Бидоп инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Препарат «Бидоп»: показания к применению, аналоги и отзывы Условия и сроки хранения
Среди пациентов различного возраста растет доля больных с патологией сердца и сосудов. Одной из наиболее часто применяемых групп лекарств для их лечения является группа бета-адреноблокаторов.
Популярный представитель этой категории средств - Бидоп. Инструкция по применению содержит необходимые для врача и пациента данные о препарате.
Описываемое средство избирательно блокирует бета-адренорецепторы, локализованные в миокарде (сердечной мышце), а также в волокнах проводящей системы сердца. Основное соединение, за счет которого реализуется отрицательный хронотропный, батмотропный и инотропный эффект (уменьшение частоты сокращений, возбудимости, а также силы сердечных ударов) - . В составе Бидопа (таблетки), судя по инструкции по применению, это соединение находится в виде соли - фумарата или гемифумарата.
Существуют формы препарата, где содержание фумарата Бисопролола составляет 5 мг, 10 мг. Это удобно для дозирования лекарства в той или иной клинической ситуации. Кроме Бисопролола Бидоп, аналоги (дженерики) этого препарата содержат вспомогательные соединения.
К ним относят такие добавки, как:
- лактоза;
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- железа оксид.
Содержание первых двух соединений в одной пятимиллиграммовой таблетке составляет 135 и 35 мг соответственно. Гораздо меньше в этой лекарственной форме находится стеарата магния, оксида железа. Инструкция по применению свидетельствует, что все перечисленные вещества окрашивают таблетку Бидопа в лимонный или янтарно-желтый оттенок с более темными крапинками.
От чего помогает лекарство?
Препарат Бидоп используется для лечения больных кардиологического профиля. Что на современном этапе известно об этом лекарстве?
Кардиологи и терапевты предпочитают назначать Бидоп. Показания к применению многочисленны. Чаще всего эти таблетки применимы при . Так, при свершившемся инфаркте миокарда описываемое средство является препаратом выбора с первых дней.
Считается, что при использовании бета-адреноблокатора (селективного, без внутренней симпатомиметической активности) снижается риск смертности, повторного , а также улучшается прогноз заболевания и жизни в целом. Какими эффектами обладает Бидоп и его аналоги?
- Хронотропный.
- Дромотропный.
- Инотропный.
- Батмотропный.
Инструкция по применению к Бидоп предусматривает назначение при фибрилляции предсердий. Иначе эта форма называется . Предсердия сокращаются абсолютно нерегулярно. Бидоп, аналоги этого средства показаны при тахисистолическом варианте, когда частота желудочковых сокращений превышает 90 в минуту.
Вместе с сердечными гликозидами бета-адреноблокаторы являются компонентами частото-корригирующей терапии. То есть ритм восстановить при использовании Бисопролола нельзя, но можно контролировать частоту сокращений сердца.
От чего еще помогает Бидоп? Этот препарат считается одним из средств, которые эффективны при экстрасистолии. Он может использоваться как при суправентрикулярной, так и желудочковой форме патологии. - заболевание сердца, сопровождающееся увеличением размеров его полостей из-за дистрофических процессов. Несмотря на то, что при этой патологии более предпочтительны неселективные бета-дреноблокаторы, при сопутствующем бронхоспазме назначают Бидоп. Инструкция по применению не противоречит этому.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Показания
Согласно инструкции по применению Бидопа его использование ограничивается двумя основными ситуациями. Первая - гипертоническая болезнь. Уже давно стали неотъемлемой частью антигипертензивной терапии. Особенно это касается сочетания гипертонии с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, ишемической болезнью сердца. При этих ситуациях Бидоп эффективно справляется с такими симптомами, как:
- повышенное артериальное давление;
- ускоренное сердцебиение ();
От чего таблетки Бидоп могут еще быть назначены? При нейроциркуляторной дистонии по кардиальному типу это средство необходимо, так оно может избавить пациента от синдрома учащенного сердцебиения или уменьшить клинические проявления.
Одним из важных показаний к применению Бидоп считается ишемическая болезнь сердца. Она может включать обычную стенокардию напряжения. Тогда эффективность препарата обусловлена оказываемым антиангинальным действием, которое заключается в уменьшении частоты и выраженности одышки, загрудинных болей. При постинфарктном кардиосклерозе или в раннем периоде инфаркта миокарда препарат Бидоп показан для улучшения прогноза заболевания, жизни, а также для профилактики внезапной сердечной смерти и повторных сердечно-сосудистых катастроф. Как минимум 2 года после этих состояний следует принимать описываемое лекарство.
Следующим показанием к применению Бидопа считается нарушение ритма сердца. Это , синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, а также экстрасистолия.
Инструкция по применению
Согласно аннотации к использованию Бидоп существуют особенности дозирования, употребления. Описаны ситуации, когда необходим особый контроль за соблюдением дозы средства.
Также в инструкции по применению к Бидоп перечислены побочные эффекты и симптомы передозировки. На возможность их появления следует обратить серьезное внимание.
Как принимать таблетки?
Бисопролола фумарат в составе препарата Бидоп действует 24 часа. Это означает, что принимать лекарственное средство можно однократно за сутки. Не стоит назначать прием таблеток Бидоп на обед и вечер.
Оптимальным считается использование бисопролола утром. Именно в это время суток уровень катехоламинов максимальный. Активное вещество блокирует рецепторы к адреналину и норадреналину, реализуя свои основные клинические и фармакологические эффекты.
Большого значения прием пищи на биодоступность препарата не оказывает. Поэтому Бидоп согласно инструкции по применению можно пить как до, так и после еды. Разжевывать таблетку не рекомендуется. Ее используют полностью (или половину, четвертинку таблетки), запивая достаточным количеством воды.
Дозировка
Таблетки Бидоп существуют с содержанием фумарата бисопролола 5 и 10 мг. Но кардиологи и клинические фармакологи настаивают на том, чтобы доза препарата титровалась, начиная с минимальной. То есть допускается начало терапии с 1.25 мг Бидопа. Особенно это касается амбулаторного звена - участкового терапевта или кабинета кардиолога в поликлинике.
Далее дозировка препарата титруется до максимально переносимой. Это мониторируется с помощью измерения пульса, частоты сердечных сокращений, артериального давления и ведения дневника. При стенокардии напряжения, а также после перенесенного инфаркта миокарда целевое значение ЧСС составляет 55–60 ударов в минуту. Необходимо пытаться создать такую концентрацию препарата в крови пациента, чтобы поддерживать именно этот уровень частоты сердечных сокращений.
Отменять Бидоп, аналоги быстро и резко нельзя, так как все бета-адреноблокаторы обладают выраженным синдромом отмены. Он может проявиться прогрессированием картины стенокардии, появлением жизнеугрожающих нарушений ритма сердца, а также инфарктов миокарда.
Особые указания
Нередко пациенты, страдающие гипертонией, нарушениями ритма или стенокардией, постинфарктным кардиосклерозом могут иметь сопутствующее поражение печени или почек с выраженным нарушением их функций.
Инструкция по применению при этих ситуациях предусматривает запрет и ограничение на увеличение суточной дозы препарата более 10 мг. Этого делать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных эффектов или нежелательных явлений.
У пациентов пожилого возраста при коррекции дозировки следует ориентироваться только на результаты исследования электрокардиографии, кардиоритмографического исследования, а также на дневники пульса, давления. Не стоит изменять дозу из-за возраста больного.
Побочные действия
Чаще всего нежелательные реакции развиваются из-за неправильного дозирования, титрования дозы препарата Бидоп. Побочные действия нередко проявляются симптоматикой со стороны центральной или периферической нервной системы. Это может быть депрессия, астения и немотивированная слабость. Пониженный фон настроения может приносить очень серьезный дискомфорт пациенту и его окружению, а также способствовать снижению качества жизни, социальной дезадаптации.
Со стороны психической сферы при использовании Бидоп, согласно инструкции по применению, возможны следующие проявления:
- бредовые идеи;
- галлюцинации;
- кошмары во сне;
- инсомнии и диссомнии - различные нарушения сна.
Побочные действия Бидопа бывают серьезными со стороны сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы применяются при нарушениях ритма сердца, но в то же самое время сами нарушают процесс проведения сердечного импульса по проводящей системе. Это становится патогенетическим механизмом развития различных блокад. Самой опасной считается атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокады. Они вызывают паузы в работе сердца и укладываются в картину дисфункции синусового узла. Появление подобных электрических изменений сердца диктует необходимость отмены препарата.
Какие еще нежелательные последствия вызывает Бидоп? Побочные действия со стороны эндокринной системы заключаются в нарушении углеводного обмена. Причем эти изменения разнонаправлены при одних и тех же патологиях, если внимательно прочитать инструкцию по применению к Бидоп. Так, при инсулинопотребном диабете возникают гипогликемические состояния, а при диабете, компенсированном с помощью пероральных сахароснижающих средств, имеет место гипергликемия. Из других эндокринопатий при приеме препарата согласно инструкции по применению Бидоп появляется гипотиреоз.
Со стороны пищеварительной системы обычно появляются:
- синдром тошноты;
- рвота;
- гепатомегалия (увеличенная печень);
- диарея.
Иногда встречается запор. Возможны также аллергические реакции.
Бидоп: инструкция по применению и отзывы
Бидоп – селективный бета 1 -адреноблокатор; препарат, оказывающий антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: круглые, с двух сторон выпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской (по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера и инструкция по применению Бидопа):
- 5 мг: светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, с цифрой 5 под риской;
- 10 мг: светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, с цифрой 10 под риской.
Активное вещество: бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.
Вспомогательные компоненты: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, а также краситель: таблетки 5 мг – пигмент желтый марки РВ-22812 (87% составляет лактозы моногидрат, 13% – железа оксид желтый), таблетки 10 мг – пигмент бежевый марки РВ-27215 (60% составляет лактозы моногидрат, 38% – железа оксид желтый, 2% – железа оксид красный).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисопролол – активное вещество Бидопа, является селективным β 1 -адреноблокатором. Мембраностабилизирующим действием и внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Для вещества характерно лишь незначительное сродство к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, принимающим участие в регуляции метаболизма. Таким образом, в целом бисопролол на метаболические процессы и сопротивление дыхательных путей, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы, не влияет.
Избирательное воздействие бисопролола на β 1 -адренорецепторы сохраняется и в случае применения за пределами терапевтического диапазона.
Вещество выраженным отрицательным инотропным действием не обладает. Развитие максимального эффекта наблюдается через 3–4 часа после перорального приема. Даже в случае применения Бидопа один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов, что обеспечивается 10–12-часовым периодом полувыведения из плазмы крови. Максимальное снижение артериального давления обычно достигается через 14 дней после начала лечения.
Бисопролол уменьшает активность САС (симпатоадреналовой системы), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.
У пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности при однократном приеме внутрь Бидоп уменьшает ударный объем сердца, урежает частоту сердечных сокращений, и, как следствие, приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.
При проведении продолжительной терапии изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов понижается. Уменьшение активности ренина в плазме крови расценивается как один из компонентов гипотензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Бисопролол практически в полном объеме (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность после приема внутрь составляет примерно 90% (связано с незначительным метаболизмом при первом прохождении через печень). Прием пищи на биодоступность не влияет.
Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, при этом его плазменная концентрация в крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне 5–20 мг. C max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 2–3 часа.
Распределяется бисопролол довольно широко. Объем распределения – 3,5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы крови – приблизительно 30%.
Метаболизм происходит по окислительному пути, в дальнейшем бисопролол конъюгации не подвергается. Все метаболиты полярны (водорастворимы), их выведение осуществляется почками. Основные метаболиты, которые обнаруживаются в моче и плазме крови, фармакологической активности не проявляют. Сведения, полученные при проведении исследований с микросомами печени человека, показывают, что вещество метаболизируется в первую очередь при помощи изофермента CYP3A4 (примерно 95%), а изофермент CYP2D6 играет несущественную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесным состоянием между выведением в неизмененном виде почками (приблизительно 50%) и метаболизмом, происходящим в печени (приблизительно 50%), с образованием метаболитов, которые в дальнейшем также выводятся почками. Общий клиренс – 15 л/ч. T 1/2 (период полувыведения) из плазмы крови – от 10 до 12 часов.
Показания к применению
- лечение артериальной гипертензии;
- профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Абсолютные:
- хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая проведения инотропной терапии;
- острая сердечная недостаточность;
- синоатриальная блокада;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/минуту);
- синдром слабости синусового узла;
- коллапс;
- шок, в т. ч. кардиогенный;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- отек легких;
- синдром Рейно;
- феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
- метаболический ацидоз;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы или дефицит лактазы;
- возраст до 18 лет;
- лактация (или следует прекратить грудное вскармливание);
- одновременное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В);
- повышенная чувствительность к компонентам Бидопа или другим бета-адреноблокаторам.
Относительные (требуют особой осторожности и тщательного контроля во время лечения):
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- миастения;
- аллергические реакции в анамнезе;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту);
- депрессия, в т. ч. в анамнезе);
- псориаз;
- стенокардия Принцметала;
- пожилой возраст;
- период соблюдения строгой диеты;
- беременность (Бидоп может применяться, только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски).
Бидоп, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Бидоп следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром натощак: глотать целиком, запивая водой.
Максимальная допустимая доза – 20 мг.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренсом креатинина менее 20 мл/минуту) и печени не следует превышать суточную дозу 10 мг.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 1/10) – синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения; часто (> 1/100, ≤ 1/10) – выраженное снижение артериального давления, проявления ангиоспазма (парестезии, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно); нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) – боль в груди, ослабление сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), хроническая сердечная недостаточность (одышка, отечность лодыжек и стоп);
- со стороны органа зрения: редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000) – нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слезной жидкости; очень редко (≤ 1/10 000) – конъюнктивит;
- со стороны центральной нервной системы: нечасто – беспокойство, головная боль, слабость, головокружение, депрессия, астения, повышенная утомляемость, расстройства сна, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко – кошмарные сновидения, галлюцинации, тремор, миастения, судороги (в т. ч. в икроножных мышцах); при перемежающейся хромоте и синдроме Рейно – парестезии в конечностях;
- со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания; при назначении высоких доз и/или у предрасположенных пациентов – ларингоспазм, бронхоспазм; редко – заложенность носа;
- со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при инсулинозависимом сахарном диабете), гипергликемия (при инсулиннезависимом сахарном диабете), гипотиреоидное состояние;
- со стороны пищеварительной системы: часто – запор или диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, рвота; редко – изменения вкуса, нарушения функции печени (желтушность кожи или склер, темная моча, холестаз), гепатит;
- со стороны кожных покровов: редко – гиперемия кожи, усиление потоотделения; очень редко – обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, экзантема, алопеция;
- лабораторные показатели: редко – гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
- аллергические реакции: редко – кожные высыпания, зуд, крапивница;
- прочие: нечасто – артралгия; редко – снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии), боль в спине;
- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия.
Передозировка
Основные симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, острая сердечная недостаточность.
Среди отдельных пациентов чувствительность к однократному применению высокой дозы сильно варьирует. Есть предположение, что пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.
Терапия: отмена Бидопа. Назначается симптоматическое лечение:
- выраженное снижение артериального давления: внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов;
- выраженная брадикардия: внутривенное введение атропина. При недостаточности эффекта возможно применение с осторожностью средства, обладающего положительным хронотропным действием. В некоторых случаях может потребоваться временная установка искусственного водителя ритма;
- обострение течения хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, средств с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров;
- AV- блокада: требуется постоянное врачебное наблюдение, назначаются β-адреномиметики (эпинефрин), при необходимости устанавливают искусственный водитель ритма;
- гипогликемия: внутривенное введение глюкозы (декстрозы);
- бронхоспазм: применение бронходилататоров, включая β 2 -адреномиметики и/или аминофиллин.
Особые указания
Контроль пациентов, получающих Бидоп, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (в начале терапии – ежедневно, далее – 1 раз в 3–4 месяца), проведение электрокардиограммы, а также у больных сахарным диабетом – определение концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев), у пожилых людей – контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).
Пациентов следует обучить методике подсчета ЧСС и предупредить о необходимости незамедлительного обращения к врачу, если при проверке ЧСС будет меньше 50 ударов в минуту.
У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом перед назначением Бидопа рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы оказываются неэффективными по следующим причинам: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 ударов в минуту), повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
Если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада, при использовании Бидопа у больных с феохромоцитомой появляется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.
У курильщиков эффективность Бидопа снижается.
Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию, вследствие чего после отмены Бидопа возможно усиление симптоматики заболевания.
Бидоп может также маскировать у больных сахарным диабетом тахикардию, вызванную гипогликемией.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина).
Нельзя резко прекращать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу минимум в течение 2 недель (на 25% раз в 3–4 дня).
Бидоп может уменьшать продукцию слезной жидкости, что нужно учитывать больным, пользующимся контактными линзами.
Если одновременно с препаратом назначается клонидин, прекращать его прием следует через несколько дней после отмены Бидопа.
В случае назначения плановой операции Бидоп следует отменить за 48 часов до общей анестезии. Если же хирургическое вмешательство внеплановое, необходимо сообщить врачу о приеме Бидопа, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Под постоянным наблюдением должны находиться пациенты, получающие препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), поскольку они могут усилить действие бета-адреноблокатора.
Следует прекратить лечение или снизить дозу пожилым людям в случае появления у них нарастающей брадикардии (меньше 50 ударов в минуту), выраженного снижения артериального давления (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), развития атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции почек и печени.
При развитии депрессии Бидоп отменяют.
Бисопролол может искажать результаты анализов на содержание норметанефрина, катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче и крови, а также на определение титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Бидоп может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, особенно в начале лечения, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Применение при беременности и лактации
- беременность: Бидоп должен применяться только под врачебным наблюдением;
- период лактации: терапия противопоказана.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет Бидоп не назначают.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин) Бидоп следует применять с осторожностью.
Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением почечной функции составляет 10 мг.
При нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции печени таблетки Бидоп следует применять с осторожностью.
Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением печеночной функции составляет 10 мг.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
- средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), фенитоин, вводимый внутривенно: повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления;
- внутривенные йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: повышается риск развития анафилактических реакций;
- лидокаин, ксантины (за исключением теофиллина): снижается их клиренс и повышается концентрация в плазме крови;
- инсулин и пероральные формы гипогликемических средств: изменяется их эффективность, маскируются клинические признаки развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления);
- нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, глюкокортикостероиды: ослабляется гипотензивный эффект;
- нифедипин, симпатолитики, диуретики, клонидин, гидралазин и другие гипотензивные средства: возможно значительное и даже чрезмерное снижение артериального давления;
- недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется их действие;
- кумарины: усиливается их антикоагулянтный эффект;
- этанол, три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, нейролептики: усиливается угнетение центральной нервной системы;
- негидрированные алкалоиды спорыньи: повышается риск развития нарушений периферического кровообращения;
- эрготамин: возрастает вероятность развития нарушения периферического кровообращения;
- рифампицин: уменьшается период полувыведения бисопролола;
- сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, метилдопа, гуанфацин, резерпин, амиодарон и другие антиаритмические средства: повышается риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца;
- экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: повышается риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или развития анафилаксии;
- ингибиторы МАО (за исключением МАО-В): значительно усиливается гипотензивное действие Бидопа (между приемом препаратов следует соблюдать интервал не менее 14 дней).
Аналоги
Сроки и условия хранения
Хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Бидоп относится к группе лекарственных препаратов, обладающих селективным воздействием на человеческий организм. Главным действующим веществом является бисопрололфумарат. Он способен снижать потребность в избыточном количестве кислорода, необходимого миокарду, а также уменьшать частоту пульса в состоянии физической активности и покое. Применяется для диагностики артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, а также в качестве профилактических мер при стенокардии. Употребление продуктов питания не влияет на усвоение препарата, которое происходит в органах ЖКТ. Метаболизируется почками, в незначительном количестве желчью.1. Фармакологическое действие
Лекарственная группа:
Селективный блокатор бета-1 рецепторов адреналина.Лечебные эффекты Бидопа:
- Снижение количества сокращений миокарда и его потребности в кислороде;
- Устранение ишемии миокарда и факторов возникновения аритмии;
- Отрицательные дромотропный, хронотропный, инотропный и батмотропный эффекты;
- Угнетение возбудимости и проводимости сердечной мышцы;
- Антиангиальный.
Особенности:
- При лечении пациентов с миокардиальной недостаточностью возможно аномальное повышение потребности сердца в кислороде и усиление растяжения сердечной мышцы.
2. показания к применению
Препарат применяется для:
- Устранения эссенциальной артериальной гипертензии;
- Профилактики возникновения приступов стенокардии.
- По 5 мг в сутки с увеличением дозировки препарата вдвое при недостаточном лечебном действии.
Особенности применения:
- В начале лечения необходимо систематически измерять уровень АД;
- Согласно инструкции, перед применением препарата необходимо научить пациентов самостоятельно измерять ЧСС, а также сообщить им о необходимости сообщения лечащему врачу при его значениях менее 50 ударов в минуту;
- Возможно появление негативных симптомов, связанных с сухостью глаз у пациентов, носящих контактные линзы;
- Курение способствует снижению эффективности Бидопа.
4. Побочные действия
Нервная система:
Астения, кратковременная потеря памяти, головокружение, головные боли, парестезии, депрессия, беспокойство, судорожный синдром, слабость, нарушения сна, появление ночных кошмаров и галлюцинаций, нарушения сознания;
Пищеварительная система:
Или запор, рвота, боли в желудке, тошнота, сухость слизистой ротовой полости, извращение вкуса, застой желчи;
Дыхательная система:
Затруднение дыхания, бронхоспазм, заложенность носа;
Сердечно-сосудистая система:
Аритмии, падение АД, блокада проводящей системы сердца, боли в груди, снижение способности миокарда сокращаться, хроническая недостаточность деятельности сердца, ортостатическая гипотензия;
Поражение кожных покровов:
Сыпь, обострение или появление псориазоподобных высыпаний, зуд, покраснение;
Обменные процессы:
Повышение активности АСТ и АЛТ, повышение концентрации билирубина и триглицеридов, нарушения концентрации глюкозы (у пациентов с сахарным диабетом), усиление потоотделения, гипотиреоидные состояния;
Опорно-двигательный аппарат:
Боли в спине, боли в суставах;
Система крови:
Снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов;
Органы чувств:
Сухость слизистой глаз, нарушение зрения, ;
Репродуктивная система:
Снижение полового влечения и потенции;
Облысение, экзантема.
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически запрещается .7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Бидопа с:
- анафилаксия;
- повышение концентрации Бидопа в крови.
Опиатами:
Развитие опасной заторможенности;
Аминофиллином или Верапамилом:
Взаимное усиление эффективности;
Адреномиметиками, производными ксантина, НПВС, ГКС или Эстрогенсодержащими ЛС:
Ослабление эффективности Бидопа;
Кумаринами, антигипертензивными ЛС, недеполяризующими миорелаксантами или Инсулином:
Усиление их эффективности;
Препаратами наперстсянки:
патологические изменения ритма сердца;
Нимодипином или Никардипином:
Развитие недостаточности сердца;
Никотином, Тимола Малеатом или Пропафеноном:
Усиление эффективности Бидопа;
Фенитоином или препаратами для общей анестезии:
Выраженная кардиодепрессия, риск гипотензии;
Органическими нитратами:
Резкое падение АД;
Резерпином:
Сильная заторможенность, депрессия, резкое падение АД;
Инсулином или другими гипогликемическими ЛС:
Маскировка симптомов недостаточности глюкозы;
Метилдопой или Амиодароном:
Сильная брадикардия, риск остановки сердца или блокады проводящей системы;
Клонидином, Нифедипином, Гидролазином, ингибиторами МАО или диуретиками:
Опасное падение АД;
Антидепрессантами, успокоительными ЛС, нейролептиками или этанолсодержащими ЛС:
Угнетение ЦНС;
Рифампицином:
Ускорение выведения Бидопа;
8. Передозировка
Симптомы:
Сердечно-сосудистая система:
Аритмия, АВ-блокада, выраженная брадикардия и гипотензия, желудочковая , хроническая , цианоз ладоней;
Дыхательная система:
Бронхиальный спазм;
Нервная система:
Судороги, головокружение, обмороки.
Лечение передозировки Бидопом:
- Отмена препарата;
- Приём энтеросорбентов;
- Симптоматическое лечение.
9. Форма выпуска
- Таблетки, 2.5 мг или 5 мг или 10 мг - 14, 28 или 56 шт.
10. Условия хранения
- Полная невозможность доступа детей;
- Отсутствие солнечного света и источников тепла.
На протяжении 3 лет.
11. Состав
1 таблетка:
- бисопролола гемифумарат - 5 или 10 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Бидоп опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Бета 1 -адреноблокатор
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого цвета с желтоватыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "5" ниже риски.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).
Таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "ВI" по центру над риской и цифрой "10" ниже риски.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB-27215 бежевый (лактозы моногидрат 60%, железа оксид желтый 38%, железа оксид красный 2%).
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность бисопролола вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате исследований с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 из плазмы крови составляет 10–12 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Показания
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
- СССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.
Дозировка
Таблетки препарата Бидоп следует принимать 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидоп 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2.5 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат таблетки 2.5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2.5 мг по 1/2 таблетки 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Бидоп обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек или печени: при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.
Дети и подростки: поскольку данных по применению бисопролола у детей и подростков недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет .
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Побочные действия
Нежелательные лекарственные реакции, приведенные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.
Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто - нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушение потенции.
Общие реакции: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ).
* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Передозировка
Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: в случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение и вазопрессорных препаратов.
При AV- блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - установить искусственный водитель ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Лечение хронической сердечной недостаточности
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению препарата Бидоп
БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение препарата Бидоп с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Особые указания
Пациент не должен прерывать лечение препаратом Бидоп резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бидоп пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.
Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Пациент должен предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Бидоп.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Бидоп не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Беременность и лактация
Во время беременности препарат Бидоп следует применять только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Бидоп не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип В), магния стеарат
красители:
желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат – 87 %, железа оксид желтый (Е 172) – 13 %) – для дозировки 5 мг
бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат – 60 %, железа оксид желтый (Е 172) – 38 %, железа оксид красный (Е 172) – 2 %) – для дозировки 10 мг
Описание
Таблетки овальной формы, белого цвета, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски – на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета – адреноблокаторы селективные. Бисопролол
Код АТХ С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови – 26-33 %. Объем распределения бисопролола – 3,5 л/кг. Общий клиренс – 15 л/ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения – 10-12 ч. Около 98 % выводится почками, из них 50 % в неизмененном виде, менее 2 % через кишечник (с желчью).
Фармакодинамика
Бидоп® - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно -, дромо -, батмо - и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета - адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) по дополнительным путям.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг один раз в день.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение 1-й недели; в течение 2-й недели – 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели – 3,75 мг/сут, с 4-й по 8-ю неделю – 5 мг/сут, с 9-й по 12 неделю – 7,5 мг/сут; далее – 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Лечение препаратом Бидоп® обычно является долговременной терапией.
Нельзя прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозу без консультации врача, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1/10
Синусовая брадикардия
Часто > 1/100, ≤ 1/10
Усугубление симптомов течения ХСН, выраженное снижение АД, ощущение похолодания или онемения в конечностях
Головокружение, головная боль
Жалобы со стороны органов желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, запор или диарея
Астения, повышенная утомляемость
Нечасто ≥ 1/1000, ≤ 1/100
Расстройства сна, депрессия
Ортостатическая гипотензия, нарушение AV проводимости миокарда
Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе
Мышечная слабость, судороги мышц
Редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000
Гепатит, повышение концентрации триглицеридов, увеличение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ),
Галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги
Обморок
Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)
Реакции повышенной чувствительности (зуд, гиперемия кожных покровов, сыпь),
аллергический ринит
Нарушения потенции
Нарушения слуха
Очень редко ≤ 1/10000
Конъюнктивит
Псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ
Кардиогенный шок
Острая сердечная недостаточность; эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие проведения внутривенной инотропной терапии
AV блокада II-III степени
Синоатриальная блокада
Синдром слабости синусового узла
Брадикардия с клиническими проявлениями
Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)
Тяжелые формы облитерирующих заболеваний периферических артерий; синдром Рейно
Не леченная феохромоцитома
Метаболический ацидоз
Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлено)
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)
Лекарственные взаимодействия
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, типа дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, получающих лечение бета-адреноблокатором, может привести к глубокой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде (AV-блокаде).
Антиаритмические препараты I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): может усиливаться влияние на время атриовентрикулярного проведения импульса и возрастать отрицательный инотропный эффект.
Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): одновременное применение гипотензивных препаратов центрального действия может еще больше снизить тонус симпатической нервной системы и, таким образом, привести к снижению сердечного выброса, частоты сердечных сокращений и к вазодилатации. Резкая отмена, особенно до прекращения лечения бета-адреноблокаторами, может увеличить риск развития «рикошетной артериальной гипертензии».
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, фелодипин и амлодипин): при одновременном применении может увеличиваться риск развития артериальной гипотензии, кроме того, нельзя исключить увеличение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон):
может усиливаться влияние на время атриовентрикулярного проведения импульса.
Местные бета-адреноблокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнительно усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики: одновременное применение может замедлить атриовентрикулярную проводимость и повышать риск развития брадикардии.
Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: увеличение гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Средства для анестезии: уменьшение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии (дополнительную информацию в отношении общей анестезии см. в разделе Особые указания).
Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): замедление атриовентрикулярной проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин):
Одновременное применение с бисопрололом может уменьшить эффект обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют бета - и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может проявить опосредованные альфа-адренорецепторами сосудосуживающие эффекты этих препаратов, которые приводят к повышению артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Считается, что такое взаимодействие более вероятно с неселективными бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с гипотензивными препаратами, а также с другими препаратами, потенциально снижающими артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Комбинации, заслуживающие внимания
Мефлохин: повышенный риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-B): Увеличение гипотензивного эффекта бета-адреноблокаторов, но также и риск развития гипертонического криза.
Рифампицин: незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола возможно за счет индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме препарата. Обычно коррекция дозы не требуется.
Производные эрготамина: усугубление нарушений периферического кровообращения.
Особые указания
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать с титрования дозы.
Не следует внезапно прекращать терапию бисопрололом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, за исключением тех случаев, когда имеются прямые показания, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца.
Начало лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует регулярного мониторинга.
Отсутствует опыт клинического применения бисопролола при лечении сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями:
· инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1)
· тяжелая почечная недостаточность
· тяжелая печеночная недостаточность
· рестриктивная кардиомиопатия
· врожденные пороки сердца
· гемодинамически значимые органические пороки клапанов сердца
· инфаркт миокарда с давностью 3 месяца
Бисопролол следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
Сахарный диабет с большими колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть замаскированы,
Строгий пост,
Пациент, проходящий процедуру десенсибилизации. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может увеличить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда может оказать ожидаемый терапевтический эффект.
AV блокада первой степени,
Стенокардия Принцметала,
Облитерирующие заболевания периферических артерий, обострение симптомов может развиться особенно в начале терапии.
Общая анестезия
У пациентов, которым проводится общая анестезия, блокада бета-адренорецепторов снижает частоту аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации и в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать блокаду бета-адренорецепторов в до- и послеоперационном периоде. Анестезиолог должен быть информирован о блокаде бета-адренорецепторов, а также о возможном взаимодействии бисопролола с другими препаратами, что может привести к брадиаритмии, уменьшению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. В случае если считается необходимым отменить бета-адреноблокатор до операции, это следует делать постепенно и завершить отмену примерно за 48 часов до анестезии.
Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция, типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами и с антигипертензивными препаратами центрального действия, как правило, не рекомендуется, для подробной информации обратитесь к разделу «Лекарственные взаимодействия".
Хотя кардиоселективные (бета1) бета-блокаторы могут иметь меньшее влияние на функцию легких, чем неселективные бета-блокаторы, как и все бета-блокаторы, их применения следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, за исключением абсолютных показаний для применения препарата. В случае наличия таких показаний, Бидоп® должен применяться с осторожностью.
У пациентов с обструктивными заболеваниями легких, лечение бисопрололом должно быть начато с минимальной дозы и пациентам следует тщательно следить за появлением таких симптомов, как одышка, непереносимость физической нагрузки, кашель. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут сопровождаться такими симптомами, рекомендуется применение бронхолитической терапии. Иногда у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может развиться увеличение сопротивления дыхательных путей, в связи, с чем может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.
У больных с псориазом или с псориазом в анамнезе бета-блокаторы (например, бисопролол) следует назначать только после тщательной оценки соотношения польза / риск. выгоды от рисков.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол не должен применяться без предварительной блокады альфа-адренорецепторов.
Клинические проявления тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне лечения бисопрололом.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Беременность и период лактации
Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2 - адреностимуляторы ингаляционно.
