Диазепекс: инструкция по применению. Диазепекс: инструкция по применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Состав
действующее вещество: diazepam;
2 мл раствора (1 ампула) мистить10 мг диазепама,
Вспомогательные вещества: бензойная кислота (Е 210), натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, спирт бензиловый, спирт этиловый 96%, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, цвет от прозрачного до светло-желтого с зеленым оттенком.
Фармакологическая группа
Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженной успокаивающим, противотревожными, противосудорожным и миорелаксирующим действием ему присущ также гипнотический эффект.
В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) - главного тормозного медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.
Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативное и анксиолитическое эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связанные с его свойством снижать активность эпилептогенного сред всех частей мозга, а также с его тормозной действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.
Фармакокинетика.
абсорбция
Абсорбция диазепама зависит от пути его введения. При введении препарат абсорбируется полностью, однако не всегда диазепам абсорбируется быстрее, чем при пероральном применении.
распределение
Уровень связывания диазепама и его метаболитов с белками плазмы крови высокий (диазепам - 98%). Известно, что диазепам хорошо растворяется в липидах. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также проникают в грудное молоко (примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери).
метаболизм
Диазепам метаболизируется, главным образом, в печени с образованием фармакологически активных метаболитов - N-дезметилдиазепаму, темазепама, оксазепама.
вывод
Выведение диазепама состоит из двух фаз. Первая фаза свидетельствует о его скором распределения в организме, вторая фаза - о длительном вывода, которое длится 1-2 дня.
Период полувыведения препарата может продолжаться 2-5 дней, так как в организме циркулирует его активный метаболит - дезметилдиазепам (нордиазепам).
При повторном приеме диазепама отмечается накопление диазепама и дезметилдиазепаму. До достижения равновесного состояния может пройти 2 недели, и концентрация метаболита может даже превышать уровень диазепама.
Диазепам и его метаболиты выводятся из организма с мочой, в основном в виде конъюгатов.
Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения диазепама и его метаболитов увеличивается у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени. При почечной недостаточности период полувыведения практически не меняется.
Внутримышечные инъекции могут вызвать увеличение активности плазменной КФК при достижении максимального уровня после 12-24 часов после введения. Это необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.
Абсорбция при введении переменная (особенно ягодичных мышц). Этот метод введения следует применять, если пероральное или внутривенное введение невозможно или не рекомендуется.
Связь между концентрацией диазепама и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом видстуний.
Показания
Состояния тревоги и страха или их симптомы.
Синдром алкогольной абстиненции.
Судороги различной этиологии, эпилептический статус, фебрильные судороги.
Препарат применяют также при премедикации перед хирургическими операциями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бензодиазепинов в анамнезе.
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы или открытоугольная глаукома, если пациент не получает надлежащей терапии.
- Миастения gravis .
- Угнетение дыхания, острая дыхательная недостаточность.
- Ночное апноэ.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Интоксикация лекарственными средствами или психотропными веществами.
- Интоксикация алкоголем, острая интоксикация веществами, угнетающими ЦНС.
- Первые 30 дней жизни новорожденных из-за недостаточности функции печени.
- I и III триместры беременности.
- Период кормления грудью.
Не предназначен для лечения фобий, одержимости и хронических психозов.
Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессий или депрессии, которая сопровождается тревогой, страхом, поскольку у таких пациентов могут возникнуть суицидальные наклонности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение диазепама и антигистаминных препаратов центрального действия, антипсихотических препаратов, миорелаксантов (баклофен, тизанидин), набилону, лофексидину, фенотиазина или производных барбитуровой кислоты, наркотических средств, антидепрессантов (ингибиторов МАО и др.), А также циметидина, дисульфирама и алкогольных напитков может увеличить седативное действие на ЦНС. Увеличивается риск апноэ, возможна гипотензия и слабость мышц.
При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами их гипотензивное действие усиливается; α-адреноблокаторы могут усилить седативный эффект диазепама. Пациенты пожилого возраста нуждаются в особом надзора.
Изониазид, ритонавир, ампренавир повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.
Если диазепам вводят одновременно с любым наркотическим обезболивающим средством (например, в стоматологии), препарат рекомендуется вводить после введения обезболивающего средства, дозу следует тщательно откорректировать в соответствии с потребностями пациента.
В фармакокинетических исследованиях получены противоречивые данные о взаимодействии диазепама с противоэпилептическими средствами.
Ингибиторы ферментов печени (например, циметидин, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) обладают способностью снижать клиренс бензодиазепинов, таким образом усиливая их действие. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) могут повысить клиренс бензодиазепинов.
Имеются сообщения о том, что бензодиазепины влияют на элиминацию фенитоина.
При одновременном применении с леводопой действие леводопы уменьшается.
При одновременном применении с дигоксином диазепам может уменьшить его почечную экскрецию, таким образом повышая токсичность дигоксина.
Изониазид, дисульфирам, антигистаминные средства и контрацептивные средства, содержащие эстрогены, усиливают, в то время как рифампицин ослабляет связь диазепама и десметилдиазепаму с белками плазмы крови, таким образом увеличивая концентрацию фракции несвязанного диазепама в плазме крови.
При одновременном применении с алкоголем возможны патологические реакции. Патологический эффект взаимодействия диазепама и алкоголя не зависит от количества и вида выпитого алкоголя.
Алкоголь можно принимать не ранее чем через 36 часов после применения диазепама.
Противогрибковые препараты (кетоконазол) также повышают концентрацию бензодиазепинов в плазме крови.
Особенности применения
Парентерально диазепам не следует применять пациентам с органическими изменениями мозга (особенно атеросклерозом) или с хронической легочной недостаточностью. Однако в исключительных случаях или при лечении пациента в стационаре, диазепам можно вводить парентерально в меньших дозах. Внутривенно препарат вводят медленно, не превышая скорость 1 мл (5 мг) / мин. Необходимо избегать попадания раствора препарата в артерии или околососудистых пространство. При введении препарат следует вводить глубоко в мышцу. К препарату, находится в шприце или в инфузионной системе, нельзя добавлять другие растворы или медикаменты! После внутривенного введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется применять для поддерживающей терапии.
Следует тщательно взвесить целесообразность применения диазепама пациентам с нарушениями дыхания и пониженной вниманием из-за опасности угнетения дыхания.
Для пациентов с хронической легочной недостаточностью или хроническими заболеваниями печени может быть необходимо уменьшение дозы следует применять с осторожностью также при почечной недостаточности, хотя полупериод элиминации диазепама не меняется.
При применении диазепама возможна амнезия. Обычно это состояние появляется через несколько часов после применения препарата, поэтому, чтобы уменьшить риск, пациентам следует обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.
При применении бензодиазепинов могут возникнуть парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, нервозность, агрессивность, паранойя, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие негативные поведенческие проявления. При появлении этих симптомов препарат следует отменить. Эти симптомы наиболее часто проявляются у детей и пожилых пациентов.
При применении бензодиазепинов возможно развитие зависимости. Риск повышен у пациентов, длительно применяют препарат или же применяют его в больших дозах у пациентов со склонностью к чрезмерному употреблению алкоголя и лекарств в анамнезе. Если возникла физическая зависимость от бензодиазепинов, при прекращении терапии возникнут симптомы отмены. Они включают головную боль, мышечные боли, повышенное беспокойство, напряжение, спутанность сознания, нервозность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы: потеря чувства реальности, деперсонализация, онемение конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физических контактов, галлюцинации или приступы эпилепсии. В случае прекращения длительной внутривенной терапии необходимо постепенное снижение дозы.
Следует соблюдать особую осторожность, применяя инъекционную форму диазепама пациентам пожилого возраста, очень ослабленным пациентам и пациентам с Кардиореспираторной недостаточностью, поскольку есть риск апноэ и / или остановки сердца. Одновременное применение барбитуратов, алкоголя и других депрессантов ЦНС увеличивает угнетающее действие Кардиореспираторной функции, увеличивает риск апноэ.
Бензиловый спирт, содержащийся в растворе, может нанести непоправимый вред новорожденным, особенно недоношенным. В таких случаях раствор для инъекций применяют только тогда, когда отсутствует терапевтическая альтернатива.
При длительной терапии желательно регулярно проверять показатели крови и функции печени.
Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной.
В педиатрической практике применяют минимальные дозы, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительное сонливость).
Следует с осторожностью применять при порфирии.
Не применять диазепам в акушерстве.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных о безопасности применения препарата во время беременности. Некоторые исследования свидетельствуют о возросшем врожденный риск аномалий, связанный с применением бензодиазепинов в первом триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Препарат нельзя применять в последнем триместре беременности.
Если диазепам назначают женщине, она должна знать о необходимости консультации с врачом о прекращении применения препарата при планировании беременности или при подозрении на беременность.
Диазепам выделяется в грудное молоко, поэтому в период лактации запрещено его применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать, что диазепам, как и другие препараты этой группы, может ухудшить способность пациента выполнять задачи, которые требуют особой сноровки. Седативное действие препарата, амнезия, нарушена способность концентрироваться и возбужденные мышечные функции неблагоприятно влияют на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Во время применения диазепама следует избегать работы, связанной с риском (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами). В случае недостаточного сна внимание еще больше ослабевает. Пациентов следует проинформировать, что алкоголь может усилить побочные эффекты, поэтому во время лечения от него следует отказаться.
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний к применению и степени тяжести заболевания.
При введении препарат всасывается медленно. Рекомендуемая скорость введения составляет 0,5-1 мл / мин или 2,5-5 мг / мин.
В случае сильного страха диазепам вводят внутримышечно или внутривенно в дозе до 10 мг, при необходимости повторяя введение каждые 4:00.
Для обеспечения седативного эффекта перед небольшими хирургическими или медицинскими процедурами препарат вводят в крупные вены по 10-20 мг в течение 2-4 минут для премедикации - внутривенно 100-200 мкг / кг массы тела.
Для предотвращения судорог у взрослых диазепам вводят внутривенно по 10-20 мг со скоростью 5 мг / мин. При необходимости инъекцию можно повторить через 30-60 минут. Другая схема применения предусматривает более частое введение меньших доз или внутримышечное введение.
Дозы для детей при внутривенном или внутримышечном введении препарата составляют 200-300 мкг / кг массы тела или 1 мг на каждый год жизни. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 3 мг / кг.
При мышечных спазмах диазепам вводят внутримышечно или медленно внутривенно по 10 мг каждые 4:00.
Большие дозы необходимы для устранения тетании . В этом случае взрослым и детям назначают внутривенно по 100-300 мкг / кг массы тела каждые 1-4 часа.
При тяжелом синдроме алкогольной абстиненции вводят внутримышечно или внутривенно 10 мг диазепама, в отдельных случаях дозу можно увеличить.
Дети.
Применяют детям с 30 дня жизни.
Передозировка
Передозировка бензодиазепинов обычно выражается в угнетении ЦНС, от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, угнетение рефлексов и апатию. В более тяжелых случаях симптомы могут включать гипотонию, артериальной гипотензии, угнетения респираторной функции, либо (редко) и смерть (очень редко).
Если передозировка произошло пероральным путем, безотлагательно проводят промывание желудка, стимулирование дыхания, введение инфузионных растворов.
Возможности применения диализа ограничены. Лечение симптоматическое, следует контролировать дыхание, изменения пульса и ного давления. Артериальной гипотензии устраняют метараминолом или норэпинефрином. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов - флумазенил. Пациенты, которым необходимо такое вмешательство, следует тщательно наблюдать в условиях больницы. Следует соблюдать осторожность при применении флумазенил пациентам с эпилепсией, которых лечат бензодиазепинами.
Инструкция по медицинскому применению препаратаПоказания к применению
Тревога, беспокойство, напряжение, подавленность, депрессия; в качестве компонента комплексного лечения применяется также при судорожном синдроме, артериальной гипертензии, ревматоидном артрите, люмбаго, злокачественных опухолях, климаксе, предменструальном синдроме, дисальгоменорее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастичности скелетной мускулатуры, алкоголизме, последствиях травм.Форма выпуска
таблетки 2 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;таблетки 5 мг; блистер 10 , пачка картонная 2;
1 таблетка содержит диазепама 2 или 5 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 2 блистера.
Фармакодинамика
Успокаивающий и противотревожный эффекты обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы; миорелаксирующий и противосудорожный - торможением спинномозговых рефлексов.Использование во время беременности
Противопоказано в I-м триместре беременности; на время лечения необходимо приостановить грудное вскармливание.Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, глаукома, миастения.Побочные действия
Сонливость, головокружение, слабость, атаксия, головная боль; редко - нарушения зрения, эйфория, желтуха, сухость во рту, тошнота, запор, затрудненное дыхание, тахикардия, гипотония, лейкопения, гранулоцитопения, аллергические реакции.Способ применения и дозы
Внутрь. При состояниях тревоги и беспокойства: по 2–5 мг 2–4 раза в сутки.При спастических состояниях: по 2–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 15 мг.
Детям до 3 лет - по 1–5 мг, 4–12 лет - по 2–10 мг/сут, обычно за 1–3 приема.
Передозировка
Симптомы: сонливость, торможение рефлексов, возможна - кома.Лечение: симптоматическое. Специфический антидот - флумазенил.
Взаимодействия с другими препаратами
Эффект усиливают производные фенотиазина, барбитураты, ингибиторы МАО, циметидин, алкоголь.Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают при нарушениях функций сердца, дыхания, печени и почек, органических поражениях мозга, пожилым больным, детям. Во время приема рекомендуется избегать работы, связанной с риском и быстротой реакций.Условия хранения
В сухом месте, при комнатной температуре.Срок годности
60 мес.Принадлежность к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05B Анксиолитики
N05BA Производные бензодиазепина
Диазепекс – препарат, применяющийся при различных тревожных проявлениях, беспокойствах и депрессивных состояниях. Обладает выраженным успокаивающим эффектом.
В настоящее время используется для лечения многих неврологических заболеваний. Относится к анксиолитикам. Действующая основа препарата – Диазепам.
Фармакология и механизм действия
Препарат обладает , анксиолитическим, снотворным, седативным и расслабляющим мышцы действием. Вызывает умеренное понижение артериального давления благодаря расширению коронарных сосудов. Способствует повышению порога чувствительности к боли. Подавляет пароксизмы. Приводит к снижению выработки желудочного сока.
При приеме препарата действие начинается через полчаса. Максимальная концентрация в плазме – через 1 час. Связывается с белками плазмы. Разрушается в печени, период полувыведения – 2 суток (у пожилых – до 100 часов).
Основа механизма воздействия препарата состоит в том, что он воздействует на бензодиазепиновые рецепторы. Это влияет на проводимость вставочных нейронов спинного мозга. Происходит усиление ингибирующего действия ГАМК (медиатор торможения всех отделов центральной нервной системы).
Указанные процессы приводят к торможению подкорковых отделов головного мозга. Благодаря влиянию на лимбическую систему уменьшает страх, эмоциональное напряжение, беспокойство. Воздействие на ствол головного мозга определяет седативный эффект препарата.
Торможение спинномозговых нервных путей дает противосудорожное воздействие Диазепекса.
Показания и противопоказания к применению
Препарат Диазепекс применяется в следующих случаях:
Применение Диазепекса противопоказано при таких состояниях:
- повышенная чувствительность;
- шоковое состояние;
- острое алкогольное отравление, вызвавшее ослабление всех жизненно важных функций организма;
- употребление наркотических обезболивающих препаратов;
- глаукома закрытоугольного типа;
- хронические обструктивные заболевания легких;
- беременность;
- возраст до 6 месяцев.
Дозировки и схемы приема
Препарат принимается перорально. В любом случае при расчете дозы пользуются только индивидуальным подходом. Примерные дозировки Диазепекса следующие:
Передозировка и побочное действие
При передозировке возникают такие реакции:
- резкая сонливость и спутанность сознания;
- арефлексия;
- нарушение зрительной функции;
- затруднение дыхания вплоть до апноэ;
- угнетение сознания (вплоть до развития комы).
Устранение этих симптомов проводится промыванием желудка и форсированным диурезом. Антидот – Флумазенил.
Прием Диазепекса может проявляться такими побочными эффектами:
Особые указания
Препарат вызывает привыкание и зависимость. При синдроме отмены может появляться раздражительность, тревожность, бессонница, тремор, страх, тошнота, галлюцинации, очень редко – психоз.
Оказывает влияние на вождение автомобилем и управление механизмами. Осторожно применять при поражении печени и почек.
При беременности и лактации препарат применяют только по жизненным показаниям. Диазепекс оказывает тяжелейшее воздействие на плод (угнетает нервную систему малыша).
Взаимодействие с другими лекарствами
Усиливает действие седативных препаратов. Прием с антидепрессантами усиливает действие последних. Усиливает действие .
Применение с контрацептивами (перорально) повышает риск кровотечения. Кофеин уменьшает седативное действие Диазепекса.
Усиливает выведение препарата. Парацетамол же наоборот, замедляет этот процесс.
Из практического опыта врачей и пациентов
Многочисленные отзывы указывают на эффективность применения Диазепекса, но есть нюансы, об этом ниже.
Андрей Павлович, невролог
Состав
1 таблетка содержит 5 мг диазепама.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, тальк, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам - психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.
В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами у-аминомасляной кислоты (ГАМК), главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС. Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты.
Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга.
Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.
Фармакокинетика
Диазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальную концентрацию в плазме в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75 %).
Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает в гематоплацентарный барьеры.
В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием метаболитов дезметилдиазепама, оксазепама и темазепама.
Для диазепама характерно двухфазное выведение. Полупериод выведения диазепама из плазмы составляет до 24 часов, полупериод выведения основного метаболита диазепама - дезметилдиазепама может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется.
Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл в минуту. Выводится с молоком матери.
При повторном применении диазепам накапливается в организме.
Пациенты пожилого возраста, дети, подростки, а также пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: требуется корректировка (уменьшение) дозы, так как полупериод выведения у этих групп пациентов удлиняется.
Показания к применению
При лечении тревожных состояний для быстрого снятия симптома тревоги. Тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками, в том числе Диазепексом;
При острой алкогольной абстиненции (тревожность, напряженность, и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений);
В составе комплексной терапии скелетно-мышечных спазмов, связанных с местной патологией (церебральный паралич, атетоз, синдром скованного человека);
В составе комплексной терапии судорожных заболеваний.
Противопоказания
|
Повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным
Острая закрытоугольная глаукома. Острая дыхательная недостаточность. Угнетение дыхания. Сонное апноэ. Тяжелая печеночная недостаточность. Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз. Myasthenia gravis. Зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения
Отравление препаратами или психотропными веществами. Первый триместр беременности. Грудное кормление. Детский возраст до 6 лет. Редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лжтазы или
Препарат нельзя применять в монотерапии депрессии или при лечении тревоги,
|
Беременность и период лактации
Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод.
В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности - угнетения ЦНС
Способ применения и дозы
Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного.
Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном.
Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости.
Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг.
Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена
Редко - атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры
Придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения
Вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение
Гипопротромбинемия
В пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания,сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение,одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушениеравновесия, выраженная слабость.
Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении Диазепекса совместно сдругими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса;вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные,противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса;антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасываниедиазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила,требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить времяпотери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливатьвыведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови.
Особенности применения
Риск развития зависимости
Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях - тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы.
Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.
Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.
Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.
Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.
Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.
При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут
