban találhatók.

A kalcium-blokkolók javíthatják az artériák, vénák és kis kapillárisok átjárhatóságát, és a következő hatásokkal járnak:

• antianginás;
• anti-ischaemiás;
• a magas vérnyomás csökkentése;
• organoprotektív (szívvédő, nefroprotektív);
• antiatherogén;
• a pulzusszám normalizálása;
• nyomáscsökkenés a pulmonalis artériában és a hörgők kitágulása;
• a vérlemezke-aggregáció csökkenése.

Javallatok

Antagonista gyógyszereket írnak fel mérsékelt artériás magas vérnyomásra, valamint más típusú magas vérnyomásra.

A gyógyszerek listája

A magas vérnyomás kezelésére:

1. Amlodipin... Ez a BMCC gyógyszerekre vonatkozik, amelyeket a betegség megszüntetésére használnak napi egyszeri 5 mg-os adagban. Szükség esetén a hatóanyag mennyiségét 10 mg-ra növelheti. Naponta egyszer kell bevenni;
2. Felodipin... A maximális adag napi 9 mg. 24 óránként csak egyszer szedhető;
3. ... Megengedett, hogy 40-78 mg naponta kétszer;
4. Lerkanidipin... A magas vérnyomás tüneteinek megszüntetésére szolgáló gyógyszer optimális mennyisége napi 8-20 mg. Csak naponta egyszer kell bevennie;
5. Verapamil retard... Ennek a kalciumcsatorna-gátló gyógyszernek a maximális egyszeri adagja 480 mg naponta.

;

szívelégtelenség csökkent bal kamrai szisztolés funkcióval;

terhesség és szoptatás;

beteg sinus szindróma.

Nagyon nehéz természetes úton eltávolítani a felesleges kalciumot a szervezetből. Ha nem veszi igénybe a megfelelő gyógyszereket, akkor az izomszövetek szenvedni kezdenek a megnövekedett koncentrációtól.

A vizsgálatok szerint kiderült, hogy a kálium-antagonista a kalciumhoz hasonlóan elnyomja a humán hasnyálmirigyhormon túlzott termelődését, ezáltal gátolja a kérdéses ásványi anyag ionjainak bejutását a béta-sejtekbe.

Az inzulin fontos szerepet játszik a vérnyomás növelésében, erős hatást fejt ki az „izgató” hormonok felszabadulására, az érfalak megvastagodására és a szervezet sóvisszatartására.

Kapcsolódó videók

A kalcium-antagonisták csoportjából származó magas vérnyomás elleni gyógyszerek áttekintése:

Időseknek és terhes nőknek ezeket a gyógyszereket a lehető legalacsonyabb adagban kell alkalmazniuk. Csak így nem lesz komoly kár a szervezetben. Célszerű felvenni a kapcsolatot saját kardiológussal a kinevezés és a szükséges adag meghatározása érdekében. A kalcium-blokkolók szedése előtt el kell olvasnia a benne található utasításokat és ellenjavallatokat, hogy megbizonyosodjon a gyógyszer biztonságosságáról.

Az orvosi gyakorlatban széles körben használt kalciumcsatorna-blokkolók a gyógyszerek heterogén csoportját képviselik. 4 vegyszercsoportból áll, három generációra osztva, az adott képviselő nyitvatartási ideje szerint. Több mint 30 éve használják őket, és a csoport első gyógyszere a verapamil volt, amelyet A. Fleckenstein szintetizált. Vannak kalcium antagonisták (AA-k) is, amelyek kémiai szerkezete nem teszi lehetővé kategorizálásukat.

A kalciumcsatorna-blokkolók teljes listája több mint 20 gyógyászati ​​anyagot (MP-t) tartalmaz, amelyek mindegyike megvan a maga sajátossága, hogy befolyásolja az emberi biológiai szöveteket. A kémiai szerkezeti különbségek miatt hatásuk nem azonos, és eltérő módon fejeződik ki az osztály különböző generációinak képviselőiben. Számos CCB-t találtak alkalmazásra a terápiás iparban, míg néhányat a neurológiában és a nőgyógyászatban alkalmaznak.

A hatáskülönbség ellenére az összes ismert kalciumcsatorna-blokkolónak közös a farmakológiai hatásmechanizmusa – megakadályozzák a kalciumionok sejtbe jutását a feszültségfüggő lassú csatornákon keresztül. Ez utóbbiakat L-csatornáknak nevezik, és az érrendszeri simaizomsejtek, a kontraktilis szívizomsejtek és a vázizom szarkolemmáinak membránjaiba épülnek be. Az agykéreg neuronjainak membránjában is megtalálhatók (az idegsejtek dendriteiben és dendrittüskéiben).

Az L-csatornákon kívül további 4 fajta specifikus fehérje található a szervezetben, amelyek szerkezetének változása megváltoztatja az intracelluláris és a membrán kalciumkoncentrációját. A legfontosabbak a korábban meghatározott L-típusú csatornák mellett a feszültségkapuzott T-típusú csatornák. Pacemaker tevékenységgel rendelkező sejtekben találhatók. Ezek atipikus kardiomiociták, amelyek automatikusan generálnak impulzust a szívizom összehúzására egy adott ritmusban.

Az ismert kalciumcsatorna-blokkolókat az L-típusú receptorok kompetitív gátlása jellemzi, melynek során az intracelluláris kalciumkoncentráció megváltozik. Ez megzavarja az izomösszehúzódás folyamatait, gyengévé és hiányossá teszi az összehúzódást az izomfehérjék aktin és miozin láncainak teljes érintkezésének lehetetlensége miatt. Atípusos szívizomsejtekben a kalciumcsatorna-blokkolók hatása gátolhatja az atípusos kardiomiociták automatizmusát, kedvező antiaritmiás hatást biztosítva.

Kémiai osztályozás

A kémiai osztályozásban a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek gyógyszereinek listája az új kutatásokkal kissé bővül, 4 fő osztályból állnak: a difenil-alkil-aminok, difenil-piperazinok, benzodiazepinek és dihidropiridinek csoportjának képviselői. Ezen vegyi anyagok összes származéka gyógyászati ​​anyag (vagy volt).

A difenil-alkil-aminok csoportjába tartozó anyagok a legelső az osztályba tartozó vegyületek közül, amelyeket novogalén gyógyszerként kezdtek használni. A benzotiazepinek a kalciumcsatorna-blokkolók következő ágának számítanak. Jelenleg a csoport gyógyszereit széles körben használják a terápiás és szülészeti gyakorlatban.

A legdinamikusabban fejlődő és legígéretesebb csoport a dihidropiridinek csoportja. A gyógyászati ​​anyagok maximális mennyiségéből áll, amelyek közül számos szerepel a betegségek kezelésére vonatkozó szabványos protokollokban. Kissé kevésbé fontosak a difenil-piperazinok - lassú kalciumcsatorna-blokkolók, amelyeken alapuló gyógyszereket gyakran használnak a neurológiában.

A kalcium antagonista gyógyszerek generációi

A CCB-k (vagy a lassú kalciumcsatornák blokkolói) eltérő szerkezetű gyógyszerek. Ezeket a fent jelzett 4 anyagosztály alapján fejlesztették ki. A kevesebb mellékhatással rendelkező, fontos terápiás értékkel bíró gyógyászati ​​anyagokat előre azonosították, és a gyógyszercsoport (első generáció) ősévé váltak. Más, az első generációs CCB-knél jobb klinikai hatású gyógyszereket a II. és III. generációs CCB-kbe sorolták be.

Az alábbiakban a fenil-alkil-aminok, difenil-piperazinok és benzodiazepinek generációk szerinti osztályozása látható, ahol az eredeti gyógyászati ​​anyagok egy adott osztályba vannak besorolva. Nemzetközi, nem védett névként szerepelnek.

A difenil-piperazinok és a benzodiazepinek szerkezetükben eltérőek, de ezeknek a lassú kalciumcsatornákat blokkolóknak van egy közös hátrányuk - gyorsan kiürülnek a vérből, és kis hatókörű terápiás hatást fejtenek ki. Körülbelül 3 óra alatt a gyógyszer teljes adagjának felét eltávolítják, ezért a stabil terápiás koncentráció létrehozásához napi 3 és 4 alkalommal kellett felírni.

A terápiás és a toxikus dózisok közötti kis eltérések miatt az 1. generációs gyógyszerek szedésének gyakoriságának növekedése a szervezet mérgezésének veszélyét okozza. Ugyanakkor az 1. generációs dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolókat rosszul tolerálják, ha ilyen dózisban írják fel őket. Emiatt befogadásuk korlátozott a terápiás hatások gyengülésével, ami alkalmatlanná teszi őket monoterápiára.

Ezeket a szintetizált és tesztelt 3. generációs kalciumcsatorna-blokkolók váltották fel, amelyek csak a dihidroperidinek csoportjában szerepelnek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek tovább maradhatnak a vérben, és kifejtik terápiás hatásukat. Hatékonyabbak és biztonságosabbak, és szélesebb körben alkalmazhatók számos patológiában. Az alábbiakban bemutatjuk ezeknek a gyógyszereknek a besorolását.

A modern dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók megnövelt hatástartamú gyógyszerek. Farmakodinámiás tulajdonságaik lehetővé teszik napi kétszeri és egyszeri adag felírását. Ezenkívül számos dihidropiridin gyógyszerét szövetspecifitás jellemzi a perifériás ágy szívéhez és ereihez képest.

A harmadik generáció képviselői között vannak a lassú kalciumcsatornák blokkolók, amelyekre épülő készítményeket ma már széles körben alkalmaznak a terápiában. A lerkanidipin és a lacidipin képesek tágítani az ereket, ami jelentősen növeli a vérnyomáscsökkentő kezelést. Leggyakrabban diuretikumokkal és hagyományos ACE-gátlókkal kombinálják.

A BPC fenil-alkil-amin sorozata

Ez a rész kalciumcsatorna-blokkolókat tartalmaz, amelyeket körülbelül 30 éve használnak. Az első a verapamil, amelyet a gyógyszertári piacon a következő gyógyszerek formájában mutatnak be: Isoptin, Finoptin, Verogolid. A "Tarka" gyógyszer verapamilt is tartalmaz trandolaprillal kombinálva.

Az olyan anyagok, mint az anipamil, a falipamil, a gallopamil és a tiapamil, nem szerepelnek a rendelkezésre álló listán, és nincsenek bejegyezve a gyógyszerkönyvben. Egyesek esetében még nem fejeződtek be a klinikai felhasználásra való alkalmassági vizsgálatok. Ezért, míg a fenil-alkil-aminok CCB-jei közül a legbiztonságosabb és legolcsóbb a verapamil, amelyet antiarritmiás szerként használnak.

Számos dihidropiridin

A dihidropiridinek között vannak kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek alapján a gyógyszerek listája a legszélesebb. Ezeket a gyógyászati ​​anyagokat nagyon gyakran használják görcsoldó hatásuk miatt. A harmadik generációs dihidropiridineket ma a legbiztonságosabbnak tekintik. Ezek közé tartozik a lerkanidipin és a lacidipin.

A lerkanidipint csak két gyógyszergyár gyártja, és Lerkamen és Zanidip-Recordati gyógyszer formájában kapható. A Lacidipine szélesebb választékban kapható: Lazipin, Lazipil és Sakur. Ezek a márkanevek gyakoribbak, bár a bizonyítékbázis bővülésével a lacidipin megveti a lábát a terápiás gyakorlatban.

A dihidropiridinek második generációjának képviselői közé tartoznak a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek gyógyszerei a lehető legtöbb generikummal rendelkeznek. Például önmagában az amlodipint több mint 20 gyógyszergyár gyártja a következő neveken: "Amlodipine-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin". ", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Az izradipin nem rendelkezik generikumok listájával, mivel ezt a gyógyszert csak egy kereskedelmi név képviseli - "Lomir" és módosítása "Lomir SRO". A felodipin, riodipin, nitrendipin és nizoldipin szintén gyenge eloszlású. Alapvetően ez a tendencia az "amlodipin" - olcsó és hatékony gyógyszer - jelenlétének köszönhető. Az amlodipinnel szembeni allergiás reakciók jelenlétében azonban a betegek kénytelenek cserét keresni a dihidropiridinek osztályának többi képviselője között.

A riodipin gyógyászati ​​hatóanyagot a Foridon, a nitrendipint pedig az Octidipin nevű gyógyszert képviseli a piacon. A gyógyszertári láncban a felodipinnek két generikusa van - ezek a "Felodip" és a "Plendil". A nizoldipint még nem állítja elő egyik gyógyszeripari vállalat sem, ezért nem áll rendelkezésre a betegek számára. A nimodipin Nimotop és Nitop néven kapható.

Bár a korai generációk jelentősége csökkent, a korábban használt kalciumcsatorna-blokkolók széles körben elérhetők a piacon. A nifedipin a legmasszívabb az összes rövid hatású CCB közül, mivel a legtöbb generikummal rendelkezik: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Kordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor". , "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Ezek a gyógyszerek megfizethetőek, de előfordulásuk fokozatosan csökken, mivel hatékonyabb kezelések állnak rendelkezésre.

A nem specifikus CCB-k osztályozása

Ez a gyógyszercsoport kalciumcsatorna-blokkolókat tartalmaz, amelyeknél a gyógyszerek listája 5 anyagra korlátozódik. Ezek a mibefradil, perhexilin, lidoflazin, caroverin és bepridil. Ez utóbbi a benzodiazepinek osztályába tartozik, de a receptorban különbözik. Szelektíven korlátozza a kalciumionok áthaladását a pacemakerek T-csatornáin, és képes blokkolni a szív vezetőrendszerének nátriumcsatornáit. Ezzel a hatásmechanizmussal összefüggésben a bepridilt antiarrhythmiás szerként alkalmazzák.

Még ígéretesebb gyógyszer a Mebefradil, amelyet anginás ellenes szerként tesztelnek. Jelenleg számos szerző publikációja bizonyítja hatásosságát szívinfarktusban és angina pectorisban. Ezért olyan anyagok közé sorolják, amelyekben lassú kalciumcsatorna-blokkolók vannak jelen, amelyek meghosszabbíthatják az akut koszorúér-patológiában szenvedő betegek életét. Ebben a csoportban még mindig nagyon kevés megfizethető és rendkívül hatékony eszköz található.

Kivétel lehet a megfizethetőbb Lidoflazin. A kutatások szerint ez utóbbi nemcsak a szív artériáit tágítja, ugyanakkor csökkenti a vérnyomást, hanem serkenti az új erek növekedését is. Nagyon fontos a szív kollaterális keringésének fejlesztése. Mivel a kalciumcsatorna-blokkolók túlnyomórészt heterogén gyógyszerek, és a lidoflazin szerkezetileg hasonló a fenil-alkil-aminhoz, természetes, hogy hasonló mellékhatásokkal rendelkezik, és csak az akut koszorúér-patológián kívül alkalmazható.

A "Lidoflazin" terápiás alkalmazása

A "Lidoflazin" a kalciumcsatornák ellen gyengén kifejezett blokkoló képességgel rendelkező gyógyszerek kategóriájának képviselője. A "Lidoflazin" terápiás hatása hasonló a flunarizinéhez, de különbözik a szív koszorúér-artériáinak tágulásától, ezért ischaemiás szívizombetegségben használják akut megnyilvánulások nélkül. A lidoflazin hatóanyagot tartalmazó készítményeknek több kereskedelmi neve is van: Ordiflazin, Klinium, Claviden, Clintab és Korflazin. Használhatók enyhe angina pectoris esetén, amely nem társul a szív koszorúereinek kiterjedt szűkületével.

A "Lidoflazin" napi adagja 240-360 mg. Ebben a módban (napi 2-3 alkalommal) az anyagot csaknem hat hónapig használják. A gyógyszer biztonságosságát számos tanulmány bizonyítja, míg a caroverin és a perhexilin gyógyszerek nem rendelkeznek ilyenekkel. Ezen anyagok klinikai hatékonyságát és toxicitását vizsgálják.

A BPC alkalmazási körei

A modern kalciumcsatorna-blokkolókat, amelyek gyógyszerlistáját új anyagokkal egészítik ki, a terápiás gyakorlatban többféle hatás elérése érdekében alkalmazzák: hipotenzív, antianginás, anti-ischaemiás és antiaritmiás. Ebből a célból a CCB-ket a következő esetekben használják:

• angina pectoris esetén a szív ereinek kiterjesztésére (dihidroperidinek, főleg amlodipin);
• vasospasticus anginával (amlodipin);
• Raynaud-szindrómában (dihidropiperidinek, főleg amlodipin);
• artériás magas vérnyomás esetén (dihidroperidinek, főleg amlodipin, ritkábban lerkanidipin és lacidipin);
• szupraventrikuláris tachyarrhythmiákkal (fenil-alkil-aminok, főleg verapamil).

Más esetekben úgy gondolják, hogy a kalciumcsatorna-blokkolók, amelyek besorolása fent van feltüntetve, nincsenek feltüntetve. Az egyetlen kivétel a difenil-piperazinok csoportja, amelyet a "Cinnarizine" és a "Flunarizin" képvisel. Ezek a gyógyszerek alkalmazhatók serdülők és terhes nők magas vérnyomására, valamint a magas vérnyomásos krízisek által kiváltott agyi érrendszeri rendellenességek megelőzésére.

A kalcium antagonisták fő terápiás hatásai

A feszültségfüggő kalciumcsatornák blokádja miatt az AK-nak számos hasznos terápiás hatása van, amelyek fontosak az angina pectoris, artériás magas vérnyomás, szívritmuszavarok kezelésében. Ez lehetővé teszi a szelektív kalciumcsatorna-blokkolók használatát a kezelésükben számos más osztályba tartozó kiegészítő gyógyszerrel együtt.

A kalcium-antagonisták okozta angina pectoris esetén a szívizom artériás ereinek tágulása és a szívizom kontraktilitásának előnyös gátlása következik be. Ez javítja a szívizomsejtek táplálkozását, miközben csökkenti oxigénigényüket. Terápiával az anginás rohamok ritkábban alakulnak ki, és rövidebbek. Ezenkívül a vasospasticus angina pectoris esetében a kalcium-antagonisták a leghatékonyabb gyógyszerek az anginás fájdalom támadásainak megelőzésére és enyhítésére.

A csoport gyógyszerei elősegítik az endokardiális-epikardiális véráramlás fokozását, javítva a szívizom vérellátását a hipertrófiája hátterében. Az AK-nak az a tulajdonsága, hogy csökkenti az előterhelést a szívbe áramló vér mennyiségének jelentős csökkenése miatt. A kalciumcsatorna-blokkolók csoportjába tartozó gyógyhatású anyagok a szív utóterhelését is csökkentik, segítik az anyagcsere-folyamatok stabilizálását ischaemiás szívizombetegségben.

Artériás hipertóniában a kalciumcsatorna-blokkolók csökkentik az érrendszer teljes perifériás ellenállását. A hatást az artériák izomfalának tágulása okozza, és az erekben a szisztolés és diasztolés nyomás csökkenése kíséri. Ezenkívül a kalcium-blokkolók gyengítik az angiotenzin hatását az érfalra, megakadályozva a vérnyomás emelkedését. Ezenkívül másodvonalbeli gyógyszerek, amelyek szükségesek a terhes nők magas vérnyomásának kezelésére.

Kapcsolódó terápiás hatások

Bármely kalciumcsatorna-blokkolónak, amelynek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, másodlagos hatásai vannak. Alkalmazásukat korlátozza a rendelkezésre álló tudományos tanulmányok elégtelen információtartalma is, amelyek célja ennek a gyógyszernek a krónikus szívizom ischaemiában való alkalmazásának megfelelőségének bizonyítása. A gyógyszercsoport alábbi hatásai szintén hasznosak itt:

• a vérlemezkék kalciumcsatornáinak blokkolása aggregációjuk sebességének csökkenésével;
• a vese véráramlásának javulása a RAAS aktivitás gyengülésével és a vérnyomás csökkenésével.

A nimodipin szelektív az agyi erekre, ezért csökkenti a másodlagos érgörcs kialakulásának valószínűségét szubarachnoidális vérzéseknél. CHF esetén azonban a CCB-k nem kívánatosak, mivel rontják az életre szóló prognózist. Az amlodipin és felodipin szedése csak súlyos artériás magas vérnyomás vagy béta-blokkolóval, ACE-gátlóval, vízhajtóval nem korrigált angina pectoris esetén megengedett. Ugyanerre a célra a lerkanidipin és a lacidipin is használható.

Mellékhatások

A rövid hatású CCB-k (nifedipin) rendszeres bevitele elfogadhatatlan, mivel a szimpatikus idegrendszer reflexaktivitását idézi elő, és képes testtartási hipotenzió kialakulására, növelve az ischaemiás stroke és a szívinfarktus kockázatát. Ismételt hipertóniás krízist vagy anginás rohamot is okozhatnak az elvonási szindróma miatt.

A rövid hatású CCB-k csak krízishelyzetek és angina pectoris enyhítésére alkalmasak, de ilyenkor hosszú hatású ACE-gátlókat és béta-blokkolókat kell kiegészíteni. A CCB-k nitrátokkal és ACE-gátlóval kombinált alkalmazása a végtagok ödémáját, a bőr és az arc kipirosodását okozza. Nitrátok nélkül a mellékhatás gyengébb.

A dihidropiridinek hosszan tartó használat esetén gingiva hyperplasiát okoznak. Ugyanezek a gyógyszerek ellenjavalltok az aorta és a nyaki erek szűkületében az ischaemiás stroke kockázata miatt. Alkalmazásuk elfogadhatatlan a szívinfarktus akut fázisában és az instabil angina pectorisban (lopás szindróma), és a szívinfarktus másodlagos prevenciójában sem bizonyított hatékonyságuk.

Ebben a cikkben megismerheti a kalciumcsatorna-blokkolókat és ezeknek a gyógyszereknek a listáját, valamint azt, hogy milyen betegségek esetén írják fel őket. E gyógyszerek különböző csoportjai, a köztük lévő különbségek, hatásmechanizmusuk. A leggyakrabban felírt kalciumcsatorna-blokkolók részletes leírása.

A cikk megjelenésének időpontja: 2017.07.01

A cikk frissítésének időpontja: 2019.06.02

A kalciumcsatorna-blokkolók (rövidítve CCB) vagy kalcium-antagonisták (rövidítve AK) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek képviselői megakadályozzák a kalcium bejutását a sejtekbe a kalciumcsatornákon keresztül. A BPC-k a következőkre vonatkoznak:

1. Kardiomiociták (szívizomsejtek) - csökkentik a szív kontraktilitását.
2. A szív vezető rendszere - lassítja a pulzusszámot (HR).
3. Vaszkuláris simaizmok - tágítják a koszorúér- és perifériás artériákat.
4. Myometrium - csökkenti a méh összehúzódási aktivitását.

A kalciumcsatornák olyan fehérjék a sejtmembránban, amelyek pórusokat tartalmaznak, amelyek lehetővé teszik a kalcium átjutását. A kalcium sejtekbe való bejutása következtében izomösszehúzódás következik be, neurotranszmitterek és hormonok szabadulnak fel. Sokféle kalciumcsatorna létezik, de a legtöbb CCB (a cilnidipin kivételével) csak a lassú L-típusukra hat. Az ilyen típusú kalciumcsatornák játszanak fő szerepet a kalciumionok simaizomsejtekbe és szívizomsejtekbe való bejuttatásában.

Kattintson a fotóra a nagyításhoz

Vannak más típusú kalciumcsatornák is:

• P-típusú - a kisagy sejtjeiben található.
• N-típusú - az agyban lokalizálódik.
• R - a kisagy sejtjeiben és más neuronokban találhatók.
• T - neuronokban, pacemaker aktivitású sejtekben, osteocitákban (csontszöveti sejtek) találhatók.

A CCB-ket leggyakrabban az artériás magas vérnyomás (AH) és az angina pectoris (IHD) kezelésére írják fel, különösen, ha ezeket a betegségeket cukorbetegséggel kombinálják. Az AK-t bizonyos szívritmuszavarok, szubarachnoidális vérzés, Raynaud-szindróma kezelésére, a cluster fejfájás megelőzésére és a koraszülés megelőzésére használják.

A CCB-ket leggyakrabban kardiológusok és terapeuták írják fel. A CCB-k független használata tilos a súlyos szövődmények kockázata miatt.

BKK Csoport

A klinikai gyakorlatban a CCB-k következő csoportjait különböztetik meg:

• Dihidropiridinek (nifedipin csoport) - elsősorban az erekre hatnak, ezért magas vérnyomás kezelésére használják.
• Fenil-alkil-aminok (verapamil-csoport) - a szívizomra és a szív vezetési rendszerére hatnak, ezért elsősorban angina pectoris és aritmiák kezelésére írják fel.
• A benzodiazepinek (diltiazem-csoport) dihidropiridinek és fenil-alkil-aminok tulajdonságaival rendelkező köztes csoport.

A BPC-nek 4 generációja van:

1. 1. generáció - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. 2. generáció - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generáció - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generáció - cilnidipin.

A cselekvés mechanizmusa

A CCA a lassú kalciumcsatornák receptoraihoz kötődik, amelyeken keresztül a kalciumionok nagy része bejut a sejtbe. A kalcium részt vesz a sinus és az atrioventricularis csomópontok működésében (szabályozza a pulzusszámot), a szívizomsejtek és az erek simaizomzatának összehúzódásában.

Ezen csatornák befolyásolásával a BPC:

• Gyengíti a szív összehúzódásait, csökkenti oxigénigényét.
• Csökkentse az erek tónusát és szüntesse meg görcsüket, csökkentve a vérnyomást (BP).
• Csökkentik a koszorúerek görcsét, ezáltal fokozzák a szívizom vérellátását.
• Lassítsd a pulzusszámot.
• Csökkentse a vérlemezke-aggregációt.
• Ellensúlyozzák az új ateroszklerotikus plakkok képződését, elnyomják az érfal simaizomsejtjeinek osztódását.

Az egyes gyógyszerek mindegyike nem rendelkezik ezekkel a tulajdonságokkal egyszerre. Némelyikük nagyobb hatással van az erekre, mások - a szívre.

Használati javallatok

A kalciumcsatorna-blokkolókat az orvosok a következő állapotok kezelésére írják fel:

• AH (magas vérnyomás). Az értágulat okozásával a CCB-k csökkentik a szisztémás vaszkuláris rezisztenciát, ami csökkenti a vérnyomást. Ezek a gyógyszerek elsősorban az artériákra hatnak, és minimális hatást gyakorolnak a vénákra. A CCB-k a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek öt fő csoportjába tartoznak.
• Angina pectoris (fájdalom a szív régiójában). A CCB-k kitágítják az ereket és csökkentik a szív összehúzódási képességét. A dihidropiridinek alkalmazása okozta szisztémás értágulat csökkenti a vérnyomást, ezáltal csökkenti a szív terhelését, ami oxigénigényének csökkenéséhez vezet. A főként a szívre ható CCB-k (verapamil, diltiazem) csökkentik a pulzusszámot és gyengítik a szív összehúzódásait, ami az oxigénigény csökkenéséhez vezet, így hatékony gyógymódok az angina pectoris kezelésére. A CCB-k tágíthatják a koszorúér-artériákat és megakadályozhatják a görcsöket azáltal, hogy javítják a szívizom véráramlását. E hatásoknak köszönhetően a CCB-k – a béta-blokkolóval együtt – a stabil angina pectoris gyógyszeres kezelésének alappillérei.
• Szupraventrikuláris aritmiák. Egyes CCB-k (verapamil, diltiazem) hatással vannak a sinus és atrioventricularis csomópontokra, így hatékonyan visszaállíthatják a normális szívritmust pitvarfibrillációban vagy pitvarlebegésben szenvedő betegeknél.
• Raynaud-kór (spasztikus érszűkület, leggyakrabban a kezet és a lábat érinti). A nifedipin alkalmazása segít megszüntetni az artériás görcsöket, ezáltal csökkenti a Raynaud-kór rohamainak gyakoriságát és súlyosságát. Néha amlodipint vagy diltiazemet használnak erre a célra.
• Cluster fejfájás (nagyon erős fájdalom ismétlődő rohamai a fej egyik oldalán, általában a szem környékén). A verapamil csökkenti a rohamok súlyosságát.
• A méh izmainak ellazítása (tokolízis). Néha az orvosok nifedipint használnak a koraszülés megelőzésére.
• Hipertrófiás kardiomiopátia (olyan betegség, amelyben a szív falai erősen megvastagodnak). A kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil) gyengítik a szívösszehúzódásokat, ezért hypertrophiás kardiomiopátia kezelésére írják fel, ha a betegeknek ellenjavallatok vannak a béta-blokkolók szedésére.
• (nyomásnövekedés a pulmonalis artériában). A pulmonális hipertónia kezelésére nifedipint, diltiazemet vagy amlodipint írnak fel.
• Subarachnoidális vérzés (vérzés az agyat körülvevő térben). A vasospasmus megelőzésére nimodipint alkalmaznak, amely szelektíven hat az agyi artériákra.

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolóknak megvannak a saját ellenjavallatai, amelyek egyértelműen szerepelnek a gyógyszerre vonatkozó utasításokban. Például:

1. A verapamil és a diltiazem csoportból származó eszközök ellenjavallt bradycardiában, a szívvezetési rendszer patológiájában vagy szisztolés szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezenkívül nem adhatók olyan betegeknek, akik már szednek béta-blokkolókat.
2. Valamennyi kalcium-antagonista ellenjavallt alacsony vérnyomásban, instabil angina pectorisban és súlyos aorta szűkületben szenvedő betegeknél.
3. A CCB-ket nem alkalmazzák terhes vagy szoptató nőknél.

Kattintson a fotóra a nagyításhoz

Mellékhatások

A CCB-k mellékhatásai ezeknek a gyógyszereknek a csoportjának tulajdonságaitól függenek:

• A szívizomra gyakorolt ​​​​hatás hipotenziót és szívelégtelenséget okozhat.
• A szívvezetési rendszerre gyakorolt ​​​​hatás elzáródásokhoz vagy aritmiákhoz vezethet.
• Az erekre gyakorolt ​​hatás néha hőhullámokat, ödémát, fejfájást és kiütéseket okoz.
• Egyéb mellékhatások közé tartozik a székrekedés, a gynecomastia és a napfényre való fokozott érzékenység.

Dihidropiridin CCB-k

A dihidropiridinek a leggyakrabban felírt kalcium antagonisták. Ezeket a gyógyszereket elsősorban a vérnyomás csökkentésére használják. A csoport leghíresebb gyógyszerei a következők:

• A nifedipin az egyik első olyan CCB, amely elsősorban az erekre hat. Hipertóniás válságok esetén a vérnyomás csökkentésére, a vasospasticus angina pectoris tüneteinek megszüntetésére és a Raynaud-kór kezelésére írják fel. A nifedipin ritkán súlyosbítja a szívelégtelenséget, mivel a szívizom kontraktilitásának romlását a szív terhelésének csökkenése kompenzálja. Vannak hosszú hatású gyógyszerek, amelyeket magas vérnyomás és angina pectoris kezelésére használnak.
• Nikardipin – Ez a gyógyszer a nifedipinhez hasonlóan hatással van az erekre. Az anginás rohamok megelőzésére és a magas vérnyomás kezelésére használják.
• Az amlodipin és a felodipin a leggyakrabban felírt CCB-k közé tartoznak. Az erekre hatnak, nem rontják a szív összehúzódási képességét. Hosszan tartó hatásuk van, ezért kényelmesen alkalmazhatók magas vérnyomás és angina pectoris kezelésére. Alkalmazásuk különösen hasznos vasospasticus angina pectoris esetén. A mellékhatások az artériák kitágulásával járnak (fejfájás, hőhullámok), és néhány napon belül elmúlhatnak.
• A lerkanidipint és az izradipint - a nifedipinhez hasonló jellemzőket - csak az artériás magas vérnyomás kezelésére használják.
• Nimodipin - Ez a gyógyszer szelektív hatással van az agy artériájára. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a nimodipint az agyi artériák másodlagos görcsének megelőzésére használják szubarachnoidális vérzés esetén. Mások kezelésére a nimodipint nem használják, mivel nincs bizonyíték arra, hogy ezekre a célokra hatékony.

Az összes dihidropiridin CCB mellékhatása értágulattal jár (fejfájás, hőhullámok), néhány napon belül eltűnhetnek. Ezenkívül gyakran kialakul a lábak duzzanata, amelyet diuretikumokkal nehéz megszüntetni.

Fenil-alkil-aminok

Az ebbe a csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók elsősorban a szívizomra és a szív vezetőrendszerére hatnak, ezért leggyakrabban angina pectoris és aritmiák kezelésére írják fel.

A klinikai gyógyászatban gyakorlatilag az egyetlen CCB a fenil-alkil-amin csoportból a verapamil. Ez a gyógyszer rontja a szív összehúzódását, és befolyásolja az atrioventrikuláris csomópont vezetését is. Ezen hatások miatt a verapamilt angina pectoris és supraventricularis tachycardiák kezelésére használják. A mellékhatások közé tartozik a fokozott szívelégtelenség, bradycardia, vérnyomásesés, a szívvezetési zavarok súlyosbodása. A verapamil ellenjavallt olyan betegeknél, akik már szednek béta-blokkolókat.

benzodiazepinek

A benzodiazepinek köztes helyet foglalnak el a dihidropiridinek és a fenil-alkil-aminok között, így egyszerre tágíthatják az ereket és ronthatják a szív összehúzódását.

A benzodiazepam például a diltiazem. Ezt a gyógyszert leggyakrabban angina pectoris kezelésére használják. Létezik egy hosszú hatású felszabadulási forma, amelyet a magas vérnyomás kezelésére írnak fel. Mivel a diltiazem hatással van a szív vezetési rendszerére, óvatosan kell kombinálni béta-blokkolóval.

Egyéb óvintézkedések a CCB használatakor

A CCB csoport bármely gyógyszere csak az orvos utasítása szerint használható. A következő szempontokat kell figyelembe venni:

1. Ha a CCB csoportba tartozó gyógyszert szed, ne igyon grapefruitlevet. Ez a tilalom annak a ténynek köszönhető, hogy növeli a véráramba kerülő gyógyszer mennyiségét. Emiatt a vérnyomása hirtelen leeshet, ami néha meglehetősen veszélyes. A grapefruitlé szinte az összes kalciumcsatorna-blokkolóra hatással van, kivéve az amlodipint és a diltiazemet. A narancsból és más gyümölcsökből származó levet lehet inni.
2. Beszéljen kezelőorvosával, mielőtt bármilyen gyógyszert, beleértve a gyógynövényeket is, kalcium antagonistákkal kombinálva szedne.
3. Készüljön fel a CCB-k hosszú távú alkalmazására a magas vérnyomás kezelésében. Egyes betegek önmaguk abbahagyják a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedését, amint vérnyomásuk normalizálódik, ez azonban egészségét veszélyeztetheti.
4. Ha anginája van, és hirtelen abbahagyja ezeknek a blokkolóknak a szedését, fájdalmat érezhet a szív régiójában.

A kalciumcsatorna-blokkolók (gyógyszerek) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek célja, hogy megakadályozzák a kalcium áthaladását a kalciumcsatornákon és a sejtek közepébe való behatolását. Egy másik név a kalcium antagonisták (AC); lassú kalciumcsatorna-blokkolók (BMCC).

A kalciumcsatornák olyan fehérjeképződmények, amelyek mentén a kalciumionok mozognak a sejtek között. Ezeknek a részecskéknek köszönhetően elektromos impulzus jön létre és jön létre. Feltételeket teremtenek a szív izomrostjainak és az erek falának összehúzódásának folyamatához is.

Ezeket a gyógyszereket gyakran használják koszorúér-betegség, magas vérnyomás, szívritmuszavarok kezelésére.

A CCB hatásmechanizmusa

A kalcium-antagonisták fő hatása az, hogy gátolják a kalciumionokat a szervezet sejtjei felé vezető kalciumjáratokban. Ezzel párhuzamosan a szívizmot vérrel ellátó erek kiszélesednek, és a szív vérellátásának minősége is javul. Ezek a folyamatok a szívizom jobb oxigénellátásához és az anyagcseretermékek eltávolításához vezetnek.

A CCB-knek három fő hatása van a szervezetre:

1. Antiaritmiás hatás on: atrio-gastric node (gátolja a vezetést, csökkenti az automatizmust, növeli a refrakter időszak hatékonyságát); sinus-pitvari csomópont (csökkenti az automatizmust, csökkenti a pulzusszámot, csökkenti a szív oxigénigényét).
2. Antianginás hatás on: szívizom (csökkenti a szívösszehúzódások erejét, csökkenti a szív munkáját, csökkenti a szív oxigénigényét); koszorúerek (csökkenti ellenállásukat, növeli a véráramlás sebességét, felgyorsítja a szív vérellátását).
3. Hipotenzív hatás on: perifériás erek (csökkenti az általános ellenállást, csökkenti a vérnyomást).

A kémiai szerkezetet és a CCL-ek felfedezésének idejét alapul véve, a következő csoportokba sorolhatók:

• Dihidropiridin- az erekre hatnak, az artériás magas vérnyomás kezelésére használják. Ez az AK fő csoportja, folyamatosan fejlődik, és sokféle gyógyszerből áll.
• Fenil-alkil-amin- hatással vannak a szívizomra és a szívizom vezetőrendszerére, különféle típusú aritmiák és angina pectoris kezelésére írják fel.
• benzodiazepin- ez a BMCC átmeneti csoportja, olyan gyógyszerek, amelyek mind a dihidropiridin BMCC, mind a fenil-alkilamin BCC tulajdonságaival rendelkeznek.

A kalcium antagonistáknak négy generációja létezik:

A kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazási köre meglehetősen kiterjedt, és az alábbiakban részletesebben tárgyaljuk:

A gyógyszerek, mint a Verapamil, Diltiazem elsősorban a szívizomra hatnak, csökkentik a pulzusszámot (HR), ennek hatására csökken a szív oxigénigénye, ami e gyógyszerek hatékonyságát mutatja.

Az angina pectoris elleni kalcium-antagonisták másik előnye, hogy javul a szívizom vérellátása, mert tágítják a koszorúereket és megakadályozzák a görcsöket. Az angina pectoris kezelésének alapja a CCB-kkel és β-blokkolóval végzett komplex kezelés.

• Szívritmuszavar (aritmia). Egyes CCB gyógyszerek hatással vannak a sinus és atrioventricularis csomópontokra, ami pozitív hatással van a pitvarfibrillációban szenvedő betegek pulzusára.
• Raynaud-kór (angiotrophoneurosis a kis terminális artériák és arteriolák túlnyomórészt elváltozásával). A nifedipin alkalmazása segít megszüntetni az artériás görcsöket, aminek eredményeként a betegség különböző megnyilvánulásai csökkennek, valamint olyan gyógyszerek is használhatók erre a célra, mint az Amplodipin és a Diltiazem.
• Tömeges fejfájás (akut, visszatérő fájdalomrohamok, amelyek a szem környékére koncentrálódnak). A verapamil segít csökkenteni a fájdalomrohamok súlyosságát.
• Hipertrófiás kardiomiopátia (HCM - a szívizom bal és ritka esetekben jobb kamrájának falának megvastagodása). A CCB-ket, nevezetesen a Verapamil-t a szív összehúzódásának csökkentésére használják. Ha a betegnek ellenjavallata van a β-blokkolók használatára, akkor ennek a betegségnek a kezelésére kalciumcsatorna-blokkolókat írnak fel.
• Huntington-szindróma.
• Alkoholfüggőség.
• Encephalopathia.

Videó

Mit mondanak az orvosok a magas vérnyomásról

Az orvostudományok doktora, G. V. Emelyanov professzor:

Hosszú évek óta kezelem a magas vérnyomást. A statisztikák szerint az esetek 89% -ában a magas vérnyomás szívrohamtal vagy stroke-tal és egy személy halálával végződik. Jelenleg a betegek körülbelül kétharmada meghal a betegség kialakulását követő első 5 éven belül.

A következő tény az, hogy lehetséges és szükséges a nyomás csökkentése, de ez nem gyógyítja magát a betegséget. Az egyetlen gyógyszer, amelyet az Egészségügyi Minisztérium hivatalosan a magas vérnyomás kezelésére ajánl, és amelyet a kardiológusok is alkalmaznak munkájuk során, ez. A gyógyszer a betegség okára hat, lehetővé téve a magas vérnyomás teljes megszabadulását. Ezenkívül a szövetségi program keretében az Orosz Föderáció minden lakosa megkaphatja. INGYENES.

A kalciumcsatorna-blokkolók összetétele

A kalciumcsatorna-blokkolók összetételében lévő hatóanyag változik, attól függően, hogy egy adott gyógyszer egy adott kémiai csoporthoz tartozik. Ezenkívül a gyógyszerek összetétele további anyagokat is tartalmaz, amelyeknek köszönhetően a gyógyszer a további felhasználásra képződik.

A kizárólag CCB-anyagot tartalmazó készítmények mellett kombinált gyógyszereket állítanak elő, amelyek a CCB-n kívül más kémiai és gyógyszercsoportba tartozó gyógyászati ​​anyagokat is tartalmaznak. az ilyen anyagok kombinációja bizonyos hatóanyagok kombinációjának összetett hatásának köszönhető, olyan betegségek kezelésére, amelyek integrált megközelítést igényelnek (kardiomiopátia, angina pectoris).

A kalcium-antagonisták felszabadulási formája a felhasználás módjától függ. Szájon át történő alkalmazásra tabletták vagy kapszulák formájában készülnek. Intravénás injekciókhoz - oldat.

Fontos! Egy barnauli agronómus, aki 8 éves tapasztalattal rendelkezik a magas vérnyomásban, talált egy régi receptet, beindította a termelést, és kiadott egy terméket, amely egyszer s mindenkorra megszabadít a vérnyomásproblémáktól...

Alkalmazás jellemzői

A lassú kalciumcsatorna-blokkolók fő jellemzője, hogy ezeknek a gyógyszereknek több egyidejű hatása van: normalizálják a véráramlást és kitágítják az erek falát.

Érdemes kiemelni a CCB-k használatának következő pozitív aspektusait is:

1. Növeli a vizelettermelést. A vizelethajtó hatás gyorsabban csökkenti a vérnyomást. ez a nátrium vesetubulusokba történő fordított felszívódásának gátlásának köszönhető.
2. A szív összehúzódási funkciójának elnyomása. Amikor a szív összehúzódása gyengül, a szisztolés (felső) nyomás csökken.
3. Vérlemezke ellenes hatás. Ez abban nyilvánul meg, hogy a CCB nem teszi lehetővé a vérlemezkék összetapadását és vérrögképződést.

Alkalmazási módszerek

Csak orvos tudja meghatározni a megfelelő gyógyszert és annak adagolását, figyelembe véve a betegek egészségi állapotának jellemzőit, korábbi betegségeket stb.

Ritkán alkalmazzák az artériás magas vérnyomás kezelésére. Gyakran kezelésre írják fel szupraventrikuláris szívritmuszavarok.

Az adagot fokozatosan növelik, amíg stabil terápiás hatást nem kapnak.

Más betegségek kezelésére a kalcium antagonista készítményeket kizárólag az egyes betegek egyéni jellemzőinek figyelembevételével írják fel.

Mellékhatások

Ne felejtse el, hogy bármely gyógyszer alkalmazása mellékhatásokat okozhat az emberi szervezetben az egyéni jellemzők miatt.

A kalciumcsatorna-blokkolók alkalmazása a következő mellékhatásokkal járhat:

• Fájdalom a fejben, szédülés.
• Az arc, a bőr bőrpírja, bőrgyulladás, vasculitis.
• Tachycardia.
• A végtagok duzzanata.
• A szívizom csökkent inotróp funkciója.
• Az AV vezetőképesség lelassul.
• A pulzusszám csökken.
• Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés rohamai.

Ellenjavallatok

A kalciumcsatorna-blokkolók szedése előtt azt is érdemes megjegyezni, hogy vannak bizonyos ellenjavallatok pályázatukra, nevezetesen:

• Miokardiális infarktus. A CCB egyidejű bevitele végzetes lehet.
• Tachycardia. A nifedipin csoportba tartozó gyógyszerek (dihidropiridin CCB-k) szedése a szívfrekvencia növekedéséhez vezethet.
• Bradycardia. (a Verapamil csoportba tartozó gyógyszerek).
• Szívelégtelenség akut és krónikus formában. Kategorikus összeférhetetlenség a CCB fogadásával. Dekompenzáció szakaszához vezethet, tüdőödéma stb.
• Terhesség és szoptatás alatt.
• 14 év alatti gyermekek. Kivételt képez a Verapamil, amelyet ritkán és rendkívül óvatosan írnak fel.
• Egyéni intolerancia a gyógyszerek egyes összetevőivel szemben.
• Vese- és májkárosodás.

Ellenjavallatok a CCB használatához

Többek között ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket használják gyakrabban. A magas vérnyomás kezelésére használják. A legnépszerűbb gyógyszerek ebben a csoportban:

• A nifedipin az egyik első kalcium antagonista gyógyszer. Magas vérnyomásra és hipertóniás krízisre használják.
• A nikardipin – a nifedipinhez hasonlóan – az erekre hat. Angina pectoris és magas vérnyomás kezelésére használják.
• Az amplodipin, a felodipin általánosan használt gyógyszerek. Az erekre hatnak, nem rontják a szív összehúzódási funkcióját, hatásosak vasospasticus angina pectoris esetén. Kisebb mellékhatásai vannak.
• Lercanidipine, Isradipine - hasonló a nifedipinhez, amelyet magas vérnyomás kezelésére írnak fel.
• Nimodipin - szelektív hatással van az agy artériáira. Hatékony az agyi artériák másodlagos görcsének kezelésében.

A fenil-alkil-amin csoport CCB-je

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatással vannak a szívizomra és az impulzusvezetési rendszerre. Főleg angina pectoris és szívritmuszavarok kezelésére használják. A leggyakrabban használt feltűnő képviselő az. Csökkenti a szív összehúzódási funkcióját és befolyásolja az AV-vezetést. Nem kompatibilis a β-blokkolókkal.

Ez a gyógyszerek egy köztes csoportja, amely tágítja az ereket és csökkenti a szív összehúzódását. Az egyik képviselő - Diltiazem... Óvatosan alkalmazza β-blokkolóval kombinálva.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mint korábban említettük, a fenil-alkil-aminok nem kombinálhatók β-blokkolókkal. Ezenkívül egyes CCB-k nem kompatibilisek a Novocainamiddal és a rohamellenes gyógyszerekkel.

A CCB-k lehetséges fokozott mellékhatásai nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel és szulfonamidokkal kombinálva.

Lehetséges együttes adás ACE-gátlókkal, nitrátokkal, diuretikumokkal.

Ritka esetekben a CCB nem fejti ki a kívánt hatást, ezért a gyógyszert törlik, és egy másik, megfelelőbbet írnak fel.

CCB elvonási szindróma

A CCB készítményeket fokozatosan kell abbahagyni, mert a hirtelen megszakítás érgörcsöt (vérnyomás-emelkedés, angina pectoris) válthat ki. A verapamil csoportba tartozó gyógyszereknek kevésbé kifejezett elvonási szindrómája van, vagy teljesen hiányozhat.