Glükokortikoid gyógyszertároló medrol ízületi patológiák kezelésére. Medrol, Depo-Medrol, Solu-Medrol: használati utasítás A gépjárművezetéshez és az összetett mechanizmusokhoz való képesség befolyásolása

A Depo-Medrol glükokortikoid hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Az adagolási forma szuszpenziós injekció: fehér (1 vagy 2 ml-es injekciós üvegekben, 1 injekciós üveg kartondobozban és a Depo-Medrol használati utasítása).

1 ml szuszpenzió összetétele:

• hatóanyag: metilprednizolon-acetát - 40 mg;
• segédkomponensek: nátrium-klorid - 8,7 mg; makrogol 3350 - 29 mg; mirisztil-y-pikolinium-klorid - 0,2 mg; sósav - pH 3,5–7-ig; nátrium-hidroxid - pH 3,5–7-ig; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Depo-Medrol hatóanyaga, a metilprednizolon-acetát, a GCS (glukokortikoszteroid) ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkezik, mint a metilprednizolon. Ebben az esetben az anyagot hosszabb hatástartam jellemzi, mivel rosszabbul oldódik és kevésbé aktívan metabolizálódik. Áthalad a sejtmembránokon, és komplexeket képez specifikus citoplazmatikus receptorokkal. Ezt követően ezek a komplexek behatolnak a sejtmagba, ahol az a DNS-hez (dezoxiribonukleinsavhoz), nevezetesen a kromatinhoz kötődik, és az mRNS transzkripciója (mátrix ribonukleinsav) stimulálódik. Ezt követően különböző fehérjék (beleértve az enzimeket is) szintézise megy végbe. Ez magyarázza a metilprednizolon-acetát hatását szisztémás alkalmazás esetén.

Az anyag nemcsak a gyulladásos folyamatot és az immunválaszt befolyásolja jelentősen, hanem a vázizmokra, az ideg- és a szív- és érrendszerre, a zsír-, szénhidrát- és fehérjeanyagcserére is.

A metilprednizolon-acetát használatára vonatkozó legtöbb javallat gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív és allergiaellenes tulajdonságain alapul. A Depo-Medrol használatának eredményeként a következő hatások érhetők el:

• az értágulat csökkenése, a prosztaglandinok és rokon vegyületek termelése, a gyulladás fókuszában lévő immunaktív sejtek száma;
• a fagocitózis gátlása;
• a lizoszóma membránok stabilizálása.

1 mg dezoxikortikoszteron 200 mg metilprednizolonnak felel meg, ez magyarázza az utóbbi jelentéktelen mineralokortikoid aktivitását.

4,4 mg metilprednizolon-acetát és 20 mg hidrokortizon gyulladásgátló hatásának súlyossága hasonló.

A metilprednizolon-acetát zsírbontó hatású, elsősorban a végtagokban. Ezenkívül az anyag fokozza a lipogenezist. Ez a hatás a fej, a nyak és a mellkas területén a legkifejezettebb. Ennek eredményeként a testzsír újraeloszlása ​​következik be.

A metilprednizolon-acetát katabolikus hatással bír a fehérjékhez képest. Az aminosavak, miután a májban a glükoneogenezis során felszabadulnak, glikogénné és glükózzá alakulnak. A perifériás glükózfogyasztás csökken, ami glucosuriához és hiperglikémiához vezethet. Ez különösen igaz azokra a betegekre, akiknél fennáll a diabetes mellitus kialakulásának kockázata.

A metilprednizolon-acetát legnagyobb farmakológiai aktivitása a plazmakoncentráció csúcsa után nyilvánul meg, vagyis az anyag hatása elsősorban az enzimek aktivitására gyakorolt ​​hatásnak köszönhető.

Farmakokinetika

A metilprednizolon-acetátot a szérum kolinészterázok hidrolizálják. Ennek eredményeként aktív metabolit képződik. Az emberi szervezetben a metilprednizolon gyenge, disszociatív kötést képez a transzkortinnal és az albuminnal. Az anyag 40-90%-a kötött állapotban van. Intracelluláris aktivitása határozza meg a jelentős különbséget a plazma és a farmakológiai T 1/2 (felezési idő) között. A farmakológiai aktivitás megőrzése akkor is megfigyelhető, ha a metilprednizolon koncentrációja a vérben már nem határozható meg.

A Depo-Medrol gyulladásgátló hatásának időtartama megközelítőleg megegyezik a HPA (hipotalamusz-hipofízis-mellékvese) rendszer elnyomásának időtartamával.

40 mg/ml metilprednizolon-acetát intramuszkuláris injekciója után a C max (maximális koncentráció) a szérumban átlagosan 7,3 ± 1 óra alatt érhető el, és 1,48 ± 0,86 μg / 100 ml (T 1/2 - 69,3 óra). A metilprednizolon-acetát egyszeri intramuszkuláris injekciója után 40-80 mg-os dózisban a HPA-rendszer szuppressziójának időtartama 4-8 nap volt.

Ha az anyagot intraartikulárisan fecskendezik be mindegyikbe térdízület 40 mg-os dózisban (teljes dózis - 80 mg) a szérum C max-ja 4-8 óra alatt érhető el, és körülbelül 21,5 μg / 100 ml. Az anyag bejutása a szisztémás keringésbe az ízületi üregből körülbelül 7 napig tart. Ezt megerősítik a HPA-rendszer szuppressziójának időtartama és a metilprednizolon-acetát szérumkoncentrációjának meghatározásának eredményei.

A metilprednizolon metabolizmusa a májban megy végbe, minőségileg ez a folyamat hasonló a kortizoléhoz. A fő metabolitok a 20-β-hidroxi-metilprednizolon és a 20-β-hidroxi-6-α-metilprednizon. A metabolitok kiválasztása a vizelettel történik glükuronidok, nem konjugált vegyületek és szulfátok formájában. Ezek a konjugációs reakciók főként a májban, de (részben) a vesében is előfordulnak.

Használati javallatok

A Depo-Medrol csak tüneti terápiaként alkalmazható, kivéve néhány endokrin rendellenességet, amelyekben a gyógyszert helyettesítő terápiaként alkalmazzák.

Intramuszkuláris beadás

A Depo-Medrol nem javallt akut életveszélyes állapotok kezelésére.

A gyógyszert olyan esetekben alkalmazzák, amikor az orális terápia lehetetlen.

A Depo-Medrolt a következő esetekben írják fel:

• endokrin betegségek: mellékvese-elégtelenség (elsődleges és másodlagos), veleszületett mellékvese hiperplázia, akut mellékvese-elégtelenség, szubakut pajzsmirigy-gyulladás, hiperkalcémia a rák hátterében;
• kollagenózis (exacerbáció során vagy egyes esetekben támogató terápiaként): szisztémás lupus erythematosus, reumás szívizomgyulladás akut lefolyásban, szisztémás dermatomyositis;
• reumás betegségek (szupportív terápia kiegészítő gyógyszereként és a folyamat súlyosbodása vagy a beteg akut állapotból való eltávolítása esetén rövid távú kezelés): spondylitis ankylopoetica, arthritis psoriatica, poszttraumás osteoarthritis, ízületi gyulladás osteoarthritisben, rheumatoid arthritis (beleértve a juvenilis rheumatoid arthritist) (akut és szubakut), epicondylitis, akut nem specifikus tendosynovitis, akut köszvényes ízületi gyulladás;
• allergiás állapotok (a hagyományos módszerekkel nem gyógyítható súlyos és rokkant állapotok szabályozására): gyógyszer allergia, asztmás állapot, kontakt / atópiás dermatitis, nem fertőző gégeödéma akut lefolyásban, szérumbetegség, transzfúziós reakciók és gyógyszer-adási reakciók, mint csalánkiütés, allergiás rhinitis (szezonális vagy éven át tartó);
• bőrbetegségek: hámló dermatitis, bullosus herpetiformis dermatitis, pemphigus, malignus exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma), gombás mycosis;
• légúti megbetegedések: berillium-kór, tüneti szarkoidózis, disszeminált / fokális tüdőtuberkulózis (megfelelő tuberkulózis elleni kemoterápiával kombinálva, aspirációs pneumonitis, Leffler-szindróma, amely más módszerekkel nem kezelhető);
• emésztőrendszeri betegségek (a beteg kritikus állapotból való eltávolítása érdekében): Crohn-betegség, colitis ulcerosa;
• szemészeti betegségek (súlyos akut vagy krónikus lefolyásban): uveitis és gyulladásos szembetegségek, amelyek nem reagálnak a helyi kortikoszteroidok alkalmazására;
• idegrendszeri betegségek: a sclerosis multiplex súlyosbodása;
• onkológiai betegségek (palliatív terápiaként felnőtteknél): limfómák és leukémiák;
• hematológiai betegségek: veleszületett hipoplasztikus anémia, szerzett hemolitikus anémia, erythroblastopenia (thalassemia major), másodlagos thrombocytopenia felnőtteknél;
• ödémás szindróma (diurézis indukálására vagy proteinuria kezelésére nephrosis szindrómában, idiopátiás típusú vagy szisztémás lupus erythematosus okozta);
• egyéb javallatok: trichinosis a szívizom vagy az idegrendszer károsodásával, tuberkulózisos meningitisz subarachnoidális blokkokkal vagy fenyegetettség esetén (megfelelő tuberkulózis elleni kemoterápiával kombinálva).

Intraburzális, periartikuláris, intraartikuláris és lágyrész beadás

A Depo-Medrol-t rövid távú kiegészítő terápiaként (a folyamat súlyosbodásával vagy a beteg akut állapotból való eltávolításával) használják a következő betegségekben:

• rheumatoid arthritis;
• akut nem specifikus tendosynovitis;
• ízületi gyulladás és ízületi gyulladás;
• bursitis (akut és szubakut);
• epicondylitis;
• akut köszvényes ízületi gyulladás.

Bevezetés a kóros fókuszba

A Depo-Medrol-t keloid hegek és lokalizált gyulladásos gócok kezelésére használják a következő betegségekben/állapotokban:

• lichen planus (Wilson-féle);
• gyűrű alakú granulomák;
• pszoriázisos plakkok;
• discoid lupus erythematosus;
• egyszerű krónikus zuzmó (neurodermatitis);
• foltos kopaszság;
• diabéteszes lipodystrophia.

A Depo-Medrol a cisztás daganatok vagy az ínaponeurosis (az ínhüvely cisztái) kezelésében is hatásos.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• intratekális és intravénás beadás;
• szisztémás gombás fertőzések;
• megállapított egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

Relatív (olyan betegségek/állapotok, amelyekben a Depo-Medrol alkalmazása óvatosságot igényel):

• friss bél anasztomózisok jelenléte;
• fekélyes vastagbélgyulladás (olyan esetekben, amikor fennáll a perforáció veszélye, tályog vagy más gennyes fertőzés kialakulása), divertikulitisz;
• a herpes simplex vírus által okozott szemkárosodás (szaruhártya perforáció kialakulásához vezethet);
• peptikus fekélyek (aktív vagy látens);
• cukorbetegség;
• mentális zavarok súlyosbodott anamnézisében;
• veseelégtelenség;
• artériás magas vérnyomás;
• myasthenia gravis (ha a Depo-Medrol-t elsődleges vagy kiegészítő terápiaként alkalmazzák);
• csontritkulás;
• gyermekkor;
• terhesség és szoptatás (a Depo-Medrol biztonságosságát / hatásosságát megerősítő megfelelő vizsgálatok hiánya miatt; kinevezése csak szigorú indikációk esetén lehetséges, olyan esetekben, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot).

Depo-Medrol, használati utasítás: módszer és adagolás

A Depo-Medrol alkalmazásának módja:

• intramuszkulárisan;
• bevezetés a patológiás fókuszba;
• periartikuláris, intraartikuláris, intraburzális bejuttatás vagy lágy szövetekbe való bevezetés.

Bevezetés a kóros fókuszba a helyi hatás elérése érdekében

A Depo-Medrol a betegség tüneteinek súlyosságának csökkenéséhez vezet, de nem befolyásolja a betegség okát, ezért a gyógyszer nem helyettesítheti a hagyományos terápiát (alap gyulladáscsökkentő kezelés, fizioterápia, ortopédiai kezelés). javítás).

Rheumatoid arthritis és osteoarthritis esetén az adagot az ízület mérete, valamint az állapot súlyossága határozza meg. A betegség krónikus lefolyása esetén az injekciók száma hetente 1 és 5 vagy több között változhat (az első adag bevezetése után elért javulás mértékétől függően).

• kicsi (acromioclavicularis, metacarpophalangealis, interphalangealis, sternoclavicularis): 4-10 mg;
• közepes (ulnáris, csukló): 10-40 mg;
• nagy (váll, boka, térd): 20-80 mg.

A Depo-Medrol beadása előtt fel kell mérni az érintett ízület anatómiáját. Fontos, hogy az oldatot az ízületi üregbe fecskendezzék. A lumbálpunkcióhoz hasonlóan antiszeptikus és aszeptikus szabályokra van szükség. Egy steril 20-24 G-s tűt (száraz fecskendőre kell helyezni) gyorsan be kell szúrni az ízületi üregbe. A tűnek az ízületi üregbe való bejutásának szabályozására néhány csepp intraartikuláris folyadékot kell szívni. A Depo-Medrol beadási helyének kiválasztásakor figyelembe kell venni az ízületi üreg közelségét a felszínhez (a lehető legközelebb kell), valamint a nagy erek és idegek áthaladásának útvonalát ( lehetőség szerint szükséges). Az injekció beadása után több könnyű mozdulatot kell tenni az ízületben, ez megkönnyíti az injektált szuszpenzió és az ízületi folyadék összekeverését. Az eljárás végén az injekció beadásának helyét kis steril kötéssel kell lefedni.

A Depo-Medrol bevezetésével ben csípőizületóvatosság szükséges (el kell kerülni, hogy a szuszpenzió nagy erekbe kerüljön).

Anatómiailag hozzáférhetetlen ízületekben, különösen a csigolyaközi ízületekben, beleértve a keresztcsonti ízületet is, a gyógyszert nem adják be.

A kezelés hatástalansága leggyakrabban az ízületi üregbe való behatolás sikertelen kísérleteivel jár. A Depo-Medrol környező szövetekbe történő bejutása esetén a hatás jelentéktelen vagy teljesen hiányozhat. Ha az ízületi üregbe való megbízható bejutással nem érhető el pozitív eredmény, a további terápia általában nem megfelelő.

A Depo-Medrol intraartikuláris beadása után ügyelni kell arra, hogy ne terheljük túl azokat az ízületeket, amelyekben tüneti javulás figyelhető meg. A gyógyszer bejuttatása instabil ízületekbe nem ajánlott. Egyes esetekben az ismételt intraartikuláris injekciók ízületi instabilitáshoz vezethetnek. Néha röntgenfelvételt kell készíteni a károsodás kimutatására.

Bursitis kezelésében a Depo-Medrol injekció beadási helyének megfelelő antiszeptikus kezelését követően helyi infiltrációs érzéstelenítést kell végezni 1%-os prokain oldattal. Egy 20-24 G-os tűt egy száraz fecskendőre helyeznek, és az ízületi kapszulába helyezik, majd a folyadékot leszívják. A tűt a helyén kell hagyni, a felszívott folyadékkal ellátott fecskendőt ki kell venni, és a helyére fel kell szerelni egy fecskendőt, amelyben egyetlen adag gyógyszer van. Az eljárás befejezése után a tűt eltávolítják, és kötést alkalmaznak.

Az ínhüvelygyulladás vagy tendosynovitis kezelésekor ügyelni kell arra, hogy a Depo-Medrol az ínhüvelybe kerüljön (nem az ínszövetbe). Az epicondylitis kezelésénél meg kell határozni a legfájdalmasabb területet, majd a kúszó infiltrátum módszerrel be kell fecskendezni abba az oldatot. Az ínhüvelyek cisztái esetén a szuszpenziót közvetlenül a cisztába kell fecskendezni. Az adag 4-30 mg között változhat. A gyógyszerre adott választól függően újbóli alkalmazásra lehet szükség.

Bőrbetegségek kezelésekor a bőr fertőtlenítőszeres kezelését követően 20-60 mg Depo-Medrol-t fecskendeznek be az elváltozásba. Nagy léziófelület esetén az adag több részre osztható, és az elváltozás különböző részeibe injektálható. A gyógyszer alkalmazása körültekintést igényel (kerülni kell a bőrfehérítést, amely ezt követően hámláshoz vezethet). Általában 1-4 injekciót végeznek, amelyek közötti intervallumot a kóros folyamat típusa és az első injekció után elért klinikai javulás időtartama határozza meg.

Intramuszkuláris adagolás a szisztémás hatás elérése érdekében

A Depo-Medrol adagját az orvos egyénileg határozza meg, a betegségtől és a kezelésre adott választól függően.

A tartós hatás elérése érdekében a heti adagot kiszámítják (az orális adagolás napi adagját 7-tel megszorozva). A napi adagot egyetlen injekcióban kell beadni.

A gyermekeket (beleértve a csecsemőket is) rendszerint alacsonyabb adagban írják fel, és lehetőség szerint rövidebb kezelési ciklusban, állandó orvosi felügyelet mellett.

A hormonterápia nem helyettesítheti a hagyományos terápiát.

A Depo-Medrol adagját fokozatosan kell csökkenteni, a törlést is fokozatosan kell végrehajtani (olyan esetekben, amikor a gyógyszert több mint néhány napig használják).

A kezelést meg kell szakítani, ha a krónikus betegségben szenvedő betegek spontán remissziós időszakot tapasztalnak.

Vezetéskor hosszú távú kezelés rendszeres időközönként rutin laboratóriumi vizsgálatokat kell végezni, beleértve a mellkasröntgenet, a vizeletvizsgálatot, a vércukorszint-vizsgálatot étkezés után 2 órával, a testsúlyt és a vérnyomást. Azok a betegek, akiknek anamnézisében gyomorfekély és patkóbél vagy súlyos dyspepsia esetén a felső gyomor-bél traktus röntgenvizsgálata javasolt.

Adrenogenitális szindróma esetén általában 14 naponként 40 mg intramuszkuláris beadása elegendő. A rheumatoid arthritisben szenvedő betegek fenntartó kezelésére a Depo-Medrol-t hetente egyszer adják be, 40-120 mg-ot.

A bőrbetegségek szisztémás terápiájában a Depo-Medrol szokásos adagja, amelynél jó klinikai hatás érhető el, 40-120 mg hetente egyszer, 1-4 hetes kúrán keresztül. A borostyánban található méreg által okozott akut, súlyos dermatitisben szenvedő betegek egyszeri 80-120 mg-os adagot kapnak. Krónikus kontakt dermatitisben 5-10 napos időközönként ismételt injekciók hatásosak lehetnek. Seborrhoeás dermatitisz kezelésében általában heti egyszeri 80 mg elegendő az állapot szabályozására.

Bronchialis asztmában szenvedő betegeknek 80-120 mg adagolása után a tünetek általában 6-48 órán belül megszűnnek, a hatás 2-14 napig tarthat. Allergiás nátha (szénanátha) esetén ugyanazzal az adaggal az akut nátha tünetei 6 órán belül megszűnnek, a hatás 2-21 napig tarthat.

Ha a betegség alatt, amelyre a kezelés irányul, stressz tünetei is jelentkeznek, a Depo-Medrol adagját növelni kell.

Mellékhatások

Az alábbiakban felsorolt ​​rendellenességek minden parenterális glükokortikoszteroidra jellemzőek.

Az intramuszkuláris adagolásból származó mellékhatások:

• emésztőrendszer: bélperforáció, peptikus fekély (esetleg vérzés és perforáció), hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorvérzés, fekélyes nyelőcsőgyulladás, a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása a szérumban (átmeneti, reverzibilis és mérsékelt);
• mozgásszervi rendszer: csontritkulás, fogyás, izomgyengeség, kóros törések, csigolyák kompressziós törései, szteroid myopathia, a combfej és a humerus aszeptikus nekrózisa, ínszakadások, különösen az Achilles-ín;
• idegrendszer: agy pszeudotumor, fokozott koponyaűri nyomás, görcsök, mentális zavarok;
• immunrendszer: látens fertőzések aktiválódása, fertőző betegségek klinikai képének törlése, opportunista kórokozók által okozott fertőzések, túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiát is), a bőrvizsgálatok során a reakciók elnyomása lehetséges;
• endokrin rendszer: a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszer elnyomása, menstruációs rendellenességek, látens diabetes mellitus megnyilvánulása, Itsenko-Cushing-szindróma kialakulása, növekedési retardáció gyermekeknél, csökkent glükóztolerancia, fokozott inzulin / orális hipoglikémiás szerek iránti igény (diabetes mellituszban). );
• víz és elektrolit egyensúly: nátrium-visszatartás, krónikus szívelégtelenség (ha van hajlam), hypokalaemia, megnövekedett vérnyomás, hypokalaemiás alkalózis, folyadékretenció;
• bőr: a sebgyógyulás károsodása, ecchymosis és petechiák, a bőr törékenysége és elvékonyodása;
• látószerv: exophthalmus, megnövekedett intraokuláris nyomás, hátsó subcapsuláris szürkehályog;
• anyagcsere: negatív nitrogénegyensúly (a fehérjekatabolizmus miatt).

További mellékhatások amelyek parenterális glükokortikoszteroid kezeléssel kapcsolatosak:

• allergiás / anafilaxiás reakciók;
• az injekció beadásának helyének fertőzése (az antiszepszis és az aszepszis szabályainak be nem tartása esetén);
• vakság esetei, amelyek a gyógyszer helyi befecskendezésével járnak az arcon és a fejen található kóros gócokba;
• hipopigmentáció / hiperpigmentáció;
• a bőr alatti szövet és a bőr atrófiája;
• Charcot típusú artropátia;
• steril tályog;
• injekció utáni súlyosbodás az ízületi folyadékba való injekció után.

Túladagolás

A metilprednizolon-acetát akut túladagolásának klinikai szindróma nem létezik. A Depo-Medrol ismételt gyakori (hetente többször vagy naponta) hosszú távú alkalmazásakor Itsenko-Cushing-szindróma kialakulása figyelhető meg.

Terápia: gyógyszerelvonás; szem előtt kell tartani, hogy éles törléssel a rebound mellékvese-elégtelenség kialakulása lehetséges. Nincs szükség speciális kezelésre.

Különleges utasítások

A Depo-Medrol-t csak az orvos utasítása szerint szabad alkalmazni.

Használat előtt a szuszpenziót vizuálisan ellenőrizni kell az elszíneződés és az idegen részecskék jelenlétére. Az injekciós üvegeket nem lehet fejjel lefelé fordítva tárolni. Beadás előtt a szuszpenziót jól fel kell rázni. Lehetetlen a gyógyszert egy palackból több adag beadására használni.

A súlyos mellékbetegségek kialakulásának elkerülése érdekében be kell tartani a Depo-Medrol használati utasításában meghatározott adagolási módot.

Ritka esetekben előfordulhat a bőr deformációja a Depo-Medrol injekció beadásának helyén. Ennek a rendellenességnek a súlyossága dózisfüggő. Általános szabály, hogy a gyógyszer teljes felszívódása után (a legtöbb esetben több hónap elteltével) a bőr teljesen helyreáll.

Ha a betegek súlyos stressznek vannak kitéve a kezelés ideje alatt, szükség lehet a Depo-Medrol adagjának emelésére.

Hosszan tartó terápia esetén glaukóma alakulhat ki a látóideg esetleges károsodásával, hátsó subcapsuláris szürkehályoggal. Növekszik a vírusok és gombák által okozott másodlagos fertőzések kockázata is.

A hosszú távú kezelés alatt álló gyermekek növekedési visszamaradást tapasztalhatnak. A Depo-Medrol csak a legsúlyosabb állapotok kezelésére alkalmazható.

Ha a Depo-Medrol-t immunszuppresszív hatású dózisokban alkalmazzák, ellenjavallt élő vagy élő attenuált vakcinák alkalmazása. Szükség esetén lehetőség van elölt vagy inaktivált vakcinák beadására.

Aktív tuberkulózis esetén a Depo-Medrol csak megfelelő tuberkulózis elleni kemoterápiával kombinálva alkalmazható.

Tekintettel az anafilaxiás reakciók valószínűségére, megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a Depo-Medrol beadása előtt, különösen akkor, ha az anamnézisben bármilyen gyógyszerrel szembeni allergiás reakciók terheltek.

A terápia ideje alatt különféle mentális zavarok megjelenése figyelhető meg, beleértve az álmatlanságot, eufóriát, személyiségzavarokat, hangulati ingadozásokat, súlyos depressziót, akut pszichotikus megnyilvánulásokat.

A Depo-Medrol parenterális adagolásakor figyelembe kell venni a szisztémás és helyi mellékhatások kialakulásának valószínűségét. A gyógyszert nem szabad olyan ízületbe fecskendezni, amelyben korábban fertőző folyamat volt, valamint instabil ízületekbe. Alkalmazása során be kell tartani az antiszeptikum és az aszepszis szabályait (a fertőzések és fertőzések megelőzésére).

A szeptikus folyamat kizárása érdekében megfelelő vizsgálatokat kell végezni a leszívott ízületi folyadékkal.

A szeptikus ízületi gyulladás jelei: a fájdalom jelentős növekedése, helyi duzzanat, további mozgáskorlátozás az ízületben, fájdalom és láz.

Szem előtt kell tartani, hogy a metilprednizolon felszívódása intramuszkuláris adagolás esetén lassabb.

A Depo-Medrol alkalmazásával járó szövődmények súlyossága a terápia időtartamától és az adagtól függ, ezért minden esetben konkrét eset a lehetséges kockázatot mérlegelni kell a várható pozitív hatással.

A terápia ideje alatt a Kaposi-szarkóma kialakulása lehetséges (reverzibilis).

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat

A betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor járműveket vezetnek a Depo-Medrol alkalmazása közben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Depo-Medrol terhesség/szoptatás ideje alatt szigorúan az indikációknak megfelelően, orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

Gyermekkori használat

18 év alatti betegek számára a Depo-Medrol óvatosan írható fel.

Károsodott veseműködés esetén

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Depo-Medrol-t orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az esetleges gyógyszerészeti összeférhetetlenség miatt a Depo-Medrol nem hígítható/keverhető más oldatokkal.

A Depo-Medrol bizonyos gyógyszerekkel/anyagokkal kombinálva a következő hatások alakulhatnak ki (fontos klinikai jelentőséggel bírhatnak):

• indirekt antikoagulánsok: hatásuk növelése / csökkentése (a véralvadási paraméterek monitorozása szükséges);
• mikroszomális enzimek induktorai, beleértve a fenobarbitált, rifampicint, fenitoint: a metilprednizolon megnövekedett clearance-e (szükség lehet a Depo-Medrol adagjának emelésére);
• ciklosporin: ezeknek a gyógyszereknek a metabolizmusának kölcsönös gátlása, ezért valószínűsíthető a mellékhatások kockázatának növekedése; görcsrohamok kialakulása lehetséges;
• acetilszalicilsav (hosszú ideig, nagy dózisokban): clearance-ének növekedése, ami a szérumkoncentráció csökkenéséhez vagy a toxicitás valószínűségének növekedéséhez vezethet, ha a metilprednizolon abbahagyja; hypoprotrombinaemiában szenvedő betegeknél a kombináció alkalmazása óvatosságot igényel;
• oleandomicin, ketokonazol: a Depo-Medrol metabolizmusának gátlása (a túladagolás elkerülése érdekében az adagot óvatosan kell kiválasztani).

Analógok

A Depo-Medrol analógjai a következők: Ivepred, Lemod, Medrol, Metipred, Solu-Medrol.

Tárolási feltételek

15-25°C-on tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Az eltarthatósági idő 5 év.

1 ml-hez:

hatóanyag: metilprednizolon-acetát - 40 mg;

Segédanyagok: makrogol 3350 29 mg, nátrium-klorid 8,7 mg, mirisztil-γ-pikolinium-klorid 0,2 mg, nátrium-hidroxid (a pH-érték 3,5-7-re állításához), sósav (a pH-érték 3,5-7-re állításához), injekcióhoz való víz 1 ml-ig.

A gyógyszer a szintetikus metilprednizolon injekciós formája. A metilprednizolon-acetát kifejezett és hosszú távú gyulladáscsökkentő, antiallergiás és immunszuppresszív hatással rendelkezik, és intramuszkulárisan alkalmazzák a tartós szisztémás hatás elérése érdekében, valamintban ben szitua helyi terápia eszközeként. A gyógyszer elhúzódó hatása a hatóanyag lassú felszabadulásával magyarázható.

Farmakodinamika

A metilprednizolon-acetát ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkezik, mint de kevésbé oldódik és kevésbé aktívan metabolizálódik, ami megmagyarázza hatásának hosszabb időtartamát. , a sejtmembránokon áthatolva komplexeket képez specifikus citoplazmatikus receptorokkal. Ezután ezek a komplexek behatolnak a sejtmagba, kötődnek a DNS-hez (kromatin), és serkentik az mRNS transzkripcióját, majd a különböző fehérjék (beleértve az enzimeket) szintézisét, ami megmagyarázza a metilprednizolon hatását szisztémás alkalmazás esetén. nemcsak a gyulladásos folyamatra és az immunválaszra van jelentős hatással, hanem a szénhidrát-, fehérje- és zsíranyagcserére is. Hatással van a szív- és érrendszerre, a vázizmokra és a központi idegrendszerre is.

Befolyásolja a gyulladásos folyamatot és az immunválaszt

A metilprednizolon használatára vonatkozó javallatok többsége annak köszönhető gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív és allergiaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően a következő terápiás hatások érhetők el:

- az immunaktív sejtek számának csökkenése a gyulladás fókuszában;

- az értágulat csökkenése;

- a lizoszómális membránok stabilizálása;

- a fagocitózis gátlása;

- csökkenti a prosztaglandinok és rokon vegyületek termelését.

A 4,4 mg-os metilprednizolon-acetát (4 mg-os metilprednizolon) adagja ugyanolyan gyulladáscsökkentő hatással bír, mint a 20 mg-os hidrokortizon. csak csekély mineralokortikoid aktivitással rendelkezik (200 mg metilprednizolon 1 mg dezoxikortikoszteronnak felel meg).

A szénhidrát- és fehérjeanyagcserére gyakorolt ​​​​hatás

A metilprednizolonnak van katabolikus hatása a fehérjékre. Megjelent aminosavak a májban a glükoneogenezis során glükózzá és glikogénné alakulnak. Csökken a perifériás glükózfogyasztás, ami hiperglikémiához és glucosuriához vezethet, különösen azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a diabetes mellitus kialakulásának kockázata.

A zsíranyagcserére gyakorolt ​​​​hatás

A metilprednizolon zsíroldó hatású, amely elsősorban a végtagokban nyilvánul meg. fokozza a lipogenezist is, ami a mellkasban, a nyakban és a fejben a legkifejezettebb. Mindez a testzsír újraelosztásához vezet. A metilprednizolon legnagyobb farmakológiai aktivitása nem a vérplazma maximális koncentrációjának elérésekor, hanem annak csökkenése után nyilvánul meg, ezért hatása elsősorban az enzimek aktivitására gyakorolt ​​hatásnak köszönhető.

A metilprednizolon-acetátot a plazma kolinészterázok hidrolizálják, és aktív metabolitot képeznek. Az emberi szervezetben gyenge, álló kötést képez az albuminnal és a transzkortinnal. A metilprednizolon körülbelül 40-90%-a kötődik. A metilprednizolon intracelluláris aktivitása miatt jelentős különbség van a vérplazmából való felezési idő és a farmakológiai felezési idő között.

Farmakológiai aktivitás akkor is megmarad, ha a metilprednizolon koncentrációját a vérben már nem határozzák meg. A metilprednizolon gyulladásgátló hatásának időtartama megközelítőleg megegyezik a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese (HPA) rendszer elnyomásának időtartamával.

A gyógyszer 40 mg / ml dózisú intravénás beadása után a maximális koncentráció (C m ah ) a vérplazmában átlagosan 7,3 ± 1 óra elteltével érhető el (T m ah ) és átlagosan 1,48 ± 0,86 μg / 100 ml (felezési idő = 69,3 óra). 40-80 mg metilprednizolon-acetát egyszeri intramuszkuláris injekciója után a HPA-rendszer szuppressziójának időtartama 4-8 nap között változott.

Mindegyik térdízületbe 40 mg intraartikuláris beadása után (teljes dózis = 80 mg) a maximális plazmakoncentrációt 4-8 óra múlva érte el, és körülbelül 21,5 μg/100 ml volt. A metilprednizolon felszabadulása a szisztémás keringésbe az ízületi üregből körülbelül 7 napig fennmaradt, amit az időtartam is megerősít. a HPA rendszer elnyomása és a metilprednizolon vérplazma koncentrációjának meghatározásának eredményei.

A metilprednizolon metabolizmusa a májban megy végbe, és ez a folyamat minőségileg hasonló a kortizoléhoz. A fő metabolitok az inaktív 20β-hidroximetilprednizolon és a 20β-hidroxi-6α-metilprednizon. Az anyagcsere főként a CYP3A4 izoenzimen keresztül megy végbe. A metabolitok a vesén keresztül választódnak ki glükuronidok, szulfátok és nem konjugált vegyületek formájában. Ezek a konjugációs reakciók elsősorban a májban és részben a vesékben fordulnak elő.

Az átlagos eliminációs felezési idő a metilprednizolon minden formája esetén 1,8-5,2 óra. A becsült megoszlási térfogat körülbelül 1,4 l/kg, teljes clearance-e pedig körülbelül 5-6 ml/perc/kg.

Intramuszkuláris;

- intraartikuláris, periartikuláris, intraburzálislágy szövetekbe történő bejuttatás vagy bevezetés;

- bevezetés a patológiás fókuszba.

BEVEZETÉS A PATOLÓGIAI FÓKUSZHOZ A HELYI HATÁS ELÉRÉSÉHEZ

Annak ellenére, hogy a DEPO-MEDROL® kezelés a betegség tüneteinek csökkenéséhez vezet, nem befolyásolja a gyulladásos folyamat okát, ezért minden egyes betegségre a szokásos terápiát kell elvégezni.

Rheumatoid arthritis és osteoarthritis

Az intraartikuláris adagolás dózisa az ízület méretétől, valamint a beteg állapotának súlyosságától függ. Krónikus betegségek esetén az injekciók közötti intervallum 1-5 hét vagy több is lehet, attól függően, hogy az első injekció után milyen javulás érhető el. A következő adagok általános ajánlásként szerepelnek (lásd a táblázatot):

Eljárás. Az intraartikuláris injekció beadása előtt ajánlott felmérni az érintett ízület anatómiáját.

A teljes gyulladáscsökkentő hatás érdekében fontos, hogy az injekciót az ízületi üregbe adják be. Az aszepszis és antiszeptikumok szabályait ugyanúgy be kell tartani, mint a lumbálpunkciónál. Egy steril 20-24 G-s tűt (száraz fecskendőre kell helyezni) gyorsan be kell szúrni az ízületi üregbe.

Az infiltrációs érzéstelenítés prokainnal a választott módszer.

A tűnek az ízületi üregbe való bejutásának szabályozására néhány csepp intraartikuláris folyadékot szívunk le. Az egyes ízületekre egyedi injekciós hely kiválasztásakor figyelembe kell venni az ízületi üreg közelségét a felszínhez (a lehető legközelebb), valamint a nagy erek és idegek áthaladásának útját (amennyire csak lehetséges). fiókot. A tű a helyén marad, a leszívott folyadékot tartalmazó fecskendőt eltávolítják, és egy másik fecskendőre cserélik, amely a szükséges mennyiségű DEPO-MEDROL ®-t tartalmazza. Ezután lassan húzza maga felé a dugattyút, és szívja fel az ízületi folyadékot, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a tű továbbra is az ízületi üregben van. Az injekció beadása után több könnyű mozdulatot kell tenni az ízületben, ami megkönnyíti a szuszpenzió és az ízületi folyadék keveredését. Fedje le az injekció helyét egy kis steril kötéssel.

A gyógyszer beadható a térdbe,boka, könyök, váll, metacarpophalangealis, interphalangealis és csípőízületek. Néha nehéz behelyezni a csípőízületbe, ezért kerülni kell a nagy erekbe való bejutást. A következő ízületek nem kapnak injekciót: anatómiailag hozzáférhetetlen ízületek, például csigolyaközi ízületek, beleértve a keresztcsonti ízületet is, amelyből hiányzik az ízületi üreg. A terápia sikertelensége leggyakrabban az ízületi üregbe való behatolás sikertelen kísérletének a következménye. Ha a gyógyszert a környező szövetekbe fecskendezik, a hatás jelentéktelen vagy egyáltalán nem jelentkezik. Ha a terápia nem működött pozitív eredményeket abban az esetben, ha az ízületi üregbe való belépés nem volt kétséges, amit aspiráció igazoltintraartikuláris folyadék, az ismételt injekciók általában haszontalanok.

A lokális terápia nem befolyásolja a betegség hátterében álló folyamatot, ezért komplex terápiát kell végezni, beleértve az alapvető gyulladáscsökkentő terápiát,fizioterápia és ortopédiai korrekció.

Intraartikuláris beadás utánA DEPO-MEDROL® gyógyszer esetében ügyeljen arra, hogy ne terhelje túl azokat az ízületeket, amelyekben tüneti javulás figyelhető meg, hogy elkerülje az ízület súlyosabb károsodását, mint a DEPO-MEDROL® terápia megkezdése előtt.

A DEPO-MEDROL ®-t nem szabad instabil ízületekbe fecskendezni. Egyes esetekben az ismételt intraartikuláris injekciók ízületi instabilitáshoz vezethetnek. Egyes esetekben a károsodás kimutatására röntgenvizsgálat elvégzése javasolt.

Ha a DEPO-MEDROL® beadása előtt helyi érzéstelenítőt használnak, figyelmesen el kell olvasni az érzéstelenítő használati utasítását, hogy megbizonyosodjon arról, hogy minden szükséges óvintézkedést megtesznek.

Bursitis. Az injekció beadásának helye körüli terület antiszeptikus kezelését követően helyi infiltratív érzéstelenítést végeznek 1%-os prokain oldattal. száraz fecskendőre 20-24 G-s tűt helyezünk, amelyet az ízületi kapszulába szúrunk, majd folyadékot szívunk le. A tűt a helyén kell hagyni, a leszívott folyadékot tartalmazó fecskendőt eltávolítjuk, és a helyére a szükséges gyógyszeradagot tartalmazó fecskendőt helyezzük. Az injekció beadása után a tűt eltávolítjuk, és steril kötést alkalmazunk.

Ínhüvely ciszta, ínhüvelygyulladás, epicondylitis ... Ha olyan állapotokat kezelnek, mint az ínhüvelygyulladás vagy az ínhüvelygyulladás, ügyelni kell arra, hogy a szuszpenziót az ínhüvelybe fecskendezzék be, és ne az ínszövetbe. Az ín könnyen tapintható, ha végighúzza rajta a kezét. Az olyan állapotok kezelésekor, mint például az epicondylitis, meg kell határozni a legfájdalmasabb területet, és a szuszpenziót be kell vezetni egy kúszó infiltrátum segítségével. Az ínhüvelyes ciszták esetében a szuszpenziót közvetlenül a cisztába fecskendezik. Sok esetben lehetséges lesz a cisztás daganat méretének jelentős csökkentése, sőt eltűnése egyetlen gyógyszerinjekció után.

Minden injekciót aszeptikusan kell elvégezni ésantiszeptikumok (bőrkezelés fertőtlenítő).

Az adagot a folyamat természetétől függően választják ki, és 4-30 mg. Relapszusok vagy a folyamat krónikus lefolyása esetén ismételt injekciókra lehet szükség.

Bőrbetegségek. Miután a bőrt antiszeptikummal kezelték, például 70 % alkohollal, 20-60 mg szuszpenziót fecskendeznek a lézióba. Nagy léziófelület esetén a DotA 20-40 mg-ot több részre osztják, és az érintett felület különböző részeibe fecskendezik be. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer beadásakor, mivel el kell kerülni a bőr kifehéredését, ami ezt követően hámláshoz vezethet. Általában 1-4 injekciót adnak be, az injekciók közötti intervallum a kóros folyamat típusától és az első injekció után elért klinikai javulás időtartamától függ.

INTRAMUSZKULÁRIS ALKALMAZÁS A RENDSZER ELÉRÉSÉHEZ HATÁS

Az intramuszkuláris injekcióhoz adott gyógyszer adagja a kezelendő betegségtől függ.

A hosszú távú hatás elérése érdekében a heti adagot úgy számítják ki, hogy a napi orális adagot 7-tel megszorozzák, és egy intravénás injekcióként adják be.

Az adagot egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve a betegség súlyosságát és a beteg terápiára adott válaszát. Gyermekeknél (beleértve a csecsemőket is) alacsonyabb dózist alkalmaznak, amelyet elsősorban a betegség súlyossága alapján választanak ki, nem pedig az életkor vagy testtömeg alapján kiszámított állandó adagolási rendet. A kezelés folyamata legyena lehetőségek rövidebbek. A kezelést állandó orvosi felügyelet mellett végzik.

A hormonterápia a hagyományos terápia kiegészítése, de nem helyettesíti azt. A gyógyszer adagját fokozatosan kell csökkenteni, a gyógyszer szedését fokozatosan is meg lehet szakítani, ha aztöbb napnál hosszabb ideig vezették be. Az adag megválasztását meghatározó fő tényezők a betegség súlyossága, a prognózis, P becsült időtartambetegségek, valamint a páciens terápiára adott válasza. Ha krónikusa betegségnek spontán remissziója van, a kezelést meg kell szakítani. Hosszú távú terápia esetén rutin laboratóriumi vizsgálatok, mint pl. általános vizeletvizsgálat, meghatározásvércukor koncentráció étkezés után 2 órával, mérés vérnyomás-, testtömeg-, mellkasröntgen-vizsgálatot rendszeresen, rendszeres időközönként kell végezni.

Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében gyomor- és nyombélfekély szerepel, vagy súlyos dyspepsiában szenvednek, javasolt a felső gyomor-bél traktus röntgenvizsgálata. Az ilyen betegek hosszú távú terápiája esetén endoszkópos vizsgálat elvégzése is javasolt.

Beteg Val veladrenogenitális szindróma elegendő 2 hetente egyszer 40 mg-ot intramuszkulárisan beadni. A rheumatoid arthritisben szenvedő betegek fenntartó terápiájára a gyógyszert hetente egyszer i / m 40-120 mg-mal adják be.

A DEPO-MEDROL® kezelés adagja betegeknél bőrbetegségekkel , amely lehetővé teszi a jó klinikai hatás elérését, heti 1 alkalommal 40-120 mg / m 1-4 héten keresztül. A borostyánban található méreg által okozott akut súlyos dermatitisben a megnyilvánulások 80-120 mg-os egyszeri intramuszkuláris injekció beadása után 8-12 órán belül megszüntethetők. Krónikus kontakt dermatitisz esetén az 5-10 napos időközönként ismételt injekciók hatásosak lehetnek. Seborrhoeás dermatitisz esetén az állapot szabályozására elegendő heti egyszer 80 mg injekciót beadni.

I / m beadás után 80-120 mg a betegeknek bronchiális asztmával a tünetek eltűnése 6-48 órán belül megtörténik, és a hatás több napig vagy akár 2 hétig is fennáll.

Betegben allergiás nátha esetén ( szénanátha) 80-120 mg i/m injekció az akut rhinitis tüneteinek 6 órán belüli megszűnéséhez is vezethet, miközben a hatás több naptól 3 hétig tart.

Ha a betegséggel, amelyre a terápia irányul, stressz tünetei is jelentkeznek, a szuszpenzió adagját növelni kell. A gyors maximális hatás érdekében intravénás beadás javasolt.metilprednizolon-nátrium-szukcinát, jellemzi a gyors oldhatóság.

Ha a gyógyszert intratekálisan vagy epidurálisan adták be (lásd "Ellenjavallatok" című részt), a következő mellékhatásokat figyelték meg: arachnoiditis, gyomor-bélrendszeri diszfunkció vagy Hólyag, fejfájás, agyhártyagyulladás, paresztézia/paraplegia, görcsök, érzékszervi zavarok. Ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága nem ismert.

-Vérrendellenességek és nyirokrendszer: leukocitózis.

- Csere megsértése anyagok és tápanyag: metabolikus acidózis, lipomatosis, nátrium-retenció, folyadékretenció, hypokalaemiás alkalózis, dyslipidaemia, csökkent glükóztolerancia, fokozott inzulin vagy orális hipoglikémiás gyógyszerek iránti igény diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, fokozott étvágy (ami súlygyarapodáshoz vezethet), másodlagos mellékvese-elégtelenség.

Szintetikus származékok, például metilprednizolon-acetát alkalmazásakor a mineralokortikoid hatás kevésbé gyakori, mint a kortizon vagy a hidrokortizon alkalmazásakor.

-Szív rendellenességek: krónikus szívelégtelenség megfelelő hajlamú betegeknél, bradycardia, tachycardia, szívritmuszavarok, hipertrófiás kardiomiopátia koraszülötteknél, szívizom ruptura akut vagy szubakut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél, szívleállás, szívmegnagyobbodás.

- Érrendszeri rendellenességek: megnövekedett vérnyomás, csökkent vérnyomás, thromboembolia (beleértve a tüdőembóliát is), thrombophlebitis, vasculitis, trombózis, érösszeomlás.

- A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei: myopathia, izomgyengeség, csontritkulás, kóros törések, oszteonekrózis, csökkent izomtömeg, neuropátiás arthropathia. ízületi fájdalom, izomfájdalom, Charcot típusú arthropathia.

- Nemi szervek és emlő betegségek: szabálytalan menstruációs ciklus.

-Emésztőrendszeri rendellenességek: peptikus fekély (lehetséges perforáció és vérzés), gyomorvérzés, hasnyálmirigy-gyulladás, fekélyes nyelőcsőgyulladás, nyelőcsőgyulladás, a bélfal perforációja, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hashártyagyulladás *.

-Máj- és epeúti rendellenességek: a máj megnagyobbodása, átmenetileg és mérsékelt mértékben megemelkedhet a transzaminázok és az alkalikus foszfatáz aktivitása a vérplazmában, de ez nem jár semmilyen klinikai szindrómával, és a gyógyszer abbahagyásakor visszafordítható.

- Bőrbetegségek és bőr alatti szövet: petechiák és ecchymosis, a bőr elvékonyodása és törékenysége, angioödéma, striák, hirsutizmus, bőrkiütés, erythema, csalánkiütés, viszketés, akne, hyperhidrosis, hiperpigmentáció vagy hipopigmentáció, a bőr és a bőr alatti szövetek atrófiája, allergiás dermatitis.

- A összeomlik az idegességtől rendszerek: megnövekedett koponyaűri nyomás (a látóidegfej ödémájával (jóindulatú intracranialis hypertonia)), kognitív károsodás, görcsök, amnézia, szédülés, fejfájás, epidurális lipomatosis, neuritis, neuropathia, paresztézia.

- Megsértések kívülről endokrin rendszer: Itsenko-Cushing szindróma, hypopituitarismus, GCS elvonási szindróma, növekedési retardáció kialakulása gyermekeknél.

- A látószerv megsértése: szürkehályog, megnövekedett intraokuláris nyomás, zöldhályog, exophthalmus, a gyógyszer helyi adagolásával járó vakság esetei az arcon és a fejen található kóros gócokban, choriretinopathia.

- Immunrendszeri rendellenességek: fertőző betegségek, opportunista kórokozók által okozott fertőzések, túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is.

- Mentális zavarok: affektív zavarok (beleértve az érzelmi labilitást, depressziós hangulatot, eufóriát, kábítószer-függőséget, öngyilkossági gondolatokat), pszichotikus rendellenességek (beleértve a mániát, téveszmét, hallucinációkat, skizofréniát), zavartság, gondolkodási zavarok, szorongás, személyiségváltozások, hangulati ingadozások, nem megfelelő viselkedés, álmatlanság, ingerlékenység.

- Hallás- és labirintuszavarok: szédülés.

- Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: csuklás, tüdőödéma.

- Általános rendellenességek és rendellenességek a injekció helye: perifériás ödéma, reakciók az injekció beadásának helyén, fertőzés az injekció beadásának helyén, gyengeség, fokozott fáradtság, anafilaktoid reakciók, anafilaxiás vagy allergiás reakciók, injekció utáni exacerbáció az ízületi folyadékba való injekció után, "steril" tályog, hypertrichosis, károsodott sebgyógyulás.

- Feltárt jogsértések nál nél klinikai és laboratóriumi kutatások: a szénhidrát-tolerancia csökkenése, a vérplazma káliumkoncentrációjának csökkenése, a vizelet kalciumkoncentrációjának emelkedése, a húgysav koncentrációjának emelkedése a vérben, a bőrtesztekre adott reakciók lassulása, a motilitás és a spermiumok számának növekedése vagy csökkenése.

- Sérülés, mérgezés és szövődményekmanipulációk: csigolya kompressziós törése, ínszakadás.

* A gyomor-bélrendszeri betegségek (a gyomor és a belek falának perforációja, hasnyálmirigy-gyulladás) fő és súlyos szövődménye a hashártyagyulladás (lásd a „Különleges utasítások” című részt).

A metilprednizolon-acetát akut túladagolásának klinikai szindróma nem létezik. Ritkán számolnak be akut toxicitásról és/vagy a GCS túladagolása miatti halálesetről.

A gyógyszer ismételt gyakori (naponta vagy hetente többször) hosszú ideig tartó alkalmazása Itsenko-Cushing-szindróma kialakulásához vezethet. Abba kell hagynia a gyógyszer használatát; de szem előtt kell tartani, hogy hirtelen megszakítása "visszapattanó" mellékvese-elégtelenséghez vezethet. Nincs szükség speciális kezelésre. Szupportív és tüneti terápiát kell biztosítani. Nincs specifikus ellenszer. a dialízis során kiválasztódik.

A CYP 3A 4 izoenzim gátlói - elnyomhatják a metilprednizolon metabolizmusát, csökkenthetik a clearance-ét és növelhetik a plazmakoncentrációt. Ebben az esetben a túladagolási jelenségek elkerülése érdekében a metilprednizolon adagját titrálni kell.

CYP 3A 4 izoenzim induktorok – növelhetik a metilprednizolon clearance-ét. Ez a metilprednizolon koncentrációjának csökkenésében nyilvánul meg a vérplazmában, ami a kívánt hatás eléréséhez a gyógyszer adagjának növelését teheti szükségessé.

CYP 3A 4 izoenzim szubsztrátok - másik CYP 3A 4 izoenzim szubsztrát jelenlétében a metilprednizolon clearance-e megváltozhat, ami a metilprednizolon megfelelő dózismódosítását teheti szükségessé. Fennáll annak a lehetősége, hogy a gyógyszerek monoterápia formájában történő alkalmazásakor fellépő mellékreakciók gyakrabban fordulnak elő gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor.

Az alábbiakban példákat mutatunk be olyan gyógyszerkölcsönhatásokra, amelyeknek fontos klinikai következményei lehetnek.

A gyógyszerészeti inkompatibilitás lehetősége miatt a DEPO-MEDROL® nem hígítható vagy keverhető más oldatokkal.

A metilprednizolon elnyomhatja a bőrtesztekre adott reakciót.

A szövődmények elkerülése érdekében szigorúan az orvos utasítása szerint használja.

- A parenterális beadásra szánt készítményeket használat előtt szemrevételezéssel ellenőrizni kell az idegen részecskék és a készítmény elszíneződésének kimutatása érdekében.

- Az injekciós üvegeket nem szabad fejjel lefelé tárolni! Használat előtt jól rázza fel.

- Egy palack nem használható több adaghoz; a szükséges adag beadása után az injekciós üveget a maradék szuszpenzióval meg kell semmisíteni.

- A DEPO-MEDROL ®-t semmilyen más módon nem szabad beadni, kivéve az „Adagolás és alkalmazás” részben felsoroltakat. Súlyos szövődményekről számoltak be a gyógyszer intratekális vagy epidurális adagolásával kapcsolatban. Intézkedéseket kell tenni a gyógyszer intravaszkuláris bevezetésének megakadályozása.

- Mivel a metilprednizolon kristályok elnyomják a gyulladásos válaszokat, ezért jelenléte a kötőszövet sejtes és extracelluláris elemeinek degradációját okozhatja, ami ritka esetekben a bőr deformációjában nyilvánul meg az injekció beadásának helyén. Ezeknek a változásoknak a súlyossága a beadott metilprednizolon mennyiségétől függ. A gyógyszer teljes felszívódása után (általában több hónap elteltével) az injekció beadásának helyén a bőr teljes regenerációja következik be.

- A bőr vagy a bőr alatti szövet atrófiájának kialakulásának valószínűségének minimalizálása érdekében ügyelni kell arra, hogy ne lépje túl a parenterális beadásra javasolt adagot. Lehetőség szerint az érintett területet mentálisan több területre kell osztani, és mindegyikbe be kell fecskendezni a gyógyszer teljes dózisának egy részét. Az intraartikuláris és intramuszkuláris injekciók beadásakor ügyelni kell arra, hogy a gyógyszert ne a bőrbe fecskendezzék be, illetve hogy a gyógyszer ne kerüljön a bőrbe, valamint elkerülhető, hogy a gyógyszert véletlenül a deltoid izomba fecskendezzék, mivel ez a bőr alatti szövet sorvadásának kialakulásához vezethet.

- Ha a metilprednizolon-terápiában részesülő betegek nagy valószínűséggel súlyos stressznek vannak kitéve, vagy már voltak kitéve, a metilprednizolon gyors hatású formáinak nagyobb dózisait kell beadni az expozíció előtt, alatt és után.

- A DEPO-MEDROL ® gyógyszer alkalmazásakor v hosszú ideig tartó terápiás dózisok mellett a HPA-rendszer szuppressziója alakulhat ki (másodlagos mellékvese kudarc). A mellékvese-elégtelenség mértéke és időtartama minden betegnél egyedi, és függ az adagtól, az alkalmazás gyakoriságától, a felvétel idejétől és a terápia időtartamától.

Ennek a hatásnak a súlyossága csökkenthető a gyógyszer kétnaponta történő alkalmazásával vagy az adag fokozatos csökkentésével. Az ilyen típusú relatív elégtelenség a kezelés befejezése után több hónapig is fennállhat, ezért ebben az időszakban minden stresszes helyzetben a DEPO-MEDROL ® gyógyszert újra fel kell írni.

- Ezenkívül a DEPO-MEDROL ® gyógyszer éles visszavonásával lehetséges a halálhoz vezető akut mellékvese-elégtelenség kialakulása.

- Megvonási szindróma, amely nyilvánvalóan nem kapcsolódik a mellékvese-elégtelenséghez, a DEPO-MEDROL® gyógyszer hirtelen megvonása következtében is előfordulhat.

Ez a szindróma olyan tüneteket foglal magában, mint az étvágytalanság, hányinger, hányás, levertség, fejfájás, láz, ízületi fájdalom, hámló bőr, izomfájdalom, fogyás és/vagy alacsony vérnyomás.

Feltételezhető, hogy ezek a hatások a vérplazmában a metilprednizolon koncentrációjának éles ingadozása miatt következnek be, nem pedig a metilprednizolon koncentrációjának csökkenése miatt a vérplazmában.

- A hypothyreosisban szenvedő betegeknél a DEPO-MEDROL® gyógyszer hatása fokozódik.

- A GCS eltörölheti egy fertőző betegség klinikai képét, használatukkal új fertőzések alakulhatnak ki, nőhet a fertőzésekre való hajlam. A metilprednizolon terápiával a rezisztencia csökkenése lehetséges a szervezet fertőzést okoz, és a szervezet azon képessége, hogy lokalizálja a fertőző folyamatot, megszakad. A metilprednizolon monoterápiaként és más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásával összefüggésbe hozható az emberi szervezet különböző rendszereiben lokalizált különféle kórokozó szervezetek, például vírusok, baktériumok, gombák, protozoonok vagy helminták által okozott fertőzések kialakulása. immunszuppresszív gyógyszerek, amelyek befolyásolják a sejtes immunitást, a humorális immunitást vagy a neutrofilek működését. Ezek a fertőzések lehetnek enyhék, de egyes esetekben súlyos lefolyásúak, sőt akár halál is lehetséges. Ezenkívül minél nagyobb dózisban alkalmazzák a metilprednizolont, annál nagyobb a fertőző szövődmények kialakulásának valószínűsége.

A metilprednizolon hosszan tartó alkalmazása esetén hátsó subcapsuláris szürkehályog és nukleáris szürkehályog (különösen gyermekeknél) exophthalmos vagy megnövekedett szemnyomás alakulhat ki, ami glaukómához vezethet, a látóideg esetleges károsodásával; megnő a gombák és vírusok okozta másodlagos fertőzések kialakulásának valószínűsége.

A metilprednizolon terápia centrális savós chorioretinopathia kialakulásához vezethet, ami viszont retinaleváláshoz vezethet.

Állatkísérletek során kimutatták, hogy a kortikoszteroidok alkalmazása a termékenység csökkenéséhez vezet.

A DEPO-MEDROL®-lal tartósan kezelt gyermekek növekedését és fejlődését gondosan ellenőrizni kell. A metilprednizolon kezelésben részesülő gyermekeknél hosszú ideig naponta, növekedési visszamaradás léphet fel. Ez az adagolási mód csak a legsúlyosabb esetekben alkalmazható. A hosszú távú terápia hátterében a gyermekek növekedési retardációjának kockázata csökkenthető a gyógyszer minden második napi adagolásával.

A DEPO-MEDROL®-lal hosszú ideig tartó kezelésben részesülő gyermekeknél fokozott a koponyaűri magas vérnyomás kialakulásának kockázata.

A metilprednizolon nagy dózisainak alkalmazása gyermekeknél hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásához vezethet.

A DEPO-MEDROL® gyógyszer szeptikus sokkban való hatékonyságát kétségesnek tartották, mivel a korábbi vizsgálatok eredményei szerint a gyógyszer alkalmazása során jótékony és káros hatásokat egyaránt feljegyeztek. Újabban feltételezték, hogy a kortikoszteroid kiegészítő terápia jótékony hatással van a szeptikus sokkban szenvedő mellékvese-elégtelenségben szenvedő betegekre. A kortikoszteroidok rendszeres alkalmazása azonban szeptikus sokk esetén nem javasolt. A gyógyszer nagy dózisú, rövid ciklusokban történő alkalmazásának szisztematikus felülvizsgálatának eredményei nem támasztják alá a gyógyszer alkalmazását ebben a kezelési rendben. Azonban egy metaanalízis és szisztematikus áttekintés szerint a kortikoszteroidok hosszabb kezelési ciklusok (5-11 nap) alkalmazása alacsony dózisokban csökkentheti a mortalitást, különösen a vazopresszor-függő szeptikus sokkban szenvedő betegeknél.

Élő vagy élő attenuált vakcinák beadása ellenjavallt olyan betegeknél, akik immunszuppresszív dózisú metilprednizolont kapnak. Az ilyen betegeknek elölt vagy inaktivált vakcinák adhatók be; az ilyen vakcinákra adott válasz azonban csökkenhet. Azok a betegek, akik metilprednizolon-kezelésben részesülnek olyan dózisban, amely nem fejt ki immunszuppresszív hatást, megfelelő indikációk szerint immunizálható.

A DEPO-MEDROL® gyógyszer alkalmazása aktív tuberkulózisban csak fokális vagy disszeminált tuberkulózis esetén javasolt, megfelelő tuberkulózis elleni kemoterápiával kombinálva. Ha látens tuberkulózisban szenvedő betegeknek vagy a tuberkulinvizsgálatok hajlítása során írják fel, akkor az adagot különösen óvatosan kell kiválasztani, mert előfordulhat a betegség reaktivációja. A metilprednizolonnal végzett hosszú távú kezelés során az ilyen betegeket tuberkulózis elleni kemoprofilaxisban kell részesíteni.

Allergiás reakciók kialakulása lehetséges. Mivel a metilprednizolon-kezelésben részesülő betegeknél ritka esetekben anafilaxiás reakció alakulhat ki, megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a beadás előtt, különösen akkor, ha a beteg kórtörténetében bármely gyógyszerre allergiás reakció szerepel.

A metilprednizolon alkalmazása a vérplazma glükózkoncentrációjának növekedéséhez, a meglévő diabetes mellitus lefolyásának romlásához vezethet. A DEPO-MEDROL®-lal hosszú ideig tartó kezelésben részesülő betegek hajlamosak lehetnek a diabetes mellitus kialakulására.

A metilprednizolon terápia hátterében különféle mentális zavarok kialakulása lehetséges: az eufóriától, álmatlanságtól, hangulati ingadozásoktól, személyiségzavaroktól és súlyos depressziótól az akut pszichotikus megnyilvánulásokig. Ezenkívül a fennálló érzelmi instabilitás vagy a pszichotikus reakciókra való hajlam súlyosbodhat.

A metilprednizolon szisztémás formáinak alkalmazása esetén potenciálisan súlyos mentális zavarok léphetnek fel. A tünetek általában a terápia megkezdése után napokon vagy heteken belül jelentkeznek. A legtöbb reakció eltűnik az adag csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása után. Ennek ellenére speciális kezelésre lehet szükség.

Pszichés zavarokról számoltak be a DEPO-MEDROL® abbahagyása során, ezek gyakorisága nem ismert. Figyelmeztetni kell a betegeket és/vagy hozzátartozóikat, hogy a páciens pszichés állapotának megváltozása esetén (különösen depressziós állapot és öngyilkossági kísérletek kialakulása esetén) orvosi segítséget kell kérni. Figyelmeztetnie kell a betegeket vagy hozzátartozóikat a mentális zavarok kialakulásának lehetőségére a gyógyszer adagjának csökkentése vagy teljes megszüntetése során vagy közvetlenül azt követően.

A metilprednizolon intraartikuláris adásakor szisztémás és lokális mellékhatások is előfordulhatnak.

Szükséges a leszívott ízületi folyadék megfelelő vizsgálata a szeptikus folyamat kizárása érdekében.

A fájdalom jelentős fokozódása helyi duzzanattal, az ízületek mozgásának további korlátozása, láz és érzékenység a szeptikus ízületi gyulladás jelei. Ha hasonló szövődmény lép fel, és a szepszis diagnózisa beigazolódik, a metilprednizolon helyi alkalmazását abba kell hagyni, és megfelelő antimikrobiális kezelést kell előírni.

Nem adhat be injekciót olyan ízületbe, amelyben korábban fertőző folyamat volt.

A metilprednizolont nem szabad instabil ízületekbe fecskendezni.

A fertőzések és szennyeződések megelőzése érdekében be kell tartani az aszepszis és antiszeptikumok szabályait.

Szem előtt kell tartani, hogy a metilprednizolon felszívódása intramuszkuláris adagolás esetén lassabb.

A metilprednizolon intraartikuláris beadásakor szisztémás mellékhatások léphetnek fel.

Bár az ellenőrzött klinikai vizsgálatok hatékonynak bizonyultak a gyógyulási folyamat felgyorsításában a sclerosis multiplex súlyosbodásakor, nem igazolták, hogy ez befolyásolja a betegség kimenetelét és patogenezisét. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a jelentős hatás eléréséhez kellően nagy dózisú metilprednizolont kell beadni.

Epidurális lipomatosis kialakulásáról számoltak be a kapó betegeknél. Általában hosszú távú, nagy dózisú terápia mellett alakul ki.

Mivel a metilprednizolon kezelésében jelentkező szövődmények súlyossága a dózistól és a terápia időtartamától függ, minden egyes esetben össze kell hasonlítani a lehetséges kockázatot és a várható pozitív hatást a dózis és a kezelés időtartamának megválasztásakor, valamint az napi és időszakos beadás.

Kríziseseteket (beleértve a halálos kimenetelűeket is) jelentettek olyan pheochromocytomában szenvedő betegeknél, akik szisztémás GCS-kezelésben részesültek, beleértve a metilprednizolont is. Feokromocitóma gyanúja esetén vagy igazolt betegségben a DEPO-MEDROL ® csak a kockázat/haszon arány alapos értékelése után alkalmazható.

Beszámoltak arról, hogy a metilprednizolonnal kezelt betegek Kaposi-szarkómában szenvedtek. Ha azonban a metilprednizolon-kezelést abbahagyják, klinikai remisszió léphet fel.

Nincs bizonyíték arra, hogy rákkeltő vagy mutagén hatása lenne, vagy befolyásolná a reproduktív funkciót.

A DEPO-MEDROL® terápia elfedheti a peptikus fekély tüneteit, és ebben az esetben jelentős fájdalom nélkül perforáció vagy vérzés alakulhat ki. A GCS-terápia elfedheti a hashártyagyulladás tüneteit, valamint a károsodott gyomor-bélrendszeri működéshez kapcsolódó egyéb jeleket és tüneteket, mint például a perforáció, az elzáródás és a hasnyálmirigy-gyulladás. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel való egyidejű alkalmazás esetén megnő a gyomor-bélrendszeri fekélyek kockázata.

Reverzibilis májkárosodás kialakulásáról számoltak be, amely a terápia leállítása miatt leáll. E tekintetben megfelelő ellenőrzést kell végezni.

A kortikoszteroidok csökkent metabolizmusa miatt fokozódik a GCS hatása májcirrhosisban szenvedő betegeknél.

A GCS alkalmazása során trombózisos eseteket jelentettek, beleértve a vénás thromboemboliát is. Ezért a GCS-t óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik tromboembóliás szövődményekben szenvednek vagy hajlamosak azokra.

A DEPO-MEDROL® olyan szív- és érrendszeri mellékreakciói, mint a diszlipidémia, a vérnyomás emelkedése, új reakciókat válthatnak ki az arra hajlamos betegekben, ha nagy dózisú DEPO-MEDROL®-t alkalmaznak és hosszan tartó kezelést alkalmaznak. Ebben a tekintetben óvatosan kell szedni a szív- és érrendszeri betegségekre hajlamos betegeknél, és különös figyelmet kell fordítani a szív- és érrendszer állapotának további ellenőrzésére.

Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a DEPO-MEDROL ® alkalmazása óvintézkedéseket igényel, és csak abszolút indikációk esetén írható fel.

A metilprednizolon nagy dózisban történő alkalmazása akut hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásához vezethet.

Akut myopathia leggyakrabban nagy dózisú metilprednizolon alkalmazásakor alakul ki károsodott neuromuszkuláris transzmissziós betegeknél (például myasthenia gravisban), vagy olyan betegeknél, akik egyidejűleg antikolinerg gyógyszerekkel, például perifériás izomrelaxánsokkal (például pancuronium-bromid) részesülnek. . Az ilyen akut myopathia általános jellegű, érintheti a szem izmait és a légzőrendszert, és tetraparesis kialakulásához vezethet. A kreatin-kináz aktivitásának növekedése lehetséges. Ugyanakkor a metilprednizolon abbahagyása utáni javulás vagy felépülés csak sok hét vagy akár több év múlva következhet be.

A nagy dózisú GCS hosszú távú alkalmazása során egy gyakori, de ritkán felismert mellékhatás figyelhető meg - a csontritkulás.

A GCS-terápia hátterében idős betegeknél (főleg posztmenopauzás nőknél) magas a csontritkulás kockázata.

A GCS-t nem szabad szisztémásan alkalmazni traumás agysérülések esetén. A mortalitás növekedését észlelték 2 héttel vagy 6 hónappal a fejsérülés után a kortikoszteroidok parenterális formáival kezelt betegeknél. A metilprednizolon-nátrium-szukcinát alkalmazásával járó halálesetek ok-okozati összefüggését nem állapították meg.

A DEPO-MEDROL® gyógyszer alkalmazásakor megemelkedik a vérnyomás, a folyadék- és nátrium-visszatartás a szervezetben, káliumvesztés, hipokalémiás alkalózis. Ezek a hatások kevésbé kifejezettek, ha szintetikus származékokat használnak, kivéve azokat az eseteket, amikor nagy dózisban használják őket. Előfordulhat, hogy korlátoznia kell az asztali só bevitelét, és növelnie kell a káliumot tartalmazó élelmiszerek bevitelét. Szem előtt kell tartani, hogy minden kortikoszteroid fokozza a kalcium kiválasztását.

A metilprednizolonnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokhoz való képességre gyakorolt ​​hatását szisztematikusan nem vizsgálták. A metilprednizolon alkalmazása hátterében olyan mellékhatások léphetnek fel, mint a szédülés, szédülés, látásromlás és gyengeség. Ha a felsorolt ​​mellékhatások bármelyike ​​jelentkezik a betegnél, meg kell tagadnia a gépjárművek vagy mechanizmusok vezetését.

1 ml vagy 2 ml I. osztályú (Eur. Pharm.) átlátszó üveg fiolában.

1 palack a használati utasítással együtt egy első nyitásvezérlővel ellátott kartondobozba kerül.

15-25 °C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva.