Vasilip használati utasítás, ellenjavallatok, mellékhatások, vélemények. A vazilip használatára vonatkozó javallatok vazilip használati utasítások vélemények
Fogalmazás
Minden filmtabletta 10 mg vagy 20 mg szimvasztatin hatóanyagot tartalmaz.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát, butil -hidroxi -anizol, propilénglikol, előzselatinizált keményítő, citromsav, aszkorbinsav, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium -sztearát, hipromellóz, talkum, titán -dioxid.
Leírás
10 mg filmtabletta: kerek, enyhén mindkét oldalán domború, fehér vagy törtfehér filmtabletta, ferde szegéllyel.
20 mg filmtabletta: kerek, enyhén mindkét oldalán domború, fehér vagy csaknem fehér színű filmtabletta, ferde szegéllyel.
Farmakoterápiás csoport
Lipidcsökkentő gyógyszerek. HMG-CoA reduktáz inhibitorok.
ATX kód: С10АА01.
Milyen típusú gyógyszer a Vasilip és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Vasilip hatóanyaga a szimvasztatin. A Vasilip egy gyógyszer, amelyet a triglicerideknek nevezett semleges zsírok teljes "rossz" koleszterin (LDL) koleszterinszintjének csökkentésére használnak. Ezenkívül a Vasilip növeli a "jó" koleszterin (LDL -koleszterin) szintjét.
A koleszterin a vérben található számos semleges zsír egyike. A teljes koleszterin az LDL- és a HDL -koleszterin frakcióiból áll.
Az LDL -koleszterint gyakran "rossz" koleszterinnek nevezik, mert lerakódhat az artériák falában, és érelmeszesedési plakkokat képezhet. Ennek eredményeként az ateroszklerotikus plakkok szűkíthetik az artéria lumenét, ami korlátozza vagy akadályozza a vér áramlását olyan fontos szervekbe, mint a szív és az agy. A véráramlás akadályozása miokardiális infarktus vagy agyi stroke kialakulásához vezethet.
A HDL -koleszterint gyakran „jó” koleszterinnek nevezik, mert segít megelőzni a „rossz” koleszterin felhalmozódását az artériák falában és megelőzi a szívbetegségeket.
A trigliceridek egy másik típusú lipid a vérben, amely növelheti a szívbetegségek kockázatát.
A Vasilip-kezelés alatt alacsony koleszterinszintű diétát kell követni.
A Vasilip -et étrenddel kombinálva alkalmazzák, ha:
Megnövekedett koleszterin koncentráció a vérben (primer hiperkoleszterinémia) vagy emelkedett vérzsírszint (vegyes hiperlipidémia); örökletes betegség (családi homozigóta hiperkoleszterinémia), amely magas vérkoleszterinszintet okoz; más kezelési módszerek is alkalmazhatók; koszorúér -betegség (CHD) vagy a koszorúér -betegség (cukorbetegség, stroke vagy más érrendszeri betegség) magas kockázata. A Vasilip meghosszabbíthatja a beteg életét a szívbetegségek kockázatának csökkentésével, függetlenül a vér koleszterin -koncentrációjától.
A legtöbb embernek nincsenek közvetlen tünetei a megnövekedett koleszterinszintről. Kezelőorvosa rutin vérvizsgálat elrendelésével fel tudja mérni koleszterinszintjét. Rendszeresen konzultálnia kell orvosával az utóellenőrzéshez, ellenőriznie kell a vér koleszterinszintjét, és meg kell vitatnia orvosával a kezelés célját.
A gyógyszer bevétele előttVasilip
Ne veddVasilip
Ha túlérzékeny a szimvasztatinra vagy a gyógyszer (a készítmény szakaszban felsorolt) egyéb összetevőjére.
Ha a májfunkció károsodott
Ha terhes vagy szoptat
Ha olyan gyógyszereket szed, amelyek az alábbi anyagok közül legalább egyet vagy többet tartalmaznak:
Itrakonazol, ketokonazol, posakonazol vagy vorikonazol (gombaellenes gyógyszerek); eritromicin, klaritromicin vagy telitromicin (fertőző betegségek kezelésére használt antibiotikumok); HIV proteáz inhibitorok, például indinavir, nelfinavir, ritonavir és sakvinavir (a HIV proteáz inhibitorokat a HIV vírus okozta fertőzések kezelésére használják); boceprevir, telaprevir (vírusos hepatitis C kezelésére alkalmazott gyógyszerek); nefazodon (depresszió kezelésére használt gyógyszer); kobicisztát; gemfibrozil (a koleszterinszintet csökkentő gyógyszer); ciklosporin (transzplantáció utáni betegeknél alkalmazott gyógyszer); Danazol (szintetikus hormon, amelyet az endometriózis kezelésére használnak, olyan betegség, amelyben a méh belső bélése nő). ha a beteg az elmúlt hét napban jelenleg fuzidinsav nevű (bakteriális fertőzések kezelésére használt) gyógyszert szed vagy szed (vagy kapott injekciót).
Ha lomitapid gyógyszert szed (amelyet ritka és súlyos, koleszterinnel kapcsolatos genetikai betegségek kezelésére írnak fel), akkor a Vasilip adagja nem haladhatja meg a 40 mg -ot.
Ha kétségei vannak afelől, hogy a fenti gyógyszerek bármelyikét alkalmazták -e, forduljon orvosához.
Elővigyázatossági intézkedések
Mondja el orvosának:
Az összes jelenleg fennálló panaszról, korábbi betegségekről, valamint az allergiákról,
Alkohollal való visszaélés
A májbetegség megnyilvánulásáról a múltban. Ebben az esetben a Vasilip gyógyszer ellenjavallt lehet.
A tervezett műtétről. Ebben az esetben szükség lehet a Vasilip gyógyszer egy időre történő leállítására.
Ha ázsiai származású, speciális adagokat írhatnak fel Önnek.
Továbbá, a Vasilip -kezelés megkezdése után az orvos szükségesnek tarthatja vérvizsgálatok elvégzését a májfunkció felmérése érdekében.
A cukorbetegségben szenvedő betegeknek vagy a betegség kialakulásának kockázatának kitett betegeknek szoros orvosi felügyelet alatt kell lenniük a gyógyszer alkalmazása során. A magas vércukor- és zsírtartalmú, túlsúlyos és magas vérnyomású embereknél fennáll a cukorbetegség kialakulásának kockázata.
Tájékoztatnia kell orvosát, ha súlyos tüdőbetegsége van.
Ha megmagyarázhatatlan izomfájdalma van, fokozott tapintási érzékenysége vagy izomgyengesége van, azonnal forduljon orvosához, mivel ritka esetekben a helyzet súlyos izomproblémákkal járhat, beleértve az izomtörést (rabdomiolízis), amely károsíthatja a vesét. a betegek halála nagyon ritka volt.
A rhabdomyolysis kockázata megnő azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú Vasilip -et szednek, különösen 80 mg feletti adagokban. A rhabdomyolysis kockázata egyes betegeknél magas. Tájékoztatnia kell orvosát, ha:
Sok alkoholt fogyaszt;
Vesebetegsége van;
Ön pajzsmirigy -rendellenességben szenved
Ön 65 éves vagy idősebb
Nő vagy
- ha valaha izomproblémái voltak a sztatinok vagy fibrátok csoportjába tartozó, vér koleszterin -koncentrációját csökkentő gyógyszerekkel történő kezelés során;
Ha Önnek vagy családtagjainak örökletes izomzavara volt.
Mondja el orvosának is, ha tartós izomgyengeséget tapasztal. További vizsgálatokra és gyógyszerekre lehet szükség ennek az állapotnak a diagnosztizálásához és kezeléséhez.
Gyermekek és serdülők
A szimvasztatin biztonságosságát és hatásosságát 10-17 éves fiúknál és lányoknál tanulmányozták, akiknél az első menstruáció legalább egy évvel korábban volt. A szimvasztatint nem vizsgálták 10 év alatti gyermekeknél. További információért forduljon orvosához.
Egyéblekarstvennsalapokés Vaszilip
Tájékoztassa kezelőorvosát, ha olyan gyógyszereket szed vagy szedett nemrégiben, amelyek az alább felsorolt hatóanyagokat tartalmazzák.
A Vasilip és az alább felsorolt gyógyszerek egyidejű alkalmazása növeli az izomrendszeri rendellenességek kockázatát.
Ciklosporin (gyakran szervátültetés után használt gyógyszer);
Danazol (szintetikus hormon, amelyet az endometriózis kezelésére használnak, olyan betegség, amelyben a méh belső bélése nő).
Gyógyszerek, például: itrakonazol, flukonazol, posakonazol vagy vorikonazol (gombaellenes szerek);
Fibrátok, például gemfibrozil és bezafibrát (koleszterinszint csökkentő gyógyszerek);
Eritromicin, klaritromicin, telitromicin vagy fuzidinsav (bakteriális fertőzések kezelésére használt gyógyszerek). Ne szedje a fuzidinsavat ezen gyógyszerek alkalmazása közben.
HIV proteáz inhibitorok, például indinavir, nelfinavir, ritonavir és sakvinavir (AIDS kezelésére használt gyógyszerek);
Boceprevir, telaprevir (vírusos hepatitis C kezelésére alkalmazott gyógyszerek);
Nefazodon (depresszió kezelésére használt gyógyszer);
Kobicisztát hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek;
Verapamil, diltiazem vagy amlodipin (magas vérnyomás, szívbetegséggel járó mellkasi fájdalom vagy más szívbetegség kezelésére használt gyógyszerek);
Kolhicin (köszvény kezelésére használt gyógyszer).
Tájékoztatnia kell orvosát az összes nemrégiben szedett gyógyszerről, még a vény nélkül kapható gyógyszerekről is, különösen az alábbiakról:
Antitrombotikus gyógyszerek, például warfarin, fenprokumon vagy acenokumarol (antikoagulánsok);
Fenofibrát (koleszterinszint csökkentésére is használják)
Niacin (koleszterinszint csökkentésére is használják)
Rifampicin (tuberkulózis kezelésére használt gyógyszer).
Az orvost tájékoztatni kell a Vasilip alkalmazásáról, ha az orvos egymásnak gyógyszert ír fel a betegnek.
AlkalmazásVaszilipaételekkel és italokkal
A grapefruitlé egy vagy több elemet tartalmaz, amelyek befolyásolják bizonyos gyógyszerek hatását a szervezetben, beleértve a Vasilip -et. Kerülje a Vasilip és a grapefruitlé együttes alkalmazását.
Terhességésszoptatás
A gyógyszert nem szabad terhességet tervező vagy terhességet váró terhes nőknek szedniük, mivel a szimvasztatin terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Ha a szimvasztatin -kezelés alatt terhesség következik be, abba kell hagynia a szimvasztatin szedését és orvoshoz kell fordulnia.
Nincs adat arról, hogy a szimvasztatin átjut -e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és súlyos mellékhatásokat okozhat, a szimvasztatint szedő nők nem szoptathatnak.
Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene szedni, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Hatás a gépjárművezetésre és a potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal való munkavégzésre
A szimvasztatin nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek karbantartásához szükséges képességeket. A szimvasztatin tablettát szedő betegeknél azonban ritkán fordultak elő szédülés.
Fontos információk a segédanyagokról
A Vasilip laktózt tartalmaz. Ha a beteg bizonyos cukrokra érzékeny, korábban konzultálnia kell orvosával a gyógyszer alkalmazása előtt.
Hogyan kell bevenni a gyógyszertVasilip
Az Ön egészségügyi szolgáltatója az Ön állapota, az egyidejű kezelés és a kockázatok alapján kiválasztja a megfelelő gyógyszeradagot.
A gyógyszert mindig az orvos utasítása szerint vegye be. Ha bármilyen kérdése van, kérdezze meg orvosát.
A szimvasztatin-kezelés alatt alacsony koleszterinszintű diétát kell követni. Adagolás
A kezdő adag 10 mg, 20 mg, vagy egyes esetekben 40 mg naponta. Az orvos legalább 4 hetes kezelés után napi 80 mg -ra módosíthatja az adagot. Ne használjon napi 80 mg -nál nagyobb adagot.
Az orvos kisebb adagokat írhat fel, különösen akkor, ha a beteg a fent említett gyógyszerek egy részét szedi, vagy vesefunkciós tünetei vannak.
A napi 80 mg -os adag csak azoknak a felnőtteknek ajánlott, akiknek nagyon magas a vér koleszterinszintje és magas a szívbetegség kockázata, és akik nem érik el a kívánt koleszterinszintet a gyógyszer alacsony dózisának használatával.
Alkalmazás módja
Vegye be a Vasilip -et este étellel vagy anélkül.
Ha az orvos a Vasilip és az epesavakat megkötő gyógyszerek egyidejű alkalmazását írta fel, akkor a gyógyszert legalább 2 órával vagy 4 órával az epesavakat megkötő gyógyszerek bevétele után kell bevenni.
Forduljon orvosához és gyógyszerészéhez
Ha elfelejtette bevenniVasilip
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. A következő adagot a következő napon a tervezett időpontban fogja bevenni.
Ha abbahagyja a gyógyszer szedésétVasilip
Tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét, mert koleszterinszintje ismét emelkedhet.
Ha további kétségei vannak egy gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Mellékhatás
Mint minden gyógyszer, így a Vasilip is okozhat nemkívánatos hatásokat, bár nem minden betegnél jelentkeznek ezek.
A mellékhatások előfordulási gyakoriságának leírása érdekében a következő meghatározásokat kell alkalmazni:
Ritkán (ha 10 000 -ből 1-10 beteget érint)
Nagyon ritka (10 000 emberből kevesebb, mint 1 -nél fordul elő)
Ismeretlen (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem határozható meg).
Az alábbiakban ritka, súlyos mellékhatások fordulnak elő.
Ha ezek közül a súlyos mellékhatások közül bármelyik jelentkezik, abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és azonnal értesítenie kell orvosát, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézmény sürgősségi osztályára.
Izomfájdalom, fokozott tapintási érzékenység, gyengeség vagy izomgörcsök;
Bizonyos esetekben ezek a tünetek súlyosbodhatnak, és az izomszövet lebomlásával járhatnak, vesekárosodást okozva; nagyon ritkán fordultak elő betegek halála.
* túlérzékenységi reakciók (allergiásak) a következők formájában:
Az arc, a nyelv és a garat duzzanata, ami rossz légzéshez vezethet; súlyos izomfájdalom, általában a váll- és csípőízületekben; bőrkiütések és izomgyengeség a végtagokban és a nyakban; ízületi fájdalom vagy gyulladás (polymyalgia rheumatica); az érfal gyulladása (vasculitis); atipikus hematómák, bőr exanthema és ödéma (izom -bőr gyulladás), csalánkiütés, fényérzékenység, láz, hőhullámok; súlyos légszomj (fulladásérzés) és rossz egészségi állapot; a lupus szindróma jelei (beleértve a kiütéseket, ízületi fájdalmakat és a vérkép változásait);
* hepatitis a bőr és a szemhéj sárgaságának tüneteivel, viszketés, sötét vizelet vagy színtelen ürülék, fáradtság vagy gyengeség, étvágytalanság;
* hasnyálmirigy -gyulladás, gyakran erős hasi fájdalommal;
A következő mellékhatásokat ritkán jelentették:
A vörösvértestek számának csökkenése (vérszegénység);
Zsibbadás vagy gyengeség a végtagok izmaiban;
Fejfájás, paresztézia, szédülés;
A gyomor -bél traktus betegségei (hasi fájdalom, székrekedés, puffadás, diszpeptikus tünetek, hasmenés, hányinger, hányás).
Kiütések, viszketés, alopecia;
Gyengeség;
Memóriazavar (nagyon ritka), memóriavesztés, alvászavarok (nagyon ritka), zavartság.
A következő mellékhatásokat is jelentették, amelyek előfordulási gyakorisága a rendelkezésre álló adatokból nem határozható meg (gyakorisága ismeretlen):
Merevedési zavar;
Depresszió;
Légzési nehézséget okozó tüdőgyulladás tartós köhögéssel és / vagy fulladással vagy lázsal;
Az ín vonzódása, amelyet néha az ínszakadás bonyolít;
Állandó izomgyengeség.
Ezenkívül olyan mellékhatások is megjelenhetnek, amelyeket néhány sztatin alkalmazása után észleltek:
Alvászavarok, beleértve a rémálmokat;
Szexuális rendellenességek;
Cukorbetegség. Minden valószínűség szerint a diabetes mellitus kialakulása olyan személyeknél fordul elő, akiknek magas a vércukorszintje és a zsírtartalma, megnövekedett testtömegük és magas vérnyomásuk. Az orvosnak gondosan ellenőriznie kell a beteget a gyógyszer alkalmazása során.
Laboratóriumi értékek
Előfordulhat bizonyos máj- és izomenzimek (kreatin -kináz) emelkedése.
Ha a mellékhatások bármelyike kialakul, vagy olyan mellékhatás jelentkezik, amely nem szerepel a betegtájékoztatóban, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.
Kiadási forma és csomagolás
28 tabletta (4 db 7 tablettát tartalmazó buborékfólia) kartondobozban, a használati utasítással együtt.
Tárolási feltételek
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten, eredeti csomagolásában, nedvességtől védve. Gyermekektől elzárva tartandó.
Szavatossági idő
Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.
A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei
Receptre.
Gyártó
Krka, dd, Novo mesto, Smarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Szlovénia
Nem csak az étrend és a fizikai aktivitás csökkentheti a vér lipid összetevőinek tartalmát. A modern gyógyszeripar rendelkezik olyan eszközökkel, amelyek méltóságteljesen végzik ezt a munkát. A Vasilip a legnépszerűbb és leggyakrabban használt gyógyszer, amelyet jól ismertek a táplálkozási és kardiológus betegek. Mielőtt bevenné, feltétlenül konzultáljon szakemberrel, egyeztessen időpontot, és figyelmesen olvassa el a használati utasítást.
farmakológiai hatás
Ezt a gyógyszert szintetikusan állítják elő, és az Aspergillus terreus fermentációs terméke. Az emberi testbe belépve a vasilip (szimvasztatin) aktív összetevői hidrolízissel bomlanak le hidrogénsav -származékká, amelyek hasznos farmakológiai funkcióval rendelkeznek a vér koleszterinszintjének csökkentésében.
A hatóanyag hatóanyag felszívódása a bélben történik. Az abszorpciós arány meglehetősen magas, körülbelül 61-85%. A gyógyszer azon része, amely nem tud felszívódni a gyomor -bél traktusban, ürülékkel együtt jön ki. Az utasítások azt jelzik, hogy a vérplazmában a legnagyobb hatóanyag-tartalom már a gyógyszer bevétele után 1-1,3 óra múlva figyelhető meg. A Vasilip a legaktívabb a májban.
Ezenkívül ez a gyógyszer aktív metabolitként működik, amely nemcsak lassítja a magas koleszterinszinttel járó folyamatok folyamatát az emberi szervezetben, hanem meglehetősen lassan, hanem elnyomja a HMG-CoA reduktázt is. Ez az enzim viszont katalizátor a mevalonát korai átalakításához a HMG-CoA-ból. Körülbelül ezek a szavak írhatják le a koleszterin szintézis legkorábbi szakaszát. A Vasilip megakadályozza a koleszterin felhalmozódását, és így természetes módon és a korábbi szakaszokban csökkenti a koleszterinszintet.
Ezenkívül a vazilip alkalmazása lehetővé teszi az alacsony sűrűségű lipoproteinek, a trigliceridek és az összes koleszterin koncentrációjának vérvizsgálattal történő csökkentését. Ugyanakkor növekszik a nagy sűrűségű lipoproteinek szintje, amely harcol a lipidlerakódások lerakódása ellen az erek falán. Így a vasilip csökkenti a vér aterogenitását, vagyis javítja a „rossz” és „jó” lipidkomponensek arányát.
Szükséges megjegyezni a vasilip ilyen "mellék" pozitív hatásait, például a sejtek szaporodásának és migrációjának lelassítását, ha az emberi szervezetben az ateroszklerotikus folyamat már megkezdődött. Mindegyik szerepel az utasításokban. Általában a proliferációt a gyulladásos folyamat végén figyelik meg, és a sejtek számának növekedése nagyrészt a plakkok kialakulásának kezdetévé válik az edényekben. A Vasalip teljesen megszünteti ezeket a folyamatokat, és ezáltal megőrzi az edények állapotát eredeti formájában.
Végül a vasilip segít normalizálni a vaszkuláris endotélsejtek funkcionális állapotát. Ezek az összetevők olyan anyagokat szintetizálnak, amelyek nagyon fontosak az erek tónusának szabályozásához, az alvadáshoz, a szív összehúzódó aktivitásához és a vesék szűrési funkciójához. A vér koleszterinszintjének emelkedése esetén az endothelsejtek által termelt komponensek egyensúlya megzavarodik, ami másodlagos problémák megjelenéséhez vezet. A vasilip lipidcsökkentő szerként való használata lehetővé teszi az endothelium normál működésének helyreállítását, és ezáltal a vér összetételének a normál értékekhez illeszkedő paramétereinek elérését.
Használati jelzések
- Az iszkémiás szívbetegség közvetlenül jelzi a gyógyszer szedését. Ebben az esetben az aterogén lipidfrakciók megnövekedett tartalma figyelhető meg az emberi vérben.
- Hiperlipidémia. A gyógyszer pozitív hatást mutat nemcsak primer hiperlipidémia, hanem örökletes betegség esetén is, valamint vegyes formában.
- A stroke és a miokardiális infarktus megelőzése. Ha a betegnek jelentős keringési rendellenességei vannak, számos plakk van az erekben, akkor a vasilip időben történő kinevezése a beteg életének folytatására szolgálhat.
Az alkalmazás módja és adagolása
A gyógyszer első adagjait szinte nem jelzi a vér összetételének jelentős változása. Az utasítások szerint a vazilip hatásának kezdete két hét múlva jelentkezhet, ami normális, és nem jelzi a beteg alacsony érzékenységét a recepcióra. A maximális terápiás hatás a vazilip használatának kezdetétől számított 4-6 hét után érhető el. Ezzel a gyógyszerrel folytatott kezelés mellett a hatása továbbra is fennáll. A törléskor a vér koleszterinszintje visszatér az eredeti értékre, vagyis arra a szintre, amelyet a betegnél a kezelés megkezdése előtt figyeltek meg.
Az alkalmazás módja a betegség típusától és súlyosságától függ. Ischaemiás szívbetegségben a kardiológus napi 20 mg kezdő adagot ír elő a betegnek. A napi adag fokozatosan növelhető, ha indokolt. Általában ezt legkorábban a gyógyszer szedésének kezdetétől számított egy hónapon belül gyakorolják. A gyógyszer napi maximális értéke 40 mg.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy időseknél a Vasilip napi adagjának emelése általában nem javasolt. Ha a veseelégtelenség kifejezett (30 ml / perc alatti kreatinin -clearance szint jellemzi), akkor a kardiológus a gyógyszer napi adagját legfeljebb 10 mg / nap értékben írja elő. Az ilyen betegek dózisának enyhe emelését is orvos szigorú felügyelete mellett és az állapot folyamatos szoros megfigyelése mellett kell elvégezni.
Hiperkoleszterinémia esetén a gyógyszer napi dózisa 10-80 mg között változik. A gyógyszert este kell bevenni, és ez nem függ az esti étkezéstől. A koszorúér -betegséghez hasonlóan a Vasilip -et 10 mg kezdő adaggal kell kezdeni. Csak 4 hét elteltével lehet fokozatosan növelni a naponta szedett gyógyszer mennyiségét. Ha a hiperkoleszterinémia örökletes, a napi adag 40-80 mg. A gyógyszer mennyisége a betegség súlyosságától függ.
Ha ezt a gyógyszert olyan betegnek kell bevennie, aki éppen átültetett, és ezt a fogadást többek között ciklosporin kinevezése kíséri, akkor a vazilip alkalmazására vonatkozó javallatok nagyon óvatosak lesznek. Tehát ebben az esetben a gyógyszer ajánlott adagja az utasításoknak megfelelően nem haladhatja meg a 10 mg / nap értéket.
Mellékhatások
A negatív megnyilvánulások közé tartoznak a következők:
- Központi idegrendszer: fáradtság, perifériás neuropátia, depresszió, alvászavarok, fejfájás.
- Emésztőrendszer: a máj transzaminázok fokozott aktivitása, diszpepszia, hasnyálmirigy -gyulladás, hányinger és hányás, székrekedés.
- Urogenitális rendszer: károsodott potencia és vesefunkció.
- Izmok: dermatomyositis, izomgyengeség, rhabdomyliosis, majd veseelégtelenség. Ez a mellékhatás rendkívül ritka, főleg azoknál a betegeknél, akik párhuzamosan ciklosporint vagy más sztatin csoportból származó gyógyszert szednek.
- Látás: a lencse elhomályosulása.
- Egyéb lehetséges mellékhatások: fényérzékenység, alopecia.
Bizonyos esetekben ennek a gyógyszernek a használatát az allergia megnyilvánulásai jellemzik, például csalánkiütés, láz, ekcéma és bőrpír. Ezekben az esetekben tájékoztatni kell az orvost a szervezet ilyen reakciójáról a gyógyszer szedésére. A vérvizsgálat olyan változásokat is mutathat, mint például az eozinofilszám növekedése és az ESR.
A betegek általában jól tolerálják a vasilipet. A mellékhatások és az allergiás reakciók nem jelentkeznek olyan gyakran, enyhe formában, és gyorsan elmúlnak.
Ellenjavallatok a használatra
A gyógyszer népszerűsége ellenére számos betegség létezik, amelyekben jobb, ha a vazilip -et egy másik gyógyszerrel helyettesítik. Ezek a betegségek közé tartoznak a máj patológiái az akut stádiumban, mivel ebben a szervben a vasalip a legaktívabb. A megmagyarázhatatlan eredetű máj -transzamináz ALT és ASAT emelkedett tartalma szintén ellenjavallat a vazilip szedésének. Végül, a szervezet fokozott érzékenysége a szimvasztatinnal szemben egyértelmű ok arra, hogy ezt a gyógyszert hasonló hatású másikra cseréljék.
A Vasilip ellenjavallt nőknél terhesség és szoptatás alatt.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Számos gyógyszer létezik, amelyekkel kombinálva a vazilip (szimvasztatin) rhabdomylosis kialakulhat egy későbbi veseelégtelenségben szenvedő betegnél. Ezek a következők: ciklosporin, niacin, nikotinsav, eritromicin, fibrátok, klaritromicin, niacin, itrakonazol. Ugyanez a kellemetlen mellékhatás érhető el verapamil vagy amiodaron és vazilip napi 80 mg -nál nagyobb dózisban történő egyidejű bevételével.
- A ritonavir és a szimvasztatin párhuzamos alkalmazása növelheti az utóbbiak vérének koncentrációját, ezért a vazilip napi dózisa ilyen esetekben általában csökken.
- A szimvasztatin és a digitalis készítmények kombinálásakor szorosan figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát, mivel az első szer növelheti a digoxin koncentrációját.
- Végül érdemes alaposan megfontolni az olyan kombinációt, mint a warfarin és a szimvasztatin. Ebben az esetben az antikoaguláns tulajdonságok jelentősen megnőnek. Ez viszont vérzéses szövődmények kialakulásához vezethet.
Túladagolás használat közben
Általában a vazilip túladagolása nem jár súlyos következményekkel a beteg egészségére, de ismerni kell az ilyen esetekben szükséges intézkedéseket. Leggyakrabban az enteroszorbensek bevitelére és a gyomormosásra korlátozódnak. Ezt követően szorosan figyelemmel kell kísérni a test állapotát, megfigyelni a vesék és a máj funkcióit, valamint az összes vérkomponens összetételét. Ha fennáll a rabdomiolízis vagy a veseelégtelenség veszélye, akkor célszerű hemodialízist végezni, hogy megszabaduljon a túladagolás negatív következményeitől.
Kiegészítők a vazilip bevételéhez
A vér koleszterinszintjének emelkedése önmagában nem indokolja a vasilip felírását a betegnek. Kötelező a májenzimek (ALT és ASAT) vérvizsgálata. Ezeknek a transzaminázoknak a szintje emelkedhet a vazilip szedése során, ezért ha ezek tartalma már a normán kívül esik, a kezelést ideiglenesen le kell állítani. A vasilip -kezelés során a vér és a májkomponensek összetételének folyamatos ellenőrzése is szükséges. Ez lehetővé teszi az orvos számára, hogy időben összehangolja a kezelési módszereket, és szükség esetén módosítsa azokat. Ha a vazilip szedésének megkezdése után a máj transzamináz szintje háromszorosára emelkedik, akkor ez az alapja a gyógyszerbevitel megszüntetésének.
Az orvosnak különösen óvatosnak kell lennie azoknál a betegeknél, akik hajlamosak az alkohollal való visszaélésre. A vazilip felírásakor az alkoholtartalmú italok fogyasztását teljesen ki kell zárni, és az orvosnak figyelmeztetnie kell erre a beteget. Ugyanezt az óvatosságot kell alkalmazni májbetegségben szenvedő betegeknél is.
Nincsenek adatok a gyógyszer hatékonyságáról 18 év alatti személyeknél, ezért a vazilip alkalmazása ebben a korcsoportban nem ajánlott.
A myopathia kialakulásának kockázata is fennáll. Laboratóriumi vizsgálatokban ezt a kreatin -foszfokináz izomfrakciójának aktivitásának növekedése jellemzi. Ha ez a szint 10 -szer meghaladja a megengedett normákat, akkor beszélhetünk a myopathia kialakulásáról. További tünetek lehetnek izomgyengeség, merevség. A legsúlyosabb esetekben akut rhabdomyliosis alakulhat ki. Ebben az esetben az izomszövet megsemmisül az akut veseelégtelenség kialakulásával párhuzamosan. Különösen érzékenyek erre a kockázatra azok a személyek, akik a vazilipet párhuzamosan szedik fibrátokkal (hemofibrozil, fenofibrát), makrolid antibiotikumokkal (eritromicin, klaritromicin), ritonavirrel (HIV proteáz inhibitor), az azolcsoport gombaellenes szereivel (ketokonazol, itrokonazol), nefaz ciklosporinnal. . Már meglévő veseelégtelenség esetén fennáll a myopathia kialakulásának és kialakulásának kockázata is.
A vazilip bevétele nem változtatja meg a reakciót, ezért ajánlható, beleértve a járművezetőket és azokat a személyeket is, akiknek feladata az összetett mechanizmusok kezelése és ellenőrzése.
Árkategória
Ez számos tényezőtől függ, kezdve az egy tabletta adagjától, a csomagolásban lévő tabletták számától a gyártón át. Átlagosan egy 14 mg -os csomag 10 mg hatóanyag -tartalommal 135-190 rubelbe kerül.
Vannak analógok?
A vazilip gyógyszer legegyszerűbb analógja a szimvasztatin, amely a fő hatóanyaga. Költsége majdnem 2,5 -szer alacsonyabb, mint a vazilipé. A vazilip analógjait a következő farmakológiai nevekkel is megtalálhatja:
- szimvasztatin alkaloid,
- simgal,
- simplakor,
- Zokor,
- Sinard,
- simvalimit,
- kemence
- szimvasztol,
- szimbólum,
- szimló,
- simvaHeksal,
- simvacol,
- aktalipid.
A különbség minden analóg között kicsi. Ez az adagolásból, a tabletták számából állhat egy csomagban. A gyártók különböző farmakológiai nevei is eltérő költségekkel járnak, de ez nem befolyásolhatja a gyógyszer hatékonyságát.
A Vasilip egy lipidcsökkentő gyógyszer.
Összetétel és felszabadulási forma
A Vazilip filmtabletta 14 vagy 28 darabos csomagolásban készül.
Egy tabletta 10, 20 vagy 40 mg dózisban tartalmazza a hatóanyagot - a szimvasztatint. Segédanyagok: vízmentes citromsav, laktóz -monohidrát, titán -dioxid, hipromellóz, aszkorbinsav, mikrokristályos cellulóz, talkum, keményítő, magnézium -sztearát, butil -hidroxi -anizol, propilénglikol.
A Vasilip analógja a Simvastatin gyógyszer.
farmakológiai hatás
Az utasítások szerint a Vasilip olyan gyógyszer, amelyet a koleszterinszint csökkentésére terveztek. A gyógyszer aktív összetevője, a szimvasztatin a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA-reduktáz enzim inhibitora, amely aktívan részt vesz a májsejtek koleszterin-termelésében.
A gyógyszer jelentősen csökkenti a teljes koleszterin, valamint a trigliceridek és az alacsony sűrűségű lipoproteinek tartalmát a vérszérumban. Ezenkívül a Vasilip számos pozitív hatással rendelkezik, amelyek magukban foglalják a gyógyszer antioxidáns hatását, az érrendszeri endotélsejtek funkcionális állapotának normalizálását. Az ateroszklerotikus folyamatban a sejtek migrációja és proliferációja gátolt.
Használati jelzések
Az utasítások szerint a Vasilip -et a következőkre írják fel:
- Hiperlipidémia. Ebben az esetben a gyógyszer alkalmazható mind primer hiperlipidémia, mind öröklődés esetén (poligénes örökletes hiperkoleszterinémia, heterozigóta örökletes hiperkoleszterinémia, monozigóta és vegyes hiperlipidémia);
- Szívkoszorúér -betegség, amelyet az összes koleszterin és az aterogén lipoprotein frakciók szérumnövekedése kísér. Ebben az esetben célszerű a gyógyszert az átmeneti iszkémiás rendellenességek, szívrohamok és a szív- és érrendszeri elégtelenség kialakulásának megelőzése érdekében használni.
Ezenkívül a gyógyszert a posztoperatív időszakban használják a koszorúerek angioplasztikája, a koszorúér bypass oltása után.
A Vasilip adagolása és beadása
A tablettákat szájon át kell bevenni.
Hiperkoleszterinémia esetén a betegek 10-80 mg gyógyszert írnak fel egyszer, főleg lefekvés előtt. A kezdő adag napi 10 mg. Egy hónap elteltével a gyógyszer ilyen adagban történő bevétele után a beteg fokozatosan növeli az adagot 80 mg -ra. A recepció nem függ az étkezéstől.
Örökletes hiperkoleszterinémia esetén a beteget a betegség súlyosságától függően este 40-80 mg dózisban írják fel a Vasilip-re.
Ischaemiás szívbetegség esetén a beteg 20 mg kezdeti adagban veszi be a gyógyszert. A gyógyszer maximális napi adagja 40 mg. Az adag növelésére és a gyógyszer szedésére vonatkozó szabályok ugyanazok, mint a hiperkoleszterinémia kezelésére.
Ha szükséges a Vasilip vagy analógjainak szedése, a transzplantáció utáni betegeknek (különösen ciklosporinnal kombinálva) nem szabad 10 mg -ot meghaladó gyógyszert felírni.
Mellékhatások
A vélemények szerint a Vasilip a következő mellékhatásokat okozhatja a test különböző létfontosságú rendszereiből:
- Központi idegrendszer: alvászavarok, depresszió, fáradtság, perifériás neuropátia, fejfájás, szédülés;
- Emésztőrendszer: hasnyálmirigy -gyulladás, hányás és hányinger, hasmenés vagy székrekedés, fokozott májenzim -aktivitás, hasi fájdalom, dyspepsia;
- Izomrendszer: izomgyengeség, myopathia, kreatin -foszfokináz izomfrakció szintjének növekedésével, dermatomyositis, izomfájdalom. Nagyon ritka esetekben lehetséges a rabdomiolízis és a veseelégtelenség kialakulása (különösen azoknál a betegeknél, akik a Vasilip -et vagy analógját ciklosporinnal vagy más olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek növelik a szimvasztatin szintjét a vérplazmában);
- Látószervek: a lencse elhomályosulása;
- Urogenitális rendszer: károsodott potencia, károsodott vesefunkció;
- Allergia: bőrkiütés, angioödéma, viszketés, ekcéma, bőrpír, vasculitis, láz;
- Laboratóriumi mutatók: thrombocytopenia, emelkedett ESR, eozinofília;
- Egyéb: fényérzékenység, alopecia.
Általánosságban elmondható, hogy a vélemények szerint a Vasilip-et a betegek főleg pozitívan tolerálják, és a fent leírt mellékhatások ritkán alakulnak ki, és nem fejeződnek ki.
Ellenjavallatok
- Megmagyarázhatatlan etiológiájú vérben a transzaminázok szintjének tartós növekedése;
- Akut májbetegség;
- Terhesség és szoptatási időszak;
- Túlérzékenység a szimvasztatinra vagy a gyógyszer kiegészítő összetevőire.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Vasilip és ciklosporin, nikotinsav, fibrátok, niacin, itrakonazol, klaritromicin, eritromicin, nefazodon kombinációja növeli a rabdomiolízis kockázatát. Szintén óvatosnak kell lennie, ha a napi 80 mg -os szimvasztatint verapamillal vagy amiodaronnal kombinálva alkalmazza.
A szimvasztatin és ritonavir kombinációja növelheti a szimvasztatin vérszintjét.
A szimvasztatint warfarinnal kombinálva élesen megnő a vérzéses szövődmények kialakulásának valószínűsége.
A szimvasztatin növelheti a digoxin szintjét a vérben, ezért a szimvasztatint csak szigorú orvosi felügyelet mellett szabad kombinálni a digitalis készítményekkel.
további információ
A Vasilip -kezelés ideje alatt rendszeresen vért kell adni a transzaminázok miatt. Ha a vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a kezelés során a transzaminázok szintje emelkedett, a további szimvasztatin -kezelést abba kell hagyni.
A gyógyszert nem írják fel 18 évesnél fiatalabb betegeknek, mivel biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem vizsgálták.
Népszerű cikkek Olvasson további cikkeket
02.12.2013
Mindannyian sokat sétálunk napközben. Még akkor is, ha ülő életmódot folytatunk, mégis sétálunk - elvégre n ...
611 350 65 Tovább
10.10.2013
Ötven év a tisztességes nem számára egyfajta mérföldkő, amely túlszárnyalja minden másodpercet ...
453309 117 Több
Vasilip: használati utasítás és vélemények
A Vasilip egy gyógyszer, amelyet a vérplazmában az összes koleszterin és az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterin csökkentésére használnak.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: kerek, enyhén mindkét oldalán domború, ferde szélű, fehér vagy csaknem fehér (7 db buborékcsomagolásban, 2 vagy 4 buborékcsomagolásban, valamint a Vazilip alkalmazására vonatkozó utasításokban).
Az 1 tabletta összetétele 10 mg, 20 mg vagy 40 mg hatóanyagot - szimvasztatint tartalmaz.
Kiegészítő komponensek: butil -hidroxi -anizol, laktóz -monohidrát, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, vízmentes citromsav, aszkorbinsav, kukoricakeményítő, magnézium -sztearát.
A film héja összetétele: hipromellóz, propilénglikol, talkum, titán -dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A szimvasztatin, a Vasilip hatóanyaga, lipidcsökkentő szer, amelyet szintetikusan az Aspergillus terreus fermentációs termékéből nyernek.
Orális alkalmazás után az inaktív laktonokhoz tartozó szimvasztatin a májban hidrolízisen megy keresztül, és az anyag β-hidroxisav megfelelő formája képződik. Ez a fő metabolit, és nagy gátló aktivitással rendelkezik a HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktáz ellen, amely a koleszterin biológiai szintézisét (kezdeti és legjelentősebb szakaszát) katalizálja.
A szimvasztatin hatékonysága az összkoleszterin (teljes koleszterin) koncentrációjának csökkentésében a vérplazmában, az LDL -koleszterinben (alacsony sűrűségű lipoprotein -koleszterin), a TG -ben (trigliceridek) és a VLDL -koleszterinben (nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein -koleszterin), valamint a koncentráció növelésében HDL -koleszterin (magas lipoprotein -koleszterin) szintjét igazolták. sűrűség) a vérplazmában heterozigóta családi / nem családi hiperkoleszterinémiában vagy vegyes hiperlipidémiában szenvedő betegeknél, ha a kockázati tényezők közé tartozik a vérplazma megnövekedett plazmakoncentrációja, és az étrend nem elegendő. A szimvasztatin bevételét követő 14 napon belül észrevehető terápiás hatás figyelhető meg, a maximális - a használat kezdetétől számított 4-6 héten belül. A terápia folytatásával a hatás továbbra is fennáll. A koleszterin plazmakoncentrációja a vérben a szimvasztatin bevételének abbahagyása után visszatér a kezdeti értékre, amelyet a kezelés megkezdése előtt figyeltek meg.
A szimvasztatin aktív metabolitja a HMG-CoA reduktáz (egy enzim, amely katalizálja a mevalonát HMG-CoA-ból történő képződését) specifikus inhibitora. Az anyag terápiás dózisainak bevitele azonban nem vezet a HMG-CoA reduktáz teljes gátlásához, amelynek következtében a biológiailag szükséges mennyiségű mevalonát termelődése megmarad. Úgy gondolják, hogy a Vasilip alkalmazása nem okozhat potenciálisan mérgező szterinek felhalmozódását a szervezetben, mivel a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakulása a CS biológiai szintézisének korai szakasza. Ezenkívül a HMG-CoA gyors fordított metabolizmusa acetil-CoA-vé változik, amely részt vesz a szervezet számos bioszintetikus folyamatában.
A CS minden szteroid hormon előfutára, míg a szimvasztatin szteroidképződésre gyakorolt klinikai hatása nem figyelhető meg. Mivel a Vasilip nem vezet az epe litogenitásának növekedéséhez, hatása a cholelithiasis előfordulásának növekedésére nem valószínű.
A szimvasztatin segít csökkenteni mind az emelkedett, mind a normál LDL -koleszterin -koncentrációt a vérplazmában. Az LDL nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinből (VLDL) képződik. Az LDL katabolizmust elsősorban a nagy affinitású LDL receptor közvetíti. A szimvasztatin bevétele után a vérplazmában az LDL -koleszterin koncentrációjának csökkenésének mechanizmusa mind a VLDL -koleszterin plazmakoncentrációjának a vérben bekövetkező csökkenésének, mind az LDL -receptorok aktiválódásának köszönhető. Emiatt csökken az LDL -koleszterin képződése és fokozódik a katabolizmusa. A szimvasztatin terápia szintén jelentősen csökkenti az apolipoprotein B (apo B) plazmakoncentrációját a vérben. Mivel minden LDL részecske egy apo B molekulát tartalmaz, és kis mennyiségű apo B más lipoproteinekben is megtalálható, feltételezhető, hogy a szimvasztatin amellett, hogy koleszterinvesztést okoz az LDL részecskékben, hozzájárul a plazmakoncentráció csökkenéséhez is. keringő LDL -részecskék a vérben.
A szimvasztatin emeli a HDL -koleszterin koncentrációját és csökkenti a trigliceridek koncentrációját a vérplazmában. Ennek eredményeként csökken az LDL -koleszterin / HDL -koleszterin és az összes koleszterin / HDL -koleszterin aránya.
Ischaemiás szívbetegség (koszorúér-betegség) és 212-309 mg / dl (5,5-8 mmol / l) kezdeti összkoleszterin-koncentráció esetén a szimvasztatin segít csökkenteni az összes okból származó halálozás, a szívkoszorúér-betegség okozta halálozás kockázatát, és a nem halálos kimenetelű megerősített szívinfarktus előfordulása. Ezenkívül az anyag csökkenti annak valószínűségét, hogy sebészeti beavatkozásokra van szükség a koszorúér -véráramlás helyreállításához (például koszorúér -bypass -oltás vagy perkután transzluminális koszorúér -műtét). A diabetes mellitus hátterében a súlyos koszorúér -szövődmények valószínűsége csökken. Ezenkívül a szimvasztatin-kezelés alatt jelentősen csökken a halálos / nem halálos cerebrovascularis balesetek (beleértve a stroke-ot és az átmeneti cerebrovascularis baleseteket) kialakulásának kockázata.
Bizonyíték van a szimvasztatin hatékonyságára hiperlipidémiában szenvedő vagy anélkül szenvedő betegeknél, akiknél nagy a kockázata a koszorúér -betegség kialakulásának az egyidejű diabetes mellitus, a stroke és más érbetegségek miatt.
Ha a Vasilip -et napi 40 mg -os adagban alkalmazzák, az általános halálozás, a szívkoszorúér -betegséggel összefüggő halálozás kockázata, a súlyos koszorúér -szövődmények kockázata (beleértve a nem halálos szívinfarktust vagy a szívkoszorúér -betegséggel összefüggő halált), sebészeti beavatkozás szükségessége helyreállítani a koszorúér-véráramlást (beleértve a koszorúér-bypass-átültetést és a perkután transzluminális angioplasztikát), valamint a perifériás véráramlást és a nem koronária-revaszkularizáció egyéb típusait, a stroke kockázatát, a szívelégtelenség miatt a kórházi kezelés gyakoriságát.
A súlyos ér- / koszorúér -szövődmények valószínűsége csökken a koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél vagy azok nélkül, beleértve a perifériás érbetegségben, cukorbetegségben vagy agyi érrendszeri patológiában szenvedő betegeket. Cukorbetegségben a Vasilip segít csökkenteni a súlyos érrendszeri szövődmények kockázatát, beleértve az alsó végtagok amputációjának sebészeti beavatkozását, a perifériás véráramlás helyreállítását és a trofikus fekélyek előfordulását.
A koszorúér -angiográfia szerint a szimvasztatin -terápia a koszorúér -atherosclerosis progressziójának lelassulásához, valamint az atherosclerosis új területeinek és új teljes elzáródásainak megjelenéséhez vezet, míg a standard terápiában részesülő betegeknél a koszorúerek ateroszklerotikus elváltozásainak folyamatos progressziója mutatkozott.
Farmakokinetika
A szimvasztatin inaktív lakton. Az anyag gyorsan hidrolizálódik, miközben β-hidroxisav-szimvasztatinná (L-654.969) alakul, amely a HMG-CoA reduktáz hatékony inhibitora. A szimvasztatin fő metabolitjai a vérplazmában a szimvasztatin β-hidroxisavja (L-654.969) és 6 "-exometilén-, 6" -hidroxi-és 6 "-hidroximetil-származékai.
A hidrolízis eredményeként keletkező β-hidroxisav-metabolitok (aktív inhibitorok) és aktív / látens inhibitorok (minden inhibitor) farmakokinetikai vizsgálatának mennyiségi értékelésének kritériuma a HMG-CoA-reduktáz gátlása. A szimvasztatin szájon át történő bevételekor mindkét metabolit -típus meghatározódik a vérplazmában.
A szimvasztatin hidrolízise főként a májban történő elsődleges áthaladás során történik, ezért a változatlan szimvasztatin plazmakoncentrációja alacsony az emberi vérben (< 5% от принятой дозы). С mах (максимальная концентрация вещества) метаболитов симвастатина в плазме крови достигается за 1,3–2,4 часа после перорального приема однократной дозы. Максимальная плазменная концентрация общей радиоактивности (14 С меченый симвастатин + 14 С меченые метаболиты симвастатина) достигается за 4 часа. Затем в течение 12 часов происходит ее быстрое снижение до примерно 10% от максимального значения. Несмотря на то, что диапазон рекомендованных терапевтических доз симвастатина составляет от 5 до 80 мг в день, отмечается сохранение линейного характера профиля AUC (площади под кривой «концентрация – время») активных метаболитов в общем кровотоке при увеличении дозы до 120 мг.
A szimvasztatin elfogadott adagjának körülbelül 85% -a szívódik fel. Az étkezés (a szokásos hipokolesterol diéta részeként) közvetlenül a szimvasztatin bevétele után nincs hatással a gyógyszer farmakokinetikai profiljára.
A szimvasztatin magasabb koncentrációját a máj határozza meg (más szövetekkel összehasonlítva).
A szimvasztatin L-654.969 aktív metabolitjának koncentrációja a szisztémás keringésben< 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого объема находится в состоянии, связанном с белками плазмы крови.
A szimvasztatin alacsony koncentrációja az általános keringésben a máj aktív metabolizmusának eredménye (férfiaknál> 60%).
Az anyag vér-agyon és vér-placentán keresztül történő behatolásának lehetőségét nem vizsgálták.
A májban való kezdeti átjutás során a szimvasztatin metabolizálódik, az anyag és metabolitjai ezt követően kiválasztódnak az epével.
100 mg szimvasztatin 14 C bevételekor a jelzett anyag felhalmozódik a vérplazmában, valamint a székletben (kb. 60%) és a vizeletben (kb. 13%). A székletben a jelzett szimvasztatint a szimvasztatin metabolizmus termékei képviselik, amelyek az epével választódtak ki, és a nem felszívódott jelzett szimvasztatin. A megjelölt anyag bevitt adagjának kevesebb, mint 0,5% -a található a vizeletben az anyag aktív metabolitjaiként. A vérplazmában az AUC 14% -a és 28% -a az aktív inhibitoroknak, illetve az összes HMG-CoA reduktáz inhibitornak köszönhető. Ez azt jelzi, hogy a szimvasztatin metabolikus termékei túlnyomórészt inaktívak vagy gyengék a HMG-CoA reduktáz gátlói.
A teljes véráramban az AUC linearitása nem mutatott szignifikáns eltérést az 5–120 mg tartományban lévő dózis növelésével. A szimvasztatin egyszeri és többszörös orális beadásakor a farmakokinetikai paraméterek azt mutatták, hogy az anyag nem halmozódik fel a szövetekben ismételt alkalmazás esetén.
< 30 мл/мин) общая плазменная концентрация ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в крови после приема однократной дозы внутрь соответствующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы (статина) превышает таковую у здоровых добровольцев приблизительно в два раза.
A 80 mg -os (maximális dózis) szimvasztatin -terápia egészséges önkénteseknél nem volt hatással a midazolam és az eritromicin metabolizmusára, amelyek a CYP3A4 izoenzim szubsztrátjai. Ez azt jelenti, hogy az anyag nem gátolja a CYP3A4 izoenzimet, és arra utal, hogy a szimvasztatin szájon át történő alkalmazása nem befolyásolja a CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek plazmakoncentrációját.
Azt találták, hogy a ciklosporin növeli a HMG-CoA reduktáz inhibitorok AUC-jét, míg a gyógyszerkölcsönhatások mechanizmusa nem teljesen ismert. Feltehetően a szimvasztatin AUC -értékének növekedése összefüggésben áll a CYP3A4 izoenzim és / vagy az OATP1B1 transzportfehérje gátlásával.
A diltiazemmel kombinált terápia során a szimvasztatin β-hidroxisavjának AUC-értéke körülbelül 2,7-szeres növekedést mutat, ami feltehetően a CYP3A4 izoenzim gátlásának köszönhető. Amlodipinnel kombinálva a szimvasztatin β-hidroxisavjának AUC-értéke 1,6-szorosára nő.
2000 mg (egyszeri adag) lassú felszabadulású nikotinsav és 20 mg szimvasztatin egyidejű alkalmazása esetén a szimvasztatin β-hidroxisav C max-értéke kismértékben emelkedik a vérplazmában, valamint a szimvasztatin és a β -szimvasztatin hidroxisavja.
A fuzidinsav specifikus metabolikus útjai a májban nem ismertek; feltételezés van a fuzidinsav és a CYP3A4 izoenzim által metabolizált sztatinok közötti kölcsönhatás meglétére.
A myopathia valószínűsége a vérplazmában a HMG-CoA reduktáz inhibitorok koncentrációjának növekedésével nő. A CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai a HMG-CoA reduktáz inhibitorok koncentrációjának növekedéséhez és a myopathia kockázatához vezethetnek.
Használati jelzések
Ischaemiás szívbetegség vagy annak kialakulásának nagy kockázata
Nagy a kockázata a koszorúér -betegség kialakulásának hiperlipidémiával vagy anélkül (például cukorbetegségben, stroke -ban vagy más agyi érbetegségben szenvedő betegeknél, koszorúér -betegségben vagy annak kialakulására való hajlamban, perifériás érbetegségben). a következő eredmények eléréséhez:
- az összes okból származó halálozás kockázatának csökkentése a koszorúér-betegség miatti halálozás csökkenése miatt;
- a súlyos koszorúér- és érrendszeri szövődmények valószínűségének csökkentése: koszorúér-halál, nem halálos szívizominfarktus, revaszkularizációs eljárás, stroke;
- a koszorúér -véráram helyreállításához szükséges sebészeti beavatkozások kockázatának csökkentése (koszorúér -bypass -átültetés és perkután transzluminális koszorúér -angioplasztika);
- a perifériás véráramlás helyreállításához szükséges sebészeti beavatkozások és más nem koronária revaszkularizáció kockázatának csökkentése;
- a kórházi kezelés valószínűségének csökkenése anginás rohamok miatt.
Hiperlipidémia
A Vasilip -et az étrend kiegészítéseként írják fel azokban az esetekben, amikor a diéta önmagában vagy más, nem gyógyszeres terápiás módszerek alkalmazása primer vagy vegyes hiperkoleszterinémiás betegeknél (Fredrickson besorolása szerint - IIa és IIb típusú hiperlipidémiával) nem elegendő az eléréshez a következő célokat:
- az összkoleszterin, az LDL -koleszterin, a trigliceridek, az apolipoprotein B (apo B) megnövekedett plazmakoncentrációjának csökkenése a vérben;
- az LDL -koleszterin / HDL -koleszterin és az összes koleszterin / HDL -koleszterin arányának csökkenése a vérplazmában;
- a HDL -koleszterin plazmakoncentrációjának növekedése a vérben.
Ezenkívül a Vasilip használata a következő esetekben javasolt:
- hipertrigliceridémia (Fredrickson besorolása szerint - IV. típusú hiperlipidémia);
- elsődleges dysbetalipoproteinemia (Fredrickson besorolása szerint - III. típusú hiperlipidémia);
- homozigóta családi hiperkoleszterinémia: az összkoleszterin, az LDL -koleszterin és az apo B fokozott koncentrációjának csökkentésére (étrend és egyéb terápiás módszerek kiegészítéseként).
Heterozigóta családi hypercholesterinaemia gyermekeknél és serdülőknél
A Vasilip alkalmazása az összes koleszterin, az LDL-koleszterin, a TG, az apo B megnövekedett koncentrációjának csökkentésére javallt 10–17 éves fiatal férfiaknál és azonos korú lányoknál [de legkorábban egy évvel menarche (első menstruációs vérzés)] heterozigóta családi hiperkoleszterinémiával (diétával kombinálva).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- májbetegség az aktív fázisban, vagy a máj transzaminázok aktivitásának tartós növekedése a tisztázatlan etiológiájú vérplazmában;
- laktázhiány, laktóz intolerancia vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar szindróma;
- kombinált terápia gemfibrozillal, danazollal vagy ciklosporinnal;
- a CYP3A4 izoenzim erős inhibitoraival (pl. itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, HIV -proteáz inhibitorok, boceprevir, telaprevir, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon és kobicisztátot tartalmazó gyógyszerekkel) kombinálva
- terhesség, valamint a terhességet tervező nők és a megmaradt reprodukciós potenciállal rendelkező nők alkalmazása, akik nem alkalmaznak megbízható fogamzásgátló módszereket;
- laktációs időszak;
- 18 éves korig (kivéve a 10–17 éves, heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeket);
- egyéni intolerancia a Vasilip összetevőivel, valamint a történelemben más sztatin gyógyszerekkel szemben.
Relatív (a Vasilip -et orvosi felügyelet mellett írják fel):
- bonyolult kórelőzményben (károsodott veseműködés, általában cukorbetegséggel összefüggésben) a Vasilip -kezelés alatt végzett rabdomiolízis utáni állapot - gondosabb orvosi felügyelet szükséges; a nagyobb sebészeti beavatkozások végrehajtása előtt, valamint a posztoperatív időszakban a gyógyszer alkalmazását átmenetileg fel kell függeszteni;
- a szérum transzaminázok aktivitásának folyamatos növekedése - ha a norma felső határát háromszor túllépik, a Vasilip -et törölni kell;
- súlyos vesekárosodás (kreatinin -clearance -ben szenvedő betegeknél)< 30 мл/мин) – нужно тщательно взвесить целесообразность назначения симвастатина в дозе >Napi 10 mg; ha szükséges, a terápiát óvatosan írják fel;
- alkohollal való visszaélés a terápia megkezdése előtt;
- kombinált alkalmazás fibrátokkal (a fenofibrát vagy a gemfibrozil kivételével), amiodaronnal, lomitapiddal, lassú kalciumcsatorna -blokkolókkal (verapamil, amlodipin vagy diltiazem), a CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlóival (dronedaron, ranolazin), fuzonsavval (niacinsav kevesebb mint 1000 -ben) mg), kolhicin, az OATP1B1 transzportfehérje inhibitorai - a rabdomiolízis és a myopathia valószínűségének növekedésével jár;
- életkora 65 éves kortól.
Vasilip, használati utasítás: módszer és adagolás
A Vasilip tablettákat szájon át, naponta egyszer, este kell bevenni. Az ajánlott napi adag 5-80 mg.
Leggyakrabban a gyógyszert 10 mg kezdeti dózisban írják fel. Az adagolást legalább 4 hetes időközönként meg kell változtatni. A maximális napi adag (80 mg) csak súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél vagy magas kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának kockázatánál ajánlott. A Vasilip szedésének időtartamát a kezelőorvos egyedileg határozza meg.
Hiperkoleszterinémia esetén:
A terápia teljes időtartama alatt a betegnek követnie kell a szokásos hypocholesterol diétát. Az ajánlott kezdő adag 10 mg. Annak érdekében, hogy az LDL-C szintje határozottabban csökkenjen (több mint 45%), a Vasilip szedését 20-40 mg-mal lehet kezdeni naponta egyszer, este.
A homozigóta örökletes hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknek 40 mg -ot kell bevenniük naponta egyszer, este. 3 adagban - reggel és délután - 20 mg és 40 mg este alkalmazható. Ilyen betegeknél a Vasilip-et más lipidcsökkentő terápiával (például LDL-aferezis) kombinálva kell szedni.
A szív- és érrendszeri betegségek megelőzésében:
A koszorúér-betegség kialakulásának magas kockázata mellett (hiperlipidémiával vagy anélkül) napi 20-40 mg Vasilip-et írnak fel. A kezdő adag 20 mg, az adagot legalább 4 hetes időközönként növelni kell. A maximális napi adag 40 mg. Ha az LDL -tartalom kisebb, mint 75 mg / dl (1,94 mmol / l), az összes Xc -tartalom pedig kevesebb, mint 140 mg / dl (3,6 mmol / l), a gyógyszer adagját csökkenteni kell.
Egyidejű terápia:
A Vasilip hatékony monoterápiában vagy egyidejűleg epesav -lekötő szerekkel (pl. Kolesztipol és kolesztiramin). Azoknál a betegeknél, akik gemfibrozil, ciklosporin, más fibrátok vagy nikotinsav kezelésben részesülnek (több mint 1 g / nap), a kezelést napi 5 mg -mal kell kezdeni, a maximális napi adag 10 mg. Ilyen esetekben az adag további emelése nem javasolt.
Azon betegeknél, akik egyidejűleg verapamilt vagy amiodaront kapnak, a Vasilip napi adagja nem haladhatja meg a 20 mg -ot.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) a Vasilip ajánlott napi adagja nem haladhatja meg a 10 mg -ot. Ha szükséges az adag növelése, szoros orvosi felügyelet szükséges.
A mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknek és az időseknek nincs szükségük az adag módosítására.
Mellékhatások
A Vasilip alkalmazása során ritkán alakulnak ki mellékhatások:
- Az emésztőrendszerből: puffadás, székrekedés, dyspepsia, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, sárgaság, hasnyálmirigy -gyulladás, hepatitis, fokozott ALP -aktivitás, máj transzaminázok, kreatin -foszfokináz;
- A mozgásszervi rendszerből: myopathia, rabdomyolysis, myalgia, izomgörcsök;
- Az érzékszervekből, a központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: szédülés, fejfájás, paresztézia, homályos látás, perifériás neuropátia, álmatlanság, görcsök, aszténia, ízérzékenység;
- A bőr részéről: alopecia, bőrkiütés, viszketés;
- Immunrendszer és allergiás reakciók: előrehaladott túlérzékenységi szindróma - polymyalgia rheumatica, angioödéma, dermatomyositis, vasculitis, thrombocytopenia, lupus -szerű szindróma, eozinofília, arthritis, fokozott ESR, arthralgia, fényérzékenység, láz, szédülés és csalánkiütés;
- Egyéb: vérszegénység, akut veseelégtelenség (rabdomiolízis miatt), szívdobogásérzés, csökkent potencia.
Túladagolás
Számos túladagolásról számoltak be, beszámoltak arról, hogy a szimvasztatin maximális adagját vették be, ami 3600 mg. A túladagolás következményeit egyetlen betegnél sem azonosították.
Terápia: szupportív és tüneti kezelés.
Különleges utasítások
A reproduktív korú nőknek a Vasilip alkalmazása során megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.
Az Xc szintjének növekedésével csökkent pajzsmirigyműködésben (hypothyreosis) vagy bizonyos vesebetegségek (nephrosis szindróma) esetén kezdetben kezelni kell az alapbetegséget.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a terápiát a vesefunkció ellenőrzése mellett kell végezni.
A kezelés megkezdése előtt vagy a Vasilip adagjának növelésekor a beteget tájékoztatni kell a myopathia kockázatáról és arról, hogy azonnal meg kell keresni az orvost, ha megmagyarázhatatlan fájdalom, feszültség vagy izomgyengeség jelentkezik, különösen a láz vagy az általános gyengeség idején. A terápia megkezdése előtt meg kell határozni a kezdeti CPK -szintet az alkohollal való visszaélés, az idősek, valamint a következők esetén:
- Vesekárosodás;
- Örökletes izombetegségek;
- Dekompenzált hypothyreosis;
- Fibrátok vagy sztatinok izomtoxicitása.
A terápia előtt és alatt a betegnek koleszterin diétát kell követnie.
Ha izomfájdalom, görcsök vagy gyengeség jelentkezik a gyógyszeres kezelés során, meg kell határozni a CPK szintjét. A Vasilip törlésének kritériuma a CPK -tartalom növekedése a vérszérumban, több mint ötszöröse a VGN -hez képest. Ha gyanítja a myopathia kialakulását (az okától függetlenül), a kezelést abba kell hagyni.
A szimvasztatin és a gemfibrozil egyidejű alkalmazása csak olyan esetekben lehetséges, amikor a kezelés tervezett haszna jelentősen meghaladja az ilyen kombináció lehetséges kockázatát.
A gyógyszer enyhe és klinikailag jelentéktelen növekedést okozhat a májenzimek aktivitásában a vérszérumban. Általában a Vasilip abbahagyása után a transzamináz szint lassan csökken a kezdeti értékre. A kezelés megkezdése előtt és a jövőben azonban szükség van a májfunkció vizsgálatára (az első 3 hónapban 6 hetente, majd a hátralévő első évben 2 havonta, majd minden második alkalommal ellenőrizni kell a máj transzamináz aktivitását. 6 hónap). Mielőtt 80 mg -ra emelné az adagot, feltétlenül ellenőrizni kell a májműködést, majd rendszeresen vizsgálatokat kell végezni. A gyógyszeres terápiát abba kell hagyni, ha a szérumban az ACT és / vagy ALT aktivitása tartósan háromszorosára nő a VHN-hez képest.
A Vasilip -et óvatosan írják fel olyan betegeknek, akik alkohollal visszaélnek, valamint májbetegségben szenvednek.
Befolyásolja a járművezetési képességet és a komplex mechanizmusokat
A Vasilip alkalmazása során elszigetelt szédüléses esetek fordultak elő, amelyeket figyelembe kell venni autóvezetéskor.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Vasilip -et terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
Terhesség esetén a szimvasztatin szedését azonnal abba kell hagyni. Fogamzóképes korú nők számára a Vasilip csak akkor írható fel, ha a terhesség valószínűsége nagyon kicsi. A terhesség alatti gyógyszeres kezelés a mevalonát (a koleszterin -bioszintézis előfutára) koncentrációjának csökkenéséhez vezethet a magzatban. Az ateroszklerózist krónikus betegségnek tekintik, és általában a lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség alatti megvonása kevés hatással van az elsődleges hiperkoleszterinémiával kapcsolatos hosszú távú kockázatokra. Ebben a tekintetben a szimvasztatint nem szabad felírni terhes nőknek, akik teherbe akarnak esni vagy gyanítják, hogy terhesek. A Vasilip terápiát fel kell függeszteni a terhesség teljes időszakára vagy a terhesség diagnosztizálásáig, és magát a nőt is figyelmeztetni kell a magzatra gyakorolt veszélyre.
Nincs információ, amely megerősítené vagy cáfolná a szimvasztatin és metabolitjai kiválasztódását az anyatejbe.
Gyermekkori használat
18 év alatti betegeknél a Vasilip -et nem írják fel, kivéve heterozigóta családi hiperkoleszterinémia esetén 10–17 éves gyermekeknél.
Károsodott vesefunkcióval
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin -clearance -ben szenvedő betegeknél)< 30 мл/мин) перед применением Вазилипа нужно тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах >Napi 10 mg, ha szükséges, a terápiát óvatosan írják fel.
A májműködés megsértése esetén
A Vasilip ellenjavallt aktív fázisú májbetegségekben vagy nem tisztázott etiológiájú vérplazmában a máj transzaminázok aktivitásának tartós növekedése esetén.
Alkalmazása időseknél
Idős betegek A Vasilip -et orvosi felügyelet mellett kell felírni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Ellenjavallt kombinációk:
- a CYP3A4 izoenzim erőteljes gátlói (itrakonazol, telitromicin, ketokonazol, posakonazol, klaritromicin, vorikonazol, eritromicin, HIV proteáz inhibitorok, boceprevir, nefazodon, telaprevir, kobicisztát tartalmú gyógyszerek; a csökkent szimpatikus elimináció kockázatával jár együtt) mysvatine kiválasztás a mystvatine kiválasztásának csökkenése miatt)
- gemfibrozil, danazol vagy ciklosporin.
Egyéb gyógyszerkölcsönhatások:
- gemfibrozil és más fibrátok (a fenofibrát kivételével), fuzidinsav: növeli a myopathia kialakulásának valószínűségét;
- amiodaron, lomitapid, lassú kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem vagy amlodipin), lipidcsökkentő nikotinsav (legalább 1000 mg naponta): fokozott myopathia / rabdomyolysis valószínűsége;
- a CYP3A4 izoenzim mérsékelt gátlói (például dronedaron, ranolazin): a myopathia kialakulásának valószínűségének növekedése, a Vasilip adagja csökkenthető;
- az OATP1B1 transzportfehérje inhibitorai: a szimvasztatin hidroxisav plazmakoncentrációjának növekedése és a myopathia kialakulásának valószínűsége;
- kolhicin (veseelégtelenségben szenvedő betegeknél): fokozott a myopathia és a rabdomyolysis kockázata; kombinált alkalmazása a beteg állapotának gondos megfigyelését igényli;
- közvetett antikoagulánsok (kumarinszármazékok): a protrombin idő növekedése, amelyet MHO -ként határoznak meg (nemzetközi normalizált arány); az indikátor értékét a szimvasztatin -kezelés megkezdése előtt ellenőrzik, majd a kezelés kezdeti időszakában elég gyakran határozzák meg, ami lehetővé teszi az MHO jelentős változásának kizárását. Miután elérte a protrombin idő stabil mutatóját, további meghatározását az antikoaguláns kezelésben részesülő betegek monitorozására javasolt megszakításokkal kell elvégezni. Abban az esetben, ha a szimvasztatin adagját megváltoztatják, vagy annak törlése után, ennek az indikátornak a rendszeres mérése is javasolt. Azoknál a betegeknél, akik nem szedtek antikoagulánsokat, a szimvasztatin -kezelés nem járt vérzéssel vagy a protrombin idő változásával;
- grapefruitlé (nagy mennyiségben): a HMG-CoA reduktáz inhibitorok fokozott aktivitása a plazmában.
Analógok
A Vasilip analógjai a következők: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvacard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaHEXAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Szimvasztatin, Holvasim, Simvastatin-Ferein, Simvastatin-Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatin Alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.
Tárolási feltételek
Gyermekektől elzárva tartandó, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten.
Eltarthatósága 3 év.
