Diazepex: használati utasítás. Diazpex: használati utasítás Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Fogalmazás
hatóanyag: diazepam;
2 ml oldat (1 ampulla), 10 mg diazepam,
Segédanyagok: benzoesav (E 210), nátrium -benzoát (E 211), propilénglikol, benzil -alkohol, 96%etil -alkohol, injekcióhoz való víz
Dózisforma
Injekció.
Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:átlátszó folyadék, színe az átlátszótól a világos sárgáig, zöld árnyalattal.
Farmakológiai csoport
Anxiolytics. Benzodiazepin -származékok. ATX kód: N05B A01.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakológiai.
A diazepám a benzodiazepin osztályba tartozó pszichotróp gyógyszer, kifejezett nyugtató, szorongásgátló, görcsoldó és izomlazító hatással rendelkezik, valamint hipnotikus hatása is van.
A központi idegrendszerben (CNS) a diazepam bizonyos benzodiazepin receptorokra hat, amelyek funkcionálisan szoros kapcsolatban állnak a gamma-aminosav-vajsav (GABA) receptorokkal, amelyek a központi idegrendszer fő gátlóközvetítői, ezért a diazepám hatására fokozódik a GABA központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása.
A diazepám a limbikus rendszer és az agykéreg receptoraira hat, nyugtató és szorongásoldó hatást fejt ki. A diazepám izomlazító és görcsoldó hatása összefügg azzal a tulajdonságával, hogy csökkenti az agy minden részének epileptogén közegének aktivitását, valamint gátló hatását a gerincvelő reflexeire. A diazepám gyakorlatilag nem hat a perifériás autonóm idegrendszer receptoraira, és nem okoz extrapiramidális rendellenességeket.
Farmakokinetika.
abszorpció
A diazepám felszívódása az alkalmazás módjától függ. Beadáskor a gyógyszer teljesen felszívódik, azonban a diazepám nem mindig szívódik fel gyorsabban, mint szájon át.
terjesztés
A diazepám és metabolitjai vérplazma fehérjékhez való kötődési szintje magas (diazepám - 98%). Ismeretes, hogy a diazepam jól oldódik a lipidekben. A diazepám és metabolitjai átjutnak a vér-agy és a méhlepény gáton, és behatolnak az anyatejbe is (az anya vérplazmájában lévő koncentráció körülbelül 1/10 része).
anyagcsere
A diazepám főként a májban metabolizálódik, farmakológiailag aktív metabolitok - N -dezmetil -diazepám, temazepám, oxazepám - képződésével.
Kimenet
A diazepám elvonása két fázisból áll. Az első fázis jelzi gyors eloszlását a szervezetben, a második fázis - körülbelül hosszú elvonás, amely 1-2 napig tart.
A gyógyszer felezési ideje 2-5 napig tarthat, mivel aktív metabolitja, a dezmetil-diazepám (nordiazepám) kering a szervezetben.
A diazepám ismételt beadásával a diazepám és a dezmetil -diazepám felhalmozódása figyelhető meg. 2 hétbe telhet, mire az egyensúly elér, és a metabolit koncentrációja meghaladhatja a diazepám szintjét is.
A diazepám és metabolitjai kiválasztódnak a vizelettel, főleg konjugátumok formájában.
A diazepám clearance 20-30 ml / perc.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
A diazepám és metabolitjai felezési ideje megnő az újszülötteknél, időseknél és májbetegségben szenvedő betegeknél. Veseelégtelenség esetén az eliminációs felezési idő gyakorlatilag nem változik.
Az intramuszkuláris injekciók a plazma CPK aktivitásának növekedését okozhatják, amikor a beadás után 12-24 óra múlva eléri a maximális szintet. Ezt figyelembe kell venni a miokardiális infarktus differenciáldiagnosztikájában.
Az alkalmazás során a felszívódás változó (különösen a fenékizmok). Ezt az adagolási módot kell alkalmazni, ha az orális vagy intravénás beadás nem lehetséges vagy nem ajánlott.
A diazepám és metabolitjai vérplazmában lévő koncentrációja és a vidsztúnium terápiás hatása közötti kapcsolat.
Javallatok
A szorongás és a félelem körülményei vagy azok tünetei.
Alkohol elvonási szindróma.
Különböző etiológiájú görcsök, status epilepticus, lázgörcsök.
A gyógyszert a műtét előtti premedikációra is használják.
Ellenjavallatok
- A benzodiazepinekkel szembeni túlérzékenység története.
- Zárt szögű glaukóma vagy nyílt szögű glaukóma akut rohama, ha a beteg nem kap megfelelő kezelést.
- Myasthenia gravis gravis .
- Légzésdepresszió, akut légzési elégtelenség.
- Alvási apnoe.
- Súlyos májelégtelenség.
- Mérgezés drogokkal vagy pszichotróp anyagokkal.
- Alkoholmérgezés, akut mérgezés a központi idegrendszert lenyomó anyagokkal.
- Az újszülöttek életének első 30 napja a máj elégtelen működése miatt.
- A terhesség I. és III.
- Szoptatási időszak.
Nem fóbiák, rögeszmék és krónikus pszichózisok kezelésére szolgál.
Nem alkalmazható monoterápiaként depresszió vagy depresszió kezelésére, amelyet szorongás, félelem kísér, mivel az ilyen betegek öngyilkossági hajlamot tapasztalhatnak.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások
A diazepám és a központi hatású antihisztaminok, antipszichotikumok, izomlazítók (baklofen, tizanidin), nabilon, lofexidin, fenotiazin vagy barbitursav -származékok, kábítószerek, antidepresszánsok (MAO -gátlók stb.) Egyidejű alkalmazása fokozza a központi idegrendszerre gyakorolt nyugtató hatást. Az apnoe kockázata nő, hipotenzió és izomgyengeség lehetséges.
A diazepám ópiátokkal történő egyidejű alkalmazásakor a légzésre gyakorolt depressziós hatás fokozódhat. Más izomlazítókkal együtt alkalmazva a következmények kiszámíthatatlanok, fennáll a légzésleállás veszélye.
Ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, fokozódik a vérnyomáscsökkentő hatásuk; Az α-blokkolók fokozhatják a diazepám nyugtató hatását. Az idős betegek speciális felügyeletet igényelnek.
Az izoniazid, ritonavir, amprenavir növeli a benzodiazepinek koncentrációját a vérplazmában.
Ha a diazepámot bármilyen narkotikus fájdalomcsillapítóval egyidejűleg adják be (pl. Fogászatban), akkor ajánlott a gyógyszer beadása a fájdalomcsillapító szer beadása után, az adagot gondosan módosítani kell a beteg igényeinek megfelelően.
Farmakokinetikai vizsgálatok során ellentmondásos adatokat nyertek a diazepám és az epilepszia elleni gyógyszerek kölcsönhatásáról.
A májenzimek gátlói (például cimetidin, fluvoxamin, fluoxetin, omeprazol) képesek csökkenteni a benzodiazepinek clearance -ét, ezáltal fokozva hatásukat. A májenzimek induktorai (rifampicin) viszont növelhetik a benzodiazepinek clearance -ét.
Vannak olyan jelentések, amelyek szerint a benzodiazepinek befolyásolják a fenitoin eliminációját.
A levodopával való együttes alkalmazás esetén a levodopa hatása csökken.
A digoxinnal egyidejűleg alkalmazva a diazepám csökkentheti a vesén keresztül történő kiválasztódását, ezáltal növelve a digoxin toxicitását.
Az izoniazid, a diszulfiram, az antihisztaminok és az ösztrogént tartalmazó fogamzásgátlók fokozódnak, míg a rifampicin gyengíti a diazepám és a dezmetil -diazepám vérplazma -fehérjékhez való kötődését, ezáltal növeli a kötetlen diazepám frakciójának koncentrációját a vérplazmában.
Alkohollal való egyidejű alkalmazásakor kóros reakciók lehetségesek. A diazepám és az alkohol kölcsönhatásának kóros hatása nem függ az elfogyasztott alkohol mennyiségétől és típusától.
Az alkoholt legkorábban 36 órával lehet bevenni a diazepám alkalmazása után.
A gombaellenes szerek (ketokonazol) szintén növelik a benzodiazepinek plazmakoncentrációját.
Alkalmazás jellemzői
A parenterális diazepam nem alkalmazható szervi agyi elváltozásokban (különösen érelmeszesedésben) vagy krónikus tüdőelégtelenségben szenvedő betegeknél. Kivételes esetekben vagy a beteg kórházi kezelésénél azonban a diazepám parenterálisan is beadható kisebb adagokban. A gyógyszert lassan, intravénásan adják be, legfeljebb 1 ml (5 mg) / perc sebességgel. Kerülje a gyógyszeroldat artériákba vagy perivaszkuláris térbe jutását. Injektáláskor a gyógyszert mélyen az izomba kell beadni. Ne adjon más oldatot vagy gyógyszert a gyógyszerhez fecskendőben vagy infúziós rendszerben! Intravénás beadás után a gyógyszer gyorsan hat, de rövid ideig nem ajánlott fenntartó terápiára használni.
Gondosan mérlegelni kell a diazepam alkalmazásának célszerűségét légzéskárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a figyelem a légzésdepresszió veszélye miatt csökkent.
Krónikus tüdőelégtelenségben vagy krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél szükség lehet az adag csökkentésére, és óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén is, bár a diazepám eliminációs felezési ideje nem változik.
Az amnézia diazepámmal lehetséges. Ez az állapot általában néhány órával a gyógyszer alkalmazása után jelentkezik, ezért a kockázat csökkentése érdekében a betegeknek 7-8 órás, folyamatos alvást kell biztosítani.
A benzodiazepinek alkalmazásával paradox reakciók léphetnek fel, például szorongás, izgatottság, idegesség, agresszivitás, paranoia, harag, rémálmok, hallucinációk, pszichózis, nem megfelelő viselkedés és egyéb negatív viselkedési megnyilvánulások. Ha ezek a tünetek megjelennek, a gyógyszert abba kell hagyni. Ezek a tünetek leggyakrabban gyermekeknél és idős betegeknél fordulnak elő.
A benzodiazepinek használatával függőség alakulhat ki. A kockázat fokozott azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig használják a gyógyszert, vagy nagy dózisban alkalmazzák azokat, akiknél a kórtörténetben túlzott alkohol- és kábítószer -használat szerepel. Ha fizikai függőség áll fenn a benzodiazepinektől, a kezelés abbahagyásakor elvonási tünetek jelentkeznek. Ezek közé tartozik a fejfájás, izomfájdalom, fokozott szorongás, feszültség, zavartság és idegesség. Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: a valóságérzet elvesztése, deperszonalizáció, a végtagok zsibbadása, fokozott fényérzékenység, zaj és fizikai érintkezés, hallucinációk vagy epilepsziás rohamok. A hosszú távú intravénás kezelés befejezése esetén a dózis fokozatos csökkentésére van szükség.
Különös gondossággal kell eljárni a diazepám injekció formájában idős betegeknél, nagyon legyengült betegeknél és kardiovaszkuláris elégtelenségben szenvedő betegeknél, mivel fennáll az apnoe és / vagy a szívmegállás kockázata. A barbiturátok, alkohol és más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása fokozza a kardiovaszkuláris funkció gátló hatását, növeli az apnoe kockázatát.
Az oldatban lévő benzil -alkohol helyrehozhatatlan kárt okozhat az újszülötteknek, különösen a koraszülötteknek. Ilyen esetekben az injekciós oldatot csak akkor alkalmazzák, ha nincs terápiás alternatíva.
Hosszú távú terápia esetén célszerű rendszeresen ellenőrizni a vérképet és a májműködést.
A benzodiazepineket csak akkor írják fel gyermekeknek, ha alaposan felmérik a használatuk szükségességét; a kezelés időtartamának minimálisnak kell lennie.
A gyermekgyógyászati gyakorlatban a minimális adagokat használják a veszélyes mellékhatások (apnoe vagy tartós álmosság) elkerülésére.
Porfíriában óvatosan kell alkalmazni.
Ne használjon diazepamot szülészetben.
Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt.
Nincs adat a gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy a terhesség első trimeszterében a benzodiazepinek alkalmazásával összefüggésben megnövekedett a rendellenességek kockázata, ezért ezek alkalmazása ellenjavallt. A gyógyszert nem szabad a terhesség utolsó trimeszterében használni.
Ha diazepamot írnak fel egy nőnek, tudnia kell, hogy terhesség tervezésekor vagy terhesség gyanúja esetén orvoshoz kell fordulni a gyógyszer alkalmazásának leállításáról.
A diazepám kiválasztódik az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt tilos.
Képesség befolyásolni a reakciósebességet járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben.
Tájékoztatni kell a betegeket, hogy a diazepám, mint az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek, ronthatja a beteg azon képességét, hogy különleges ügyességet igénylő feladatokat hajtson végre. A gyógyszer nyugtató hatása, az amnézia, a koncentrációs képesség romlása és az izomfunkciók izgatottsága hátrányosan befolyásolja a gépjárművezetéshez és a mechanizmusok fenntartásához szükséges képességeket. A diazepám alkalmazása során kerülni kell a kockázattal járó munkát (technikai eszközökkel végzett munka, vezetés). Elégtelen alvás esetén a figyelem tovább gyengül. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az alkohol fokozhatja a mellékhatásokat, ezért a kezelés alatt el kell dobni.
Az alkalmazás módja és adagolása
Az adagot egyedileg kell beállítani, a használati indikációktól és a betegség súlyosságától függően.
Beadáskor a gyógyszer lassan felszívódik. Az ajánlott infúziós sebesség 0,5-1 ml / perc vagy 2,5-5 mg / perc.
Erős félelem esetén A diazepámot intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be, legfeljebb 10 mg -os dózisban, ha szükséges, az adagolást minden 4.00 -kor meg kell ismételni.
Nyugtatást biztosítani a kis sebészeti vagy orvosi beavatkozások előtt a gyógyszert 10-20 mg-mal injektálják nagy vénákba 2-4 percig az előmedikáció érdekében-intravénásán 100-200 μg / testtömeg kg.
A rohamok megelőzésére felnőtteknél A diazepamot intravénásán adják be 10-20 mg-os adagban, 5 mg / perc sebességgel. Szükség esetén az injekciót 30-60 perc múlva meg lehet ismételni. Egy másik felhasználási séma magában foglalja a kisebb dózisok gyakoribb adagolását vagy az intramuszkuláris beadást.
A gyógyszer intravénás vagy intramuszkuláris adagolású gyermekeknél az adagok 200-300 μg / testtömeg-kg vagy 1 mg minden életévben. A gyermekek maximális napi adagja nem haladhatja meg a 3 mg / kg -ot.
Izomgörcsökkel A diazepamot intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan adják be, 10 mg 4:00 óránként.
Nagy adagokra van szükség a tetánia megszüntetése... Ebben az esetben a felnőtteket és a gyermekeket intravénásan írják fel 100-300 mcg / testtömeg-kilogrammonként 1-4 óránként.
Súlyos alkohol elvonási szindróma esetén 10 mg diazepámot intramuszkulárisan vagy intravénásan adnak be, bizonyos esetekben az adag növelhető.
Gyermekek.
Gyermekekre 30 napos kortól alkalmazzák.
Túladagolás
A benzodiazepinek túladagolása általában a központi idegrendszer depresszióját eredményezi, az álmosságtól a kómáig. Enyhe esetekben a tünetek közé tartozik az álmosság, zavartság, depressziós reflexek és apátia. Súlyosabb esetekben a tünetek között szerepelhet hypotensio, artériás hypotensio, légzésdepresszió vagy (ritkán) és halál (nagyon ritkán).
Ha túladagolás történt szájon át, azonnal végezzen gyomormosást, stimulálja a légzést és adjon be infúziós oldatokat.
A dialízis alkalmazások korlátozottak. A kezelés tüneti, a légzést, a pulzus és a lábnyomás változását ellenőrizni kell. Az artériás hypotensio megszűnik metaraminollal vagy norepinefrinnel. A központi idegrendszer depressziójának csökkentésére a benzodiazepin receptorok specifikus antagonistája, a flumazenil alkalmazható. Az ilyen beavatkozást igénylő betegeket kórházi körülmények között gondosan ellenőrizni kell. Óvatosan kell eljárni, amikor flumazenilt alkalmaznak benzodiazepinekkel kezelt epilepsziás betegeknél.
Utasítások a gyógyszer orvosi alkalmazásáraHasználati jelzések
Szorongás, szorongás, feszültség, depresszió, depresszió; a komplex kezelés összetevőjeként görcsös szindróma, artériás magas vérnyomás, reumatoid artritisz, lumbágó, rosszindulatú daganatok, menopauza, premenstruációs szindróma, dysalgomenorrhea, gyomorfekély és nyombélfekély, vázizomgörcs, alkoholizmus, trauma következményei is.Kiadási űrlap
2 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartondoboz 2;5 mg tabletta; buborékcsomagolás 10, kartondoboz 2;
1 tabletta 2 vagy 5 mg diazepámot tartalmaz; buborékcsomagolásban 10 db, kartondobozban 2 db buborékfólia.
Farmakodinamika
A nyugtató és szorongásgátló hatások a limbikus rendszer benzodiazepinreceptorjaira gyakorolt hatásnak köszönhetők; izomlazító és görcsoldó - a gerincreflexek gátlása.Terhesség alatt alkalmazza
Ellenjavallt a terhesség első trimeszterében; a kezelés alatt fel kell függeszteni a szoptatást.Ellenjavallatok a használatra
Túlérzékenység, glaukóma, myasthenia gravis.Mellékhatások
Álmosság, szédülés, gyengeség, ataxia, fejfájás; ritkán - látásromlás, eufória, sárgaság, szájszárazság, hányinger, székrekedés, légszomj, tachycardia, hypotensio, leukopenia, granulocytopenia, allergiás reakciók.Az alkalmazás módja és adagolása
Belül. Szorongásos és szorongásos állapotok esetén: 2–5 mg naponta 2–4 alkalommal.Spasztikus állapotok esetén: 2-10 mg naponta 3-4 alkalommal. Az ambuláns betegek maximális napi adagja 15 mg.
3 év alatti gyermekek-1-5 mg, 4-12 évesek-2-10 mg / nap, általában 1-3 adaghoz.
Túladagolás
Tünetek: álmosság, a reflexek gátlása, esetleg kóma.Kezelés: tüneti. A specifikus ellenszer a flumazenil.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A hatást fokozzák a fenotiazin -származékok, barbiturátok, MAO -gátlók, cimetidin, alkohol.Óvintézkedések a szedésre
Óvatosan írják fel a szív, a légzés, a máj és a vesék funkcióinak megsértése, szerves agyi elváltozások, idős betegek, gyermekek számára. A vétel során ajánlott elkerülni a kockázatokkal és a reakciósebességgel járó munkát.Tárolási feltételek
Száraz helyen, szobahőmérsékleten.Szavatossági idő
60 hónapAz ATX besoroláshoz tartozik:
N Idegrendszer
N05 Pszicholeptikumok
N05B Anxiolytics
N05BA Benzodiazepin -származékok
A Diazepex olyan gyógyszer, amelyet különböző szorongások, szorongások és depressziós állapotok kezelésére használnak. Kifejezett nyugtató hatása van.
Jelenleg számos neurológiai betegség kezelésére használják. Anksiolitikumokra utal. A gyógyszer aktív alapja a Diazepam.
Farmakológia és hatásmechanizmus
A gyógyszer szorongásoldó, altató, nyugtató és izomlazító hatású. Mérsékelt vérnyomáscsökkenést okoz a koszorúerek tágulása miatt. Segít növelni a fájdalomérzékenységi küszöböt. Elnyomja a paroxizmákat. A gyomornedv -termelés csökkenéséhez vezet.
A gyógyszer bevételekor a hatás fél óra múlva kezdődik. A maximális plazmakoncentráció 1 óra múlva következik be. A plazmafehérjékhez kötődik. Elpusztul a májban, a felezési idő 2 nap (időseknél - akár 100 óra).
A gyógyszer hatásmechanizmusának alapja az, hogy a benzodiazepin receptorokra hat. Ez befolyásolja a gerincvelő interneuronjainak vezetését. Fokozódik a GABA (a központi idegrendszer minden részének gátlását közvetítő) gátló hatása.
Ezek a folyamatok az agy szubkortikális részeinek gátlásához vezetnek. A limbikus rendszerre gyakorolt hatásának köszönhetően csökkenti a félelmet, az érzelmi stresszt, a szorongást. Az agytörzsre gyakorolt hatás határozza meg a gyógyszer nyugtató hatását.
A gerincvelői idegpályák gátlása a Diazepex görcsoldó hatását eredményezi.
Használati indikációk és ellenjavallatok
A Diazeppex -et a következő esetekben alkalmazzák:
A Diazepex alkalmazása ellenjavallt a következő esetekben:
- túlérzékenység;
- sokk állapot;
- akut alkoholmérgezés, amely a test minden létfontosságú funkciójának gyengülését okozta;
- kábító fájdalomcsillapítók használata;
- szögzáró glaukóma;
- krónikus obstruktív légúti betegség;
- terhesség;
- életkora legfeljebb 6 hónap.
Adagolás és adagolási rend
A gyógyszert szájon át kell bevenni. Mindenesetre az adag kiszámításakor csak egyéni megközelítést alkalmaznak. A Diazpex hozzávetőleges adagjai a következők:
Túladagolás és mellékhatások
Túladagolás esetén a következő reakciók fordulnak elő:
- súlyos álmosság és zavartság;
- areflexia;
- a vizuális funkció megsértése;
- légzési nehézség apnoéig;
- a tudat depressziója (a kóma kialakulásához).
Ezen tünetek megszüntetését gyomormosással és kényszerített diurézissel végzik. Ellenszer - Flumazenil.
A Diazepex szedése a következő mellékhatásokkal járhat:
Különleges utasítások
A drog addiktív és addiktív. Elvonási szindróma esetén ingerlékenység, szorongás, álmatlanság, remegés, félelem, hányinger, hallucinációk és nagyon ritkán pszichózis jelenhet meg.
Befolyásolja a vezetést és a gép vezérlését. Használja óvatosan máj- és vesekárosodás esetén.
Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszert csak egészségügyi okokból használják. A Diazepex súlyos hatással van a magzatra (elnyomja a baba idegrendszerét).
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Fokozza a nyugtatók hatását. Az antidepresszánsokkal történő kezelés fokozza az utóbbiak hatását. Fokozza a cselekvést.
A fogamzásgátló (orális) alkalmazása növeli a vérzés kockázatát. A koffein csökkenti a Diazepex nyugtató hatását.
Erősíti a gyógyszer kiválasztását. A paracetamol viszont lassítja ezt a folyamatot.
Az orvosok és a betegek gyakorlati tapasztalataiból
Számos vélemény jelzi a Diazepex használatának hatékonyságát, de vannak árnyalatok, bővebben az alábbiakban.
Andrey Pavlovich, neurológus
Fogalmazás
1 tabletta 5 mg diazepámot tartalmaz.
Segédanyagok: laktóz -monohidrát, hidroxipropil -keményítő, mikrokristályos cellulóz, szilícium -dioxid, talkum, magnézium -sztearát.
Leírás
Kerek, fehér, lapos felületű tabletta, metszett és egyik oldalán bemetszéssel.
farmakológiai hatás
A DIAZEPEX® diazepamot tartalmaz - a benzodiazepin osztályba tartozó pszichotróp gyógyszert, kifejezett nyugtató, szorongásgátló, görcsoldó és izomlazító hatással; hipnotikus hatása is van.
A központi idegrendszerben (CNS) a diazepám specifikus benzodiazepin receptorokra hat, amelyek funkcionálisan szoros kapcsolatban állnak a központi idegrendszer fő gátló mediátora, a y-amino-vajsav (GABA) receptoraival, ezért a diazepám hatására fokozódik a GABA központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatása. A diazepám a limbikus rendszer és az agykéreg receptoraira hat, nyugtató és szorongásoldó hatást fejt ki.
A diazepám izomlazító és görcsoldó hatása összefügg azzal, hogy képes csökkenteni az epilepogén gócok aktivitását az agy minden részében, valamint gátló hatása van a gerincvelői reflexekre.
A diazepám gyakorlatilag nem hat a perifériás autonóm idegrendszer receptoraira, és nem okoz extrapiramidális rendellenességeket.
Farmakokinetika
A diazepám gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusból, és 30–90 percen belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. A felszívódási arány magas (75%).
A gyógyszer nagymértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez, és a diazepám jól oldódik a lipidekben, könnyen áthatol a hematoplacentális akadályokon.
A májban a diazepám intenzív metabolikus átalakulása következik be, dezmetil -diazepám, oxazepám és temazepám metabolitok képződésével.
A diazepámot kétfázisú elimináció jellemzi. A diazepám plazmából történő eliminációjának felezési ideje legfeljebb 24 óra, a diazepám fő metabolitjának, a dezmetil-diazepámnak a felezési ideje elérheti a 100 órát, és ezért a gyógyszer terápiás hatása meghosszabbodik.
A diazepám és metabolitjai elsősorban a vizelettel választódnak ki, főleg konjugátumok formájában. A diazepám clearance 20-30 ml percenként. Az anyatejbe választódik ki.
Ismételt használat esetén a diazepám felhalmozódik a szervezetben.
Idős betegek, gyermekek, serdülők, valamint máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek: szükség van az adag módosítására (csökkentésére), mivel ezekben a betegcsoportokban az elimináció felezési ideje meghosszabbodik.
Használati jelzések
A szorongásos állapotok kezelésében a szorongás tüneteinek gyors enyhítésére. A napi stresszhez kapcsolódó szorongás vagy feszültség általában nem igényel szorongáscsökkentő kezelést, beleértve a Diazepex -et;
Akut alkoholmegvonással (szorongás, feszültség és / vagy e betegségek vegetatív megfelelői);
A helyi patológiával (agyi bénulás, athetózis, kényszerített személy szindróma) társuló mozgásszervi görcsök komplex terápiájának részeként;
A görcsös betegségek komplex terápiájának részeként.
Ellenjavallatok
|
Túlérzékenység a diazepámmal vagy más származékokkal szemben Akut bezáró szögű glaukóma. Akut légzési elégtelenség. Légzésdepresszió. Alvási apnoe. Súlyos májelégtelenség. Fóbiák vagy rögeszmés rendellenességek, krónikus pszichózis. Myasthenia gravis. Alkoholfüggőség (kivéve az abbahagyás akut eseteit Mérgezés drogokkal vagy pszichotróp anyagokkal. A terhesség első trimeszterében. Szoptatás. 6 év alatti gyermekek. Ritka veleszületett galaktóz intolerancia, Lapp-ligtáz hiány, ill A gyógyszer nem alkalmazható depresszió monoterápiájában vagy szorongás kezelésére, |
Terhesség és szoptatás
Terhesség alatt a Diazepex -et csak sürgős indikációk fennállása esetén szabad felírni, ha a várható terápiás hatás indokolja a magzatra gyakorolt esetleges toxikus hatás kockázatát.
A klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a diazepam átjut a placentán. Az egyéni vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az úgynevezett "kis nyugtatók" (klórdiazepoxid, diazepám, meprobamát) alkalmazása a terhesség első trimeszterében növeli az organogenezis rendellenességeinek kockázatát. A benzodiazepinek rendszeres alkalmazása terhesség alatt elvonási szindróma kialakulásához vezethet újszülötteknél (szorongás, remegés, fokozott izomtónus), és a terhesség utolsó heteiben - központi idegrendszeri depresszió
Az alkalmazás módja és adagolása
A Diazepex -et szájon át alkalmazzák. Az adagokat minden beteg számára egyedileg választják ki.
A felnőtteknek ajánlott a gyógyszer felírása, kezdve 2,5-5 mg (½-1 tabletta) adaggal naponta 1-2 alkalommal, majd fokozatosan növelve. Általában a felnőttek egyszeri adagja 5-10 mg (1-2 tabletta). Bizonyos esetekben (fokozott izgatottsággal, félelemmel, szorongással) egyetlen adag 20 mg -ra emelhető. A napi terápiás dózist 2-3 adagban adják be. A maximális napi adag 60 mg.
Alvászavarok esetén a felnőttek 5-10 mg-ot írnak fel lefekvéskor.
A legyengült és idős betegek, valamint a máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelését a felnőttek szokásos adagjának felével kell kezdeni, fokozatosan növelve, az elért hatástól és a toleranciától függően.
A 7 éves és idősebb gyermekek 2,5-5 mg-ot írnak fel. A napi adag 5-10 mg.
A folyamatos kezelés időtartama nem haladhatja meg az 1 hónapot. A második kezelés előtt a szünetnek legalább 3 hétnek kell lennie.
Mellékhatás
Álmosság (különösen súlyos az első napokban), enyhe szédülés, néha bizonytalan járás. Csökken a figyelem koncentrációja; a neuromuszkuláris válasz lelassul
Ritkán - ataxia, viszketés, hányinger, székrekedés
Hosszú használat esetén lehetséges a kábítószer -függőség, a memória, a menstruációs ciklus, a nemi vágy csökkenése
Bizonyos esetekben a kezelés kezdetén izgalom figyelhető meg.
Hipoprotrombinémia
Idős korban és gyermekkorban növekszik a nyugtató mellékhatások gyakorisága
Túladagolás
Tünetek: hosszan tartó zavartság, csökkent reflexek, súlyos álmosság, remegés, lassú szívverés, légszomj vagy légszomj, hosszan tartó homályos beszéd, egyensúlyhiány, súlyos gyengeség.
A kezelés szupportív terápiából áll, amely magában foglalja a hányás kiváltását és az aktív szén szájon át történő beadását, gyomormosást, oxigén beadását, infúziós oldatok és hatékony vízhajtók beadását (kényszerített diurézis), érszűkítő szerek (dopamin, noradrenalin) intravénás beadását, flumazenil (benzodiazepin receptor antagonista) alkalmazása.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Ha a Diazepex -et más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a következő kölcsönhatások figyelhetők meg: monoamin -oxidáz inhibitorok, sztrichnin és korazol a Diazepex antagonistái; a központi idegrendszert lenyomó anyagok (alkohol, altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók stb.) a Diazepex hatása; az antacidok késleltethetik, de nem csökkenthetik a diazepám felszívódását; a Diazepex -szel történő premedikáció csökkentheti az érzéstelenítés indukciójához szükséges fentanil adagját és lerövidítheti az eszméletvesztés idejét; az izoniazid lelassíthatja a diazepám kiválasztását, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezet; A rifampicin növelheti a diazepám kiválasztódását, és ennek következtében csökkentheti annak koncentrációját a vérplazmában.
Alkalmazás jellemzői
A függőség kialakulásának kockázata
Ha a betegek hosszú ideig vagy túl nagy dózisban szedik a benzodiazepin -csoport nyugtatóit, néha fizikai vagy mentális függőség alakulhat ki a gyógyszertől. A Diazepex gyors adagcsökkentésével vagy hirtelen abbahagyásával elvonási szindróma alakulhat ki, amelyet a következő tünetek jellemeznek: szorongás, remegés, álmatlanság, és súlyos esetekben - hányinger, delírium, görcsök. Az elvonási tünetek kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert abba kell hagyni az adag fokozatos csökkentésével.
A Diazepex hatékony és biztonságos alkalmazásának biztosítása érdekében a betegeket figyelmeztetni kell az engedély nélküli dózisnövelés vagy a gyógyszer orvos engedélye nélkül történő abbahagyásának elfogadhatatlanságára.
Belül, i / m, i / v, rektálisan. Az adagot egyedileg számítják ki a beteg állapotától, a betegség klinikai képétől, a gyógyszerrel szembeni érzékenységtől függően.
Anksiolitikus gyógyszerként szájon át írják fel, 2,5-10 mg naponta 2-4 alkalommal.
Pszichiátria: neurózisokkal, hisztérikus vagy hipochondriás reakciókkal, különböző eredetű diszfóriaállapotokkal, fóbiákkal-5-10 mg naponta 2-3 alkalommal. Szükség esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető. Alkohol elvonási szindrómával-10 mg naponta 3-4 alkalommal az első 24 órában, majd napi 3-4 alkalommal 5 mg-ra csökken. Idős, legyengült betegek, valamint atherosclerosisban szenvedő betegek a kezelés kezdetén - szájon át, 2 mg naponta kétszer, ha szükséges, növelik az optimális hatás elérése érdekében. A dolgozó betegeknek napi 1-2 alkalommal 2,5 mg vagy este (5 mg) (fő adag) kell bevenniük.
Neurológia: központi eredetű spasztikus állapotok degeneratív neurológiai betegségekben-szájon át, 5-10 mg naponta 2-3 alkalommal.
Kardiológia és reumatológia: angina pectoris-2-5 mg naponta 2-3 alkalommal; artériás magas vérnyomás - 2-5 mg naponta 2-3 alkalommal, csigolya -szindróma ágynyugalommal - 10 mg naponta 4 -szer; kiegészítő gyógyszerként a fizioterápiában reumás kismedencei pikkelysömörben, progresszív krónikus poliartritiszben, arthrosisban - 5 mg naponta 1-4 alkalommal. A miokardiális infarktus komplex terápiájának részeként: kezdeti dózis-10 mg / m, majd belül, 5-10 mg naponta 1-3 alkalommal; premedikáció defibrilláció esetén - 10-30 mg IV lassan (külön adagokban); reumás eredetű görcsös állapotok, csigolya -szindróma - kezdő adag 10 mg IM, majd belül, 5 mg 1-4 alkalommal naponta.
Szülészet és nőgyógyászat: pszichoszomatikus rendellenességek, klimaxos és menstruációs rendellenességek, preeclampsia-2-5 mg naponta 2-3 alkalommal. Preeklampszia-a kezdő adag 10-20 mg IV, majd 5-10 mg szájon át naponta háromszor; eklampszia - válság idején - 10-20 mg intravénásan, majd szükség esetén intravénás áramlás vagy csepegtetés, legfeljebb 100 mg / nap. Annak érdekében, hogy megkönnyítse a szülést a méhnyak nyitásakor 2-3 ujjal - i / m 20 mg; koraszülés és korai méhlepény -leválás esetén - intramuszkulárisan 20 mg kezdő dózisban, 1 óra elteltével, ugyanazon adag beadását megismételjük; fenntartó adagok - 10 mg 4 -szer 20 mg -ig naponta 3 -szor. A placenta idő előtti elszakadása esetén a kezelést megszakítás nélkül végzik - a magzat éréséig.
Aneszteziológia, sebészet: premedikáció - a műtét előestéjén, este - 10-20 mg szájon át; műtétre való felkészülés - 1 órával az érzéstelenítés megkezdése előtt / m felnőtteknél - 10-20 mg, gyermekek - 2,5-10 mg; bevezetés az érzéstelenítésbe - intravénás 0,2-0,5 mg / kg; rövid távú narkotikus alváshoz komplex diagnosztikai és terápiás beavatkozásokban a terápiában és a sebészetben - IV felnőtteknek - 10-30 mg, gyermekeknek - 0,1-0,2 mg / kg.
Gyermekgyógyászat: pszichoszomatikus és reaktív rendellenességek, központi eredetű spasztikus állapotok - az adag fokozatos emelésével írják elő (kis adagokkal kezdve, majd lassan növelve a beteg által jól tolerálható optimális dózisig), a napi adag (2 -re osztható) -3 adag, a fővel, a legnagyobb adaggal, este) / kg, vagy 1,17-6 mg / m2, napi 3-4 alkalommal.
Belül 1 évtől 3 évig - 1 mg, 3-7 éves korig - 2 mg, 7 éves kortól és idősebb - 3-5 mg. A napi adag 2, 6 és 8-10 mg.
Parenterális, epilepsziás állapot és súlyos visszatérő rohamok: 30 napos és 5 éves gyermekek- IV (lassan) 0,2-0,5 mg 2-5 percenként, legfeljebb 5 mg-os adagig, 5 éves kortól- 1 mg minden 2 5 perc a maximális 10 mg -os dózisig; szükség esetén a kezelést 2-4 óra múlva meg lehet ismételni Izomlazítás, tetanusz: 30 napos és 5 éves gyermekek-i / m vagy i / v 1-2 mg, 5 éves és idősebbek-5-10 mg ha szükséges, egy adag 3-4 óránként megismételhető.
Idős és szenilis betegeknél a kezelést a felnőttek szokásos adagjának felével kell kezdeni, fokozatosan növelve, az elért hatástól és a toleranciától függően. Szorongás esetén parenterálisan, 0,1-0,2 mg / kg kezdő dózisban intravénásan adják be, az injekciókat 8 óránként ismételjük, amíg a tünetek eltűnnek, majd áttérnek az orális adagolásra.
Motoros izgalom esetén a gyógyszert intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be 10-20 mg naponta háromszor. A gerincvelő traumás elváltozásai, paraplegia vagy hemiplegia kíséretében, korea - in / m felnőttek 10-20 mg kezdeti dózisban, gyermekek - 2-10 mg.
Status epilepticus - i / v esetén 10-20 mg kezdő dózisban, ezt követően szükség esetén 20 mg i / m vagy i / v csepegtetésben. Ha szükséges, intravénás csepegtetést (legfeljebb 4 ml) hígítunk 5-10% -os dextróz-oldattal vagy 0,9% -os NaCl-oldattal. A gyógyszer kicsapódásának elkerülése érdekében használjon legalább 250 ml infúziós oldatot, gyorsan és alaposan keverje össze a kapott oldatot.
Súlyos izomgörcs enyhítésére - intravénásan egyszer vagy kétszer 10 mg. Tetanusz: a kezdő adag 0,1-0,3 mg / kg IV, 1-4 órás időközönként vagy 4-10 mg / kg / nap IV infúzióban
